• Ацетилсалициловая кислота дозировка


    Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению, показания, противопоказания, дозировка, побочные эффекты

    Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum). Формула: C9H8O4

    Графическая формула:

    Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

    • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
    • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
    • Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
    • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
    • Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
    • Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
    • В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
    • Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
    • Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
    • Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.

    При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

    Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

    Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

    При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

    Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

    Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

    Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

    С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

    Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

    Ацетилсалициловая кислота назначается при:

    • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
    • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
    • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
    • лихорадочном синдроме;
    • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
    • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
    • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
    • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
    • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

    Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

    Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

    Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

    Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

    Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях — спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей — выше 3 г.

    Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

    • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
    • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
    • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
    • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
    • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
    • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
    • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
    • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
    • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
    • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
    • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
    • При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
    • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
    • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
    • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
    • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
    • При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
    • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
    • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
    • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

    Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

    Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

    Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

    Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

    В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

    Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

    • Алтайвитамины ЗАО
    • Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод ООО
    • Аптеки 36,6 ЗАО
    • АСФАРМА ООО
    • Верофарм ЗАО
    • Дальхимфарм ОАО
    • Ирбитский ХФЗ ОАО
    • Марбиофарм ОАО
    • Медисорб ЗАО
    • Московская фармацевтическая фабрика ЗАО
    • Тюменский химико-фармацевтический завод ОАО
    • Озон Фармацевтика
    • Производственная фармацевтическая компания Обновление ЗАО
    • Татхимфармпрепараты ОАО
    • Уралбиофарм ОАО
    • Усолье-Сибирский химфармкомбинат ОАО
    • Фармстандарт ОАО
    • Фармстандарт-Лексредства ОАО
    • Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО
    • ФП Оболенское ЗАО
    • Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (Белоруссия)
    • Дарница (Украина)
    • Новасил (Франция)
    • Родиа Органик (Франция)
    • Йорк / YORK PHARMACEUTICALS (США)
    • ДжейКьюСи (Хуаинь) Фармасьютикал Ко. Лтд. (Китай)
    • Хэбэй Цзихэн (Груп) Фармасьютикал Ко.Лтд (Китай)
    • Шандонг Ксинхуа Фармасьютикал Ко.Лтд (Китай)

    acetylsalicylicacid.ru

    Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

    Ацетилсалициловая кислотаAcidum acetylsalicylicum (род. Acidi acetylsalicylici)

    2-(Ацетилокси)бензойная кислота

    C9H8O4
    • Антиагреганты
    • НПВС — Производные салициловой кислоты
    50-78-2

    Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.

    Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

    После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к  действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

    ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

    По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

    Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

    Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

    Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

    Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

    Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

    Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

    Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

    При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

    Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

    Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150  мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

    Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

    При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести  интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

    Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

    Внутрь.

    Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

    Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах

    www.rlsnet.ru

    Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению

    При оценке частоты побочных реакций используется следующая 'градация: Очень часто:  ≥ 1/10; Часто: < 1/10,  ≥ 1/100; Нечасто: < 1/100,  ≥ 1/1000; Редко: < 1/1000,  ≥ 1/10000; Очень редко: < 1/10000; Неизвестно: частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.

    Со стороны крови и лимфатической системы:

    Редко и очень редко - серьезные кровотечения, такие как церебральное кровоизлияние, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременной терапии антикоагулянтами, которые в отдельных случаях могут представлять угрозу для жизни. Гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с серьезным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы. Носовое кровотечение, кровоточивость десен, кожное кровотечение или кровотечения из урогенитального тракта с возможным удлинением времени кровотечения. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта:

    Редко - изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; эрозивно-язвенные поражения (в редких случаях могут привести к перфорации), желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной анемии, воспалительные состояния желудочно-кишечного тракта. Со стороны центральной нервной системы: Головокружение, головная боль, шум в ушах, ослабление слуха, спутанность сознания (обычно является признаком передозировки).

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

    Нечасто: реакции гиперчувствительности кожи, такие как кожные высыпания. Редко: тяжелые реакции гиперчувствительности кожи (до развития многоформной экссудативной эритемы). Со стороны иммунной системы: Редко: реакции гиперчувствительности со стороны дыхательных путей, желудочно- кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, прежде всего у пациентов с астмой. Могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипотензия, приступы удушья, ринит, заложенность носа, анафилактический шок или отек Квинке. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: Очень редко: повышение уровня печеночных ферментов. Нарушение со стороны почек и мочевыводяших путей: Сообщалось о нарушениях почек и острой почечной недостаточности. Передозировка у пожилых людей и детей требует особого внимания, поскольку в этих группах пациентов терапевтическая передозировка или случайные отравления могут привести к летальному исходу. Симптомы Передозировка средней тяжести: звон в ушах, нарушение слуха, потливость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Симптомы проходят при уменьшении дозировки. Тяжелая передозировка: высокая температура, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия. Действия в случае передозировки Пациента необходимо немедленно привезти в больницу.

    Лечение

    - промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг кислотно¬щелочного баланса; - форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. Пря тяжелых отравлениях показан гемодиализ. Необходима компенсация потери воды;

    - симптоматическое лечение.

    Следует соблюдать осторожность в следующих случаях: - при повышенной чувствительности к другим анальгетикам, противовоспалительным и противоревматическим препаратам, при наличии других видов гиперчувствительности; - при наличии аллергии в анамнезе (например, кожных реакций, зуда, крапивницы), астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, или хронических респираторных заболеваний; - при одновременном лечении антикоагулянтами; - при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите и склонности к желудочно-кишечным кровотечениям; - у пациентов с нарушениями функции печени; - у пациентов с нарушениями функции почек и сердечно-сосудистой системы (сосудистые заболевания почек, хроническая сердечная недостаточность, дегидратация, сепсис или тяжелые кровотечения), так как ацетилсалициловая кислота может увеличить риск почечной дисфункции и острой почечной недостаточности; - перед операциями (даже перед такими незначительными, как удаление зубов), это может увеличить риск кровотечений; - у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Гемолиз может быть спровоцирован высокими дозами, лихорадкой или острыми инфекциями. При постоянном применении болеутоляющих препаратов могут возникать головные боли, которые приводят к повторному приему лекарственных средств и, в свою очередь, могут продлять головную боль. Постоянное применение обезболивающих лекарственных средств может привести к необратимому повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск увеличивается при приеме комбинации различных обезболивающих препаратов. Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

    Ацетилсалициловая кислота должна использоваться у детей и подростков с лихорадочным состоянием только по медицинским показаниям и только в том случае, если другие меры не эффективны. Возникновение длительной рвоты при применении ацетилсалициловой кислоты может быть одним из признаков жизнеугрожающего состояния - синдрома Рейе, который требует незамедлительного лечения.

    apteka.103.by

    Применение ацетилсалициловой кислоты

    Ацетилсалициловая кислота (АСК) была синтезирована еще в конце XIX столетия в Германии, после чего ее выпустили на рынок под торговым названием «Аспирин». Несмотря на современные достижения в медицинской сфере, каждый из нас хотя бы слышал о нем. Антиагрегантные свойства позволили препарату прочно внедриться в кардиологическую практику.

    Инструкция по применению

    Механизм действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) достаточно сложен, но, учитывая долгую историю этого химического вещества, довольно хорошо изучен. Его реализация позволяет использовать препарат для лечения, купирования острых симптомов и профилактики заболеваний.

    Фармакологическая группа и описание

    Традиционно АСК относят к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС/НПВП), однако со временем была установлена ее возможность предупреждать тромбоз, поэтому она одновременно включена в группу антиагрегантов. Таким образом, препарат обладает следующими эффектами:

    1. Противовоспалительный. Происходит блокировка биосинтеза важных медиаторов воспаления – метаболиты арахидоновой кислоты – из-за необратимого ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2). Также было доказано торможение экспрессии генов фактора некроза опухолей, которые активируют лейкоциты, ответственные за поддержание процесса воспаления.
    2. Жаропонижающий. Подавляя простагландины, но уже в центре терморегуляции, АСК снижает температуру тела. Эффект поддерживается за счет расширения кожных сосудов (увеличивается теплоотдача).
    3. Анальгезирующий. Нарушение процесса образования простагландинов повышает порог болевой чувствительности окончания нервных волокон, особенно при воспалительном характере. Параллельно это же происходит и на уровне спинного мозга, в результате чего блокируется проведение импульсации.
    4. Антиагрегационный. Образование кровяных сгустков в сосудах – это нормальный процесс, однако при хронических заболеваниях или тяжелой интоксикации он нарушается, что может привести к повреждению органов (ишемия). АСК необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов, из-за чего предупреждается их склеивание – тромб не формируется. При этом она является антагонистом витамина К, что усиливает эффект.

    Говоря простым языком, ацетилсалициловую кислоту можно использовать не только для устранения симптомов воспаления, но и для длительной профилактики тромбообразования («разжижение» крови). Но следует понимать, что на готовый сгусток она уже никак не может повлиять. Кроме того, недавно ученые обнаружили свойство АСК тормозить патологическое размножение (раковых) клеток в желудочно-кишечном тракте, однако исследования еще ведутся.

    Формы выпуска

    Чаще всего ацетилсалициловая кислота выпускается в виде таблеток (для приема внутрь). Они имеют округлую форму, белый цвет и деление. Действующий компонент, несложно догадаться, имеет одноименное название. Каждая из таблеток включает в себя следующие вещества:

    1. Активное: ацетилсалициловая кислота (АСК) – 500 или 250 мг (100 мг для детей – таблетка с риской);
    2. Дополнительные (могут отличаться в зависимости от фирмы-производителя):
      • моногидрат лимонной кислоты;
      • крахмал (картофельный или кукурузный);
      • микрокристаллическая целлюлоза;
      • кроскармелоза натрия;
      • аэросил;
      • стеарат магния;
      • ароматизаторы.

    Сама по себе АСК – это порошок, состоящий из микроскопических кристаллов белого цвета. Она выступает и в качестве самостоятельного препарата, и входит в состав других фармацевтических средств.

    Показания к применению

    Лекарство эффективно, доступно и широко применяется в клинической практике. Оно показано в следующих ситуациях:

    1. Ревматические заболевания, особенно сопровождающиеся болью в суставах (артралгии).
    2. Инфекционно-аллергический миокардит.
    3. Мигрень.
    4. Невралгии.
    5. После вмешательства на сосудах и клапанном аппарате сердца.
    6. Инфекционно-воспалительные процессы с лихорадкой (ОРВИ).
    7. Умеренно выраженная боль (зубная, головная, мышечная).
    8. Вторичная профилактика атеротромбоза – снижение риска смерти от инфаркта миокарда/инсульта.
    9. Стенокардия.
    10. Транзиторные ишемические атаки.

    Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений включена в состав комплексной терапии. Особенно это касается больных, имеющих факторы риска – возраст (старше 40 лет), курение, метаболический синдром, сахарный диабет.

    Продолжительность курса

    Ацетилсалициловую кислоту назначают индивидуально. Срок лечения зависит от особенностей пациента (возраст, вес), сопутствующих заболеваний и непосредственного показания.  При тромбофлебите, нарушениях мозгового кровотока и для предупреждения осложнений ишемической болезни сердца принимают в течение длительного срока. При хорошей переносимости он достигает нескольких лет (бывает и пожизненно).

    Для купирования острых симптомов воспаления, лихорадки и болевого синдрома средство можно принимать по требованию в дозе, не превышающей максимально допустимую (в сутки). Эффект наступает достаточно быстро, но и держится при этом недолго.

    Противопоказания

    Применение АСК проводится исключительно с соблюдением мер безопасности. В обратном случае риск не ограничивается побочным действием – возможен летальный исход. Существуют следующие противопоказания:

    • непереносимость любого из компонентов (например, аллергия на салицилаты и другие противовоспалительные средства);
    • острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
    • заболевания крови, сопровождающиеся нарушением свертываемости (гемофилия, геморрагические диатезы);
    • хотя бы один случай кровотечения, локализованного в пищеварительном тракте;
    • декомпенсированная почечная/сердечная/печеночная недостаточность;
    • третий триместр беременности;
    • одновременное лечение «Метотрексатом» (15 мг/нед и более);
    • бронхиальная астма.

    С осторожностью, то есть только под контролем лечащего врача, АСК используют при рецидивирующей язвенной болезни, одновременном приеме антикоагулянтов («Гепарин»), обезвоживании, сепсисе и остром повреждении почек.

    Побочные эффекты

    К сожалению, лечение салицилатами не всегда приятно. При бесконтрольном применении больные предъявляют прежде всего жалобы диспепсического характера. Это связано с так называемым ульцерогенным действием АСК. Простагландины бывают различных видов, и по своей сути они имеют защитные свойства. Поэтому при подавлении их образования в желудке, нарушается барьерная функция. В результате может развиться пептическая язва.

    Вторично осущесвляется местно-раздражающее действие, то есть прямо повреждает слизистую оболочки. Чтобы этого не произошло, необходимо уточнить у специалиста правила использования НПВС.

    Продолжительное лечение может вызвать сенсибилизацию. В результате возникают различной степени выраженности реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, крапивница, зуд. Кроме этого возможны такие побочные явления:

    • тошнота;
    • изжога;
    • боль в верхней части живота;
    • временное повышение активности ферментов печени – трансаминаз (АСТ, АЛТ);
    • анемия и снижение количества других форменных элементов крови;
    • ринит;
    • головокружение;
    • шум в ушах, снижение слуха;
    • гипотензия.

    Всегда следует помнить, что прием салицилатов повышает риск более длительного кровотечения. Об этом необходимо сообщать стоматологу перед удалением зуба, так как может потребоваться отменить средство за несколько дней до процедуры.

    Особенности хранения

    Таблетки необходимо доставать непосредственно перед употреблением. Их хранят в плотно закрытой упаковке, изолировав от солнечного света, влажности и детей, при температуре не более 25оС.

    Большая часть фармацевтических препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, отпускается без рецепта. К тому же они обычно имеют невысокую стоимость, что делает их доступными для всех слоев населения.

    Способ применения и дозировка

    Выбор дозы всегда основан на доказанной эффективности и безопасности средства в определенном случае, поэтому чаще всего она индивидуальна для каждого больного. Для предупреждения кардиоваскулярных заболеваний минимальным считается ежедневное применение АСК по 75-100 мг.

    От количества употребленного вещества зависит выраженность и частота развития нежелательных реакций. Для того, чтобы минимизировать ущерб для слизистой оболочки желудка, таблетку нужно принимать только после еды. При этом разрешается ее измельчить, запив большим количеством чистой негазированной воды или молоком.

    Передозировка

    Во врачебной практике чаще наблюдают случаи хронического отравления салицилатами. Это состояние опасно тем, что симптомы могут быть слабовыраженными или отсутствовать вовсе. Острая интоксикация при значительном превышении суточной дозировки опасна для жизни. Неладное можно заподозрить по появлению таких признаков:

    • потеря слуха;
    • рвота;
    • интенсивная головная боль;
    • нарушения сознания (ступор, обморок, кома);
    • частое дыхание (боле 16-20 в минуту);
    • усиленное потоотделение;
    • нарушение кислотно-основного равновесия;
    • снижение диуреза;
    • гипогликемия (низкая концентрация глюкозы в крови);
    • немотивированная сонливость, судороги, тремор (энцефалопатия токсического характера).

    Смерть наступает от аритмии, отека легких или остановки дыхания (асфиксия). Очень редко случается анафилактический шок.

    Аналоги препарата

    Медикамент можно встретить, как в чистом виде, так и в составе комплексных препаратов. Они обычно имеют другое торговое название. При выборе одного из следующих аналогов обязательно читайте инструкцию (особенно состав, дозировку ацетилсалициловой кислоты и противопоказания):

    1. «Аспертер».
    2. «Аспирин».
    3. «Упсарин Упса».
    4. «Аскофен» (+ фенацетин).
    5. «Цитрамон П» (+ кофеин, парацетамол).
    6. «Атокорд» (+ аторвастатин).
    7. «Лопирел Комби» (+ кропидогрел).

    Также изобретены более удобные формы с защитной кишечнорастворимой оболочкой («Аспирин Кардио», «Тромбо АСС»). Их биодоступность немного ниже, поэтому доза приема будет другая.

    «Кардиомагнил» (NYCOMED, Дания) дополнительно содержит гидроксид магния (антацид), который более мягко снижает нежелательное воздействие АСК на слизистую желудка. Он не противопоказан при пептической язве вне периода обострения.

    С какими препаратами не применяется

    Категорически запрещено совмещать терапию «Метотрексатом» с приемом салицилатов. При этом значительно усиливается токсическое влияние цитостатика на кровь. Помимо этого, не рекомендуется сочетание АСК с такими препаратами:

    • «Ибупрофен»;
    • «Вальпроевая ксилота»;
    • Селективные ингибиоторы обратного захвата серотонина;
    • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
    • Системные глюкокортикостероиды (кроме «Гидрокортизона»);
    • Диуретики;
    • Урикозурические препараты;
    • Пероральные средства для лечения диабета (производные сульфонилмочевины);
    • «Дигоксин»;
    • Антикоагулянты («Гепарин»).

    Использование ацетилсалициловой кислоты с другими противовоспалительными препаратами взаимоусиливает и без того сходное действие. К сожалению, это касается и побочных эффектов – критически повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

    Взаимодействие с алкоголем

    Спиртные напитки сами по себе прямо повреждают слизистую оболочку пищеварительного тракта (риск острой язвы даже после одного эпизода максимален). При этом алкоголь значительно продлевает кровотечение из-за синергического действия с салицилатами. Поэтому их комбинация категорически недопустима.

    Как часто можно пить

    Взрослым людям и подросткам после 15 лет самостоятельно можно употреблять препарат не более 3-5 суток. Если за это время симптомы не купировались, необходимо обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

    Таким образом, за 24 ч можно выпить не больше 4 г АСК в чистом перерасчете. Оптимальный вариант – 1-2 таб/сут. Причем перерыв между приемом делают не менее, чем на 4-8 ч. В качестве дезагрегантного средства АСК назначают ежедневно, но в маленькой дозе, которую подбирают индивидуально.

    Особые указания

    При необходимости длительного применения «Ацетилсалициловой кислоты» (и других НПВС) для снижения риска желудочно-кишечного кровотечения и формирования язвы советуют дополнительно использовать ингибиторы протонной помпы («Омепразол»). Для контроля безопасности в течение всего периода терапии рекомендуется исследование лабораторных показателей (общий и биохимический анализы крови, свертываемость).

    Беременным и кормящим грудью женщинам все же не рекомендуют применение салицилатов. Вопрос решается акушером-гинекологом, который взвешивает пользу и возможные риски для здоровья матери, и плода.

    Пациентам до 15 лет «Ацетилсалициловую кислоту» не стоит использовать для симптоматического лечения ОРВИ и гриппа. К сожалению, она может спровоцировать развитие синдрома Рейе (энцефалопатия), который приводит к летальному исходу. Снизить температуру тела и устранить головную боль детям можно другими, более безопасными средствами.

    mirkardio.ru

    Ацетилсалициловая кислота

    Ацетилсалициловая кислота – нестероидный препарат, оказывающий анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее воздействие, а также угнетающий агрегацию тромбоцитов.

    Форма выпуска и состав

    Активное действующее вещество медикамента – ацетилсалициловая кислота.

    Форма выпуска – таблетки 0,25 г и 0,5 г, упакованные в блистеры (6шт., 10 шт.) или контурные безъячейковые упаковки (10 шт.). Блистеры в картонных пачках по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.

    Показания к применению

    Применение Ацетилсалициловой кислоты, по инструкции, показано при:

    • Инфекционно-аллергическом миокардите;
    • Ревматизме;
    • Профилактике эмболий и тромбозов;
    • Ревматоидном артрите;
    • Лихорадке, сопутствующей инфекционно-воспалительным заболеваниям;
    • Болевом синдроме слабой или средней степени выраженности различного происхождения (в т. ч. невралгии, головной боли, миалгии);
    • Профилактике инфаркта миокарда (первичной и вторичной);
    • Предупреждении нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

    Противопоказания

    Таблетки нельзя принимать в случае:

    • Повышенной чувствительности к салицилатам, в т. ч. ацетилсалициловой кислоте;
    • Присутствия в анамнезе сведений о крапивнице, рините, вызванных приемом данного лекарственного средства и/или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
    • Обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
    • Желудочно-кишечного кровотечения;
    • «Аспириновой триады»;
    • Гемофилии;
    • Синдрома Рейе;
    • Портальной гипертензии;
    • Геморрагического диатеза;
    • Расслаивающей аневризмы аорты;
    • Гипопротромбинемии;
    • Дефицита витамина K;
    • Почечной и/или печеночной недостаточности;
    • Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • Детского возраста до 15 лет;
    • I и III триместра беременности;
    • Лактации.

    С осторожностью, под тщательным врачебным контролем используют медикамент при заболеваниях печени и почек, проблемах ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, во II триместре беременности и при проведении противосвертывающей терапии.

    Способ применения и дозировка

    Режим и дозировка при применении Ацетилсалициловой кислоты, по инструкции, индивидуальны.

    Принимают таблетки от 2 до 6 раз в сутки, в зависимости от заболевания. Разовая доза препарата от 0,4 г до 1,0 г, суточная – от 1,5 г до 8,0 г.

    Побочные действия

    Прием медикамента может вызвать следующие побочные эффекты:

    • Желудочно-кишечный тракт – тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, анорексия;
    • Центральная и периферическая нервная система – головная боль, головокружение, шум в ушах, обратимые нарушения зрения;
    • Сердечно-сосудистая система – удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром, анемия, тромбоцитопения, синдром Рейно, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности;
    • Мочевыделительная система – нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности;
    • Другое – бронхоспазм, отек Квинке, кожная сыпь, «аспириновая триада».

    Особые указания

    Без консультации с врачом продолжительность применения Ацетилсалициловой кислоты не должна быть более одной недели при использовании в качестве анальгезирующего средства, и не более трех дней как жаропонижающего. Максимальная разрешенная суточная доза в качестве противовоспалительного – 5,0-8,0 г в сутки, чтобы избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

    За 5-7 дней до запланированной операции необходимо прекратить прием любых салицилатов, в том числе ацетилсалициловой кислоты, чтобы снизить кровоточивость в процессе операции и далее в послеоперационном периоде.

    При длительном применении медикамента или употреблении его в больших дозах необходимо наблюдение врача и регулярное исследование крови, в том числе на гемоглобин, а также периодическое исследование кала на наличие скрытой крови.

    Даже в незначительных количествах препарат снижает выведение из организма мочевой кислоты, что, при предрасположенности пациентов, может послужить причиной острых приступов подагры.

    Категорически противопоказано использование данного лекарственного средства в педиатрии. Под его влиянием, в комбинации с вирусной инфекцией, у детей значительно повышается вероятность развития синдрома Рейно (Рейе), симптомы которого – острая энцефалопатия, длительная рвота, увеличение печени.

    Возможно применение Ацетилсалициловой кислоты под строгим врачебным контролем, с постепенным увеличением дозы, пациентам с «аспириновой астмой» и «аспириновой триадой» для формирования у них устойчивой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам.

    На время приема препарата необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков.

    Аналоги

    Лекарственные средства, в которых основное действующее вещество – ацетилсалициловая кислота: Аспиватрин, Аспинат, Аспирин, Аспитрин, Ацетилсалициловая кислота Йорк, Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Ацетилсалициловая кислота МС, Ацсбирин, НекстримФаст, Таспир, Упсарин Упса, Флуспирин и др.

    Препараты схожего действия: Аквацитрамон, Алка-Зельтцер, Алька-прим, Аскофен-П, Аспагель, Аспивит, Ацелизин, Ацепар, Кофицил-Плюс, Натрия Салицилат, Паркоцет, Салициламид, Цитрамон, Цитрапак, Экседрин, Мигренол, Экстра и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить таблетки следует в сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

    Срок годности медикамента – четыре года.

    medlib.net

    Ацетилсалициловая кислота

    Ацетилсалициловая кислота – это нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее жаропонижающее, обезболивающе и противовоспалительное действия. Выпускается в форме таблеток.

    Фармакологическое действие Ацетилсалициловой кислоты

    В соответствии с инструкцией к Ацетилсалициловой кислоте, активным действующим компонентом препарата является кислота ацетилсалициловая. Вспомогательными веществами в составе таблеток выступают лимонная кислота и картофельный крахмал.

    При применении Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействия на организм.

    Таблетки Ацетилсалициловой кислоты эффективно устраняют головные боли, лихорадочные состояния, невралгию, а также ревматизм.

    Противовоспалительное свойство препарата обусловлено его влиянием на процессы, которые протекают непосредственно в очаге воспаления.

    Жаропонижающее свойство Ацетилсалициловой кислоты связано с воздействием активного вещества на гипоталамические центры головного мозга, отвечающие за терморегуляцию.

    Анальгезирующее свойство обусловлено воздействием на центры нервной системы, которые отвечают за болевую чувствительность.

    В инструкции к Ацетилсалициловой кислоте указано, что лекарство подавляет активность фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению процесса синтеза простагландинов. За счет этого происходит притупление чувствительности периферических нервных окончаний по отношению к различным болевым медиаторам, снижается выраженность воспаления, а также уменьшается влияние на центр терморегуляции.

    При пероральном применении лекарство всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание прекращается с продвижением препарата в тонкий кишечник и повышением уровня кислотности. Таблетки Ацетилсалициловой кислоты обладают высокой биодоступностью. Метаболизируется вещество в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полного выведения препарата из организма зависит от возраста пациента и количества принятого средства. У взрослых людей этот период составляет 4-40 часов. При приеме Ацетилсалициловой кислоты детьми время выведения препарата сокращается. Выводится из организма посредством почек.

    Ацетилсалициловая кислота свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость, а также грудное молоко.

    Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты

    Показаниями к Ацетилсалициловой кислоте являются:

    • Острая ревматическая лихорадка, ревматическая хорея, синдром Дресслера, ревматоидный артрит;
    • Заболевания позвоночника, которые сопровождаются болевыми синдромами (люмбаго, ишиас, остеохондроз);
    • Мигрень, головные, суставные, мышечные, менструальные и зубные боли, невралгии, остеоартроз;
    • Лихорадочный синдром;
    • Ишемическая болезнь сердца, тромбоэмболия, мерцательная аритмия и инфаркт миокарда (в качестве профилактического средства);
    • Острый тромбофлебит, инфаркт лёгкого.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки Ацетилсалициловой кислоты следует принимать внутрь после приема пищи, запивая достаточным количеством воды или молока.

    В соответствии с инструкцией Ацетилсалициловая кислота взрослым назначается по 1-2 таблетке (500-1000 мг) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Максимальная длительность курса терапии – 2 недели.

    Для улучшения реологического свойства крови и в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов при инфаркте миокарда рекомендуется по ½ таблетки препарата ежедневно. Длительность применения Ацетилсалициловой кислоты – 2-3 месяца.

    Ацетилсалициловая кислота детям в возрасте 2-3 лет назначается в дозировке 100 мг, детям 3-4 лет следует принимать 150 мг, 4-5 лет – 200 мг, старше 5 лет рекомендуется прием 250 мг препарата. Кратность приема Ацетилсалициловой кислоты детьми составляет 3-4 раза в день.

    Противопоказания к применению

    Ацетилсалициловая кислота не назначается при наличии у пациента таких заболеваний и состояний, как:

    • Желудочно-кишечные кровотечения;
    • Аспириновая триада;
    • Обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта;
    • Реакции на применение ацетилсалициловой кислоты и прочих противовоспалительных средств в виде крапивницы и ринита;
    • Геморрагический диатез;
    • Гемофилия;
    • Гипопротромбинемия;
    • Портальная гипертензия;
    • Расслаивающая аневризма аорты;
    • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • Дефицит витамина К;
    • Почечная и печеночная недостаточность;
    • Синдром Рейе.

    Также Ацетилсалициловая кислота противопоказана беременным женщинам, в период лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

    Побочные действия Ацетилсалициловой кислоты

    При применении Ацетилсалициловой кислоты у пациентов могут возникать такие побочные реакции со стороны организма, как:

    • Тошнота;
    • Боли в животе;
    • Анорексия;
    • Диарея;
    • Кровотечения желудочно-кишечного тракта;
    • Эрозивно-язвенные поражения;
    • Головные боли, головокружения;
    • Шум в ушах;
    • Нарушения функций органов зрения;
    • Анемия, тромбоцитопения;
    • Нарушения функций печени и почек;
    • Геморрагический синдром;
    • Кожная сыпь;
    • Бронхоспазм;
    • Отек Квинке;
    • Усиление признаков хронической сердечной недостаточности;
    • Синдром Рейе;
    • Аспириновая триада.

    Передозировка

    При приеме таблеток Ацетилсалициловой кислоты в количествах, значительно превышающих рекомендуемые, возникают нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса.

    В соответствии с отзывами об Ацетилсалициловой кислоте, у пациентов при передозировке возникают тошнота, боли в животе, рвота, нарушения зрения и слуха, спутанность сознания, сонливость, тремор, обезвоживание.

    В редких случаях во время терапии Ацетилсалициловой кислотой отмечаются кома и метаболический ацидоз.

    Дополнительная информация

    Терапию препаратом следует проводить только при наличии прямых показаний к Ацетилсалициловой кислоте и под наблюдением лечащего врача.

    В инструкции к Ацетилсалициловой кислоте указано, что лекарство следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

    Срок годности – 48 месяцев.

    Из аптек Ацетилсалициловая кислота отпускается в безрецептурном режиме.

    zdorovi.net


    Смотрите также