Главная » Здоровье » Левоноргестрел влияние на организм

Левоноргестрел влияние на организм

Левоноргестрел: влияние на организм женщины

Левоноргестрел, также именуемый, как этилэстрадиол, представляет собой синтетический гестаген, обладающий контрацептивным действием, которое заключается в осуществлении активности антиэстрогенного и прогестагенного типа:

• Он способствует торможению процессов овуляции, благодаря чему предотвращает возникновение незапланированной беременности - является экстренным контрацептивом.
• Препараты на основе левоноргестрела также изменяют консистенцию цервикальной слизи, делая ее более густой и вязкой, что в значительной мере затрудняет процессы проникновения сперматозоидов в маточную полость.
• Левоноргестрел оказывает замедляющее воздействие на активность роста эндометрия. Поэтому, даже в случае наступления случайного оплодотворения яйцеклетки, беременность не наступит. Это обусловлено тем, что оплодотворенная яйцеклетка попросту не сможет прикрепиться к стенке маточной полости из-за слишком тонкого внутреннего слоя слизистых оболочек данного органа.
• Регулярное применение препаратов на основе левоноргестрела обеспечивает замедление процессов выработки лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов, отвечающих за репродуктивную функциональность женского организма. А также снижению активности временной железы (желтое тело) эндокринной системы у женщины, действие которой заключается в подготовке маточного органа к возможному оплодотворению.

Как влияет гормон левоноргестрел на организм женщины

Попадая в организм:

• левоноргестрел как форма прогестерона оказывает действие на гипоталамус через механизм отрицательной обратной связи, что вызывает снижение секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые стимулируют овуляцию. Таким образом, уменьшая их выделение, левоноргестрел служит для подавления овуляции.
• предотвращает утолщение матки (эндометрия) каждый месяц в процессе подготовки к оплодотворению яйцеклетки. Это останавливает прикрепление уже оплодотворенной яйцеклетки на стенку матки, и тем самым предотвращает беременность по-другому.
• предотвращает высвобождение яйца из яичника (овуляция), но это не обязательно происходит у всех женщин, которые используют ВМС.

Как влияет экстренная контрацепция с левоноргестрелом на организм женщины

Гормон работает, главным образом, путем прекращения выделения яйца из яичника, а также предотвращения оплодотворения яйцеклетки или предотвращение прикрепления (имплантации) к матке. Каждый организм будет реагировать на эту таблетку по-разному, но есть несколько фактов о влиянии левоноргестрела на организм женщины, которые нужно знать:

1. Отсроченная овуляцияПосле употребления таблетки с Левоноргестрелом овуляция задерживается, и сперма, которая может присутствовать после незащищенного полового акта, не будет иметь возможности оплодотворить яйцо, тем самым предотвращая беременность.
2. Возможно изменение подкладки эндометрияПрогестин (полным аналогом которого является левоноргестрел) - синтетический гормон, который действует аналогично естественному, регулирующему маточную подкладку.И побочный эффект после его приема заключается в том, что он в процессе предотвращения беременности может так или иначе повлиять на эндометрий.
3. Задержка месячныхНет причин для тревоги, если месячные опаздывают после экстренной контрацепции. Поскольку этот гормон задерживает овуляцию, это может привести к изменениям в менструальном цикле, и он начнется раньше или позже обычного.
4. Другие изменения в циклеНебольшая задержка - это не единственное, что может произойти после приема пилюли. Иногда перед фактическим менструальным циклом могут появиться легкие выделения. Но не стоит беспокоиться об этом. Менструальных колебания в этом случае естественны и со временем цикл должен нормализоваться снова. Если у вас нет менструального цикла в течение 3 недель после экстренной контрацепции, сделайте тест на беременность. Таблетка могла не сработать, это редкость, но бывает.
5. ТошнотаЕсли вы боитесь забеременеть, вам нужно знать, что наиболее распространенными побочными эффектами после экстренной контрацепции являются тошнота, рвота и нерегулярное кровотечение.Около 20 процентов женщин испытывают тошноту, а у половины из них добавляется еще и рвота, которая проходит в течение нескольких часов. Важно: вы должны быть внимательны, и если во время рвоты у вас вышла таблетка, нужно обратиться к врачу, поскольку предотвращение беременности не произошло.
6. Левоноргестрел не прерывает беременностьЭто важно знать: экстренная контрацепция - это не аборт, который прерывает беременность путем отделения оплодотворенного яйца от маточной подкладки. Главная цель такой контрацепции заключается в том, чтобы предотвратить оплодотворение.
7. Не вредит при грудном вскармливанииЭкстренная контрацепция не повредит ребенку. Женщины, которые кормят грудью, могут принимать левоноргестрел. Это может привести к кратковременному снижению выработки молока, но не повредит ребенку.
8. Взаимодействие с лекарствамиЭтот тип гормона доступен без рецепта, но это не значит, что нужно принимать его, не обращаясь сначала к медицинскому специалисту. Кроме того он может быть не таким эффективным, если вы принимали определенные лекарства (включая барбитураты, зверобой и некоторые лекарства от ВИЧ / СПИДа), поэтому лучше всегда поговорить со специалистом.
9. Не имеет долгосрочного влияния на организмЛевоноргестрел метаболизируется относительно быстро и не имеет какого-либо долгосрочного воздействия на здоровье, даже когда его принимали несколько раз. Единственное, что будет неприятно в долгосрочной перспективе, это непосредственные побочные эффекты, такие как тошнота и вероятность беременности. Таблетки с Левоноргестрелом не так эффективны, как презервативы или противозачаточные таблетки.

   Если возникают какие-либо побочные эффекты, которые особенно тревожны или необычны, всегда обращайтесь к врачу. Но в большинстве случаев такая таблетка - хорошо регулируемый безопасный вариант, если нужна экстренная контрацепция.

Влияние ВМС с левоноргестрелом на женский организм

Мирена - внутриматочная спираль с самой большой дозой этого гормона. Другие по сравнению с ней содержат его в разы меньше. Поэтому являясь самым эффективным противозачаточным средством, она в конечном результате имеет и свои минусы:Нередко женщины со спиралью Mirena жалуются на отсутствие менструаций, в некоторых же случаях они намного легче и короче по сравнению с потоком и продолжительностью до ее установления (Мирена имеет покрытие 52 мг. гормона левоноргестрела). Предменструальные боли также намного легче. На первый взгляд сплошные плюсы, но большинство побочных эффектов с левоноргестрел-высвобождающими ВМС включают изменения в матке и вагинальном кровотечении, которые происходят примерно в 52% случаев и прекращение менструации - в 24% случаев.Но...

Менструации, увеличение эстрогена, овуляции и роста прогестерона - все это необходимо для общего состояния здоровья женщины. Эстроген, например, способствует росту костей, а прогестерон - поддержанию костной ткани. Если эти гормоны не достигают своих оптимальных уровней каждый месяц, со временем отсутствие эстрогена и прогестерона может привести к остеопорозу у женщин в постменопаузе.

Когда нужно принимать препараты с левоноргестрелом и почему

Медикаменты с левоноргестрелом выпускаются в капсулированной и таблетизированной форме, а также в виде внутриматочных спиралей. Каждая форма препарата применяется с определенной целью:

1. Таблетки рекомендуется принимать для проведения экстренной контрацепции, после осуществления незащищенного полового контакта с половым партнером, а также при низком уровне надежности использующего метода контрацепции;
2. Внутриматочную спираль обычно используют для продолжительной защиты женского организма от нежелательной беременности на срок до 5 лет;
3. При проведении заместительной терапии с применением эстрогенов для профилактики гиперплазии эндометриального слоя в полости матки также рекомендуется применять внутриматочную спираль с левоноргестрелом;
4. Капсулы для подкожного введения назначаются для продолжительной контрацепции - от 2 до 5 лет.
5. Если у женщины отмечаются обильные и болезненные менструации, сопровождающиеся повышенным уровнем кровопотери, снижающим уровень и качество жизни, врачи также рекомендуют постановку внутриматочной спирали, содержащей гормон левоноргестрел.

Когда нельзя принимать препараты с левоноргестрелом и почему

Любое гормоносодержащее медикаментозное средство требует максимального уровня осторожности в назначении, подборе дозировки и в применении. Перед использованием препаратов с левоноргестрелом, следует ознакомиться со следующим списком абсолютных противопоказаний к их использованию.Для таблетизированной формы характерны следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность организма к активному компоненту;
• наличие тромбов либо предрасположенности организма к их появлению, так как прием левоноргестрела способствует появлению густой крови со всеми вытекающими;
• увеличению вероятности появления и осложнения подобных патологий;
• при заболеваниях печени и желчевыводящих путей;
• период беременности, так как прием синтетического гормона может стать причиной преждевременных родов, выкидыша и др. не менее серьезных последствий;
• период грудного вскармливания, так как активные компоненты препарата при долгосрочном приеме проникают в состав грудного молока;
• в послеродовом периоде при развитии эндометрита;
• при патологии коронарных артерий;
• не рекомендуется девушкам, не достигшим 16-ти летнего возраста.

Постановку ВМС не рекомендуется проводить при наличии следующих патологий:

• патологии органов малого таза с воспалительным характером течения;
• инфекционные болезни нижнего отдела половых и мочевыводящих путей;
• проведение септического аборта, ставить ВМС не рекомендуется в течение первых 3-4 месяцев, после подобного вмешательства;
• развитие цервицита, дисплазии шейки маточного органа и возникновение патологических изменений злокачественного характера в полости матки;
• рак молочных желез;
• маточные кровоизлияния не выясненной этиологии;
• фибромиома;
• повышенный уровень чувствительности организма к левоноргестрелу.

Применение любых гормоносодержащих препаратов может вызвать появление побочных эффектов. Рекомендуется рассмотреть варианты скорейшего изъятия установленной спирали, если после постановки ВМС начали развиваться следующие патологии:

1. сильные головные боли и мигрени;
2. потеря сознания;
3. появление подозрений на развитие ишемии;
4. патологические нарушения в системе кровотока (густая кровь), вплоть до возникновения инсульта либо инфаркта Миокарда;
5. возникновение сахарного диабета.

Превышение дозировки

При приеме таблетизированной формы препарата с левоноргестрелом и превышении назначенных врачом дозировок могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• боли в области головы;
• психоэмоциональные нарушения с повышенным уровнем нервозности;
• могут появиться патологические изменения работоспособности пищеварительной системы органов в виде тошноты, повышенного газообразования либо диареи;
• может измениться характер менструальных выделений;
• аллергические высыпания на кожных покровах.
• у некоторых женщин ВМС может привести к обморкам, развитию кровотечения, головокружению.

В каких препаратах содержится левоноргестрел

Оральные контрацептивы, которые способствуют не только предотвращению незапланированной беременности, но и восстановлению и нормализации протекания менструального цикла, а также снижают интенсивность проявления симптоматики предменструального синдрома:

• Гравистат,
• Триквилар,
• Ригевидон,
• Антеовин.

Внутриматочные спирали с левоноргестрелом, которые способствуют временной атрофии эндометриального слоя в полости матки и предотвращают вероятность оплодотворения яйцеклетки на протяжении 3-5 лет:Также существуют капсулы для подкожного введения – Норплант. Одна упаковка Норпланта содержит 6 капсул, которые вшиваются в подкожный слой в области лопатки. Контрацептивный эффект капсул сохраняется на протяжении 5 лет.

cosmoreviews.club

Левоноргестрел (Levonorgestrel)

ЛевоноргестрелLevonorgoestrelum (род. Levonorgoestreli)

(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он

C21h38O2

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Синтетический прогестаген с молекулярной массой 315,45.

Фармакодинамика

Левоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами.

При приеме внутрь в рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Повышает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность: прием левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВТС) высвобождающийся левоноргестрел оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Левоноргестрел в составе ВТС предупреждает оплодотворение вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение левоноргестрела в составе ВТС не оказывает влияние на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 мес после удаления ВТС.

В первые месяцы применения левоноргестрела в составе ВТС вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.

Левоноргестрел в составе ВТС может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 мес применения левоноргестрела в составе ВТС менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62–94% и на 71–95% через 6 мес применения. При применении левоноргестрела в составе ВТС в течение двух лет его эффективность (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Левоноргестрел в составе ВТС уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность левоноргестрела в составе ВТС в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Фармакокинетика

Абсорбция

При пероральпом приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

После введения ВТС левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция левоноргестрела в полости матки, необходимая для его местного воздействия на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг/сут, а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут.

Распределение

После приема в дозе 0,75 мг или 1,5 мг Сmax левоноргестрела в плазме крови составляет 14,1 или 18,5 нг/мл соответственно, а Тmax — 1,6 или 2 ч соответственно. После достижения Сmax концентрация левоноргестрела снижается.

Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически — с ГСПГ. Около 1–2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42–62% специфически связано с ГСПГ.

Во время применения левоноргестрела в составе ВТС концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ, в этот период уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся Vd левоноргестрела составляет около 106 л.

После начала введения в составе ВТС левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час, Тmax составляет 2 нед. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25–75-й перцентили: 151–264 пг/мл), определяемых через 6 мес, до 194 пг/мл (146–266 пг/мл) через 12 мес и до 131 пг/мл (113–161 пг/мл) через 60 мес.

Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37–55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раза выше.

У женщин в постменопаузе, применяющих левоноргестрел в составе ВТС одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25–75-й перцентили: 186–326 пг/мл), определяемых через 12 мес, до 149 пг/мл (122–180 пг/мл) через 60 мес. При применении левоноргестрела в составе ВТС одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 мес, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25–75-й перцентили: 341–655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ.

Биотрансформация

Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3α-, 5β-тетрагидролевоноргестрела. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако в меньшей степени.

Элиминация

Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным »1,77. Т1/2 после приема внутрь и при применении левоногестрела в составе ВТС (в терминальной фазе, представленной главным образом метаболитами), составляет около суток.

Линейность/нелинейность

ВТС. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени его примениния в составе ВТС. С учетом преимущественно местного действия левоноргестрела в составе ВТС, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на его эффективность в данном случае маловероятно.

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Для ВТС. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами.

Внутрь. Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; тяжелая печеночная недостаточность; беременность (в т.ч. предполагаемая); период грудного вскармливания; возраст до 16 лет.

Для ВТС. Беременность или подозрение на нее; имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза; инфекции нижних отделов мочевыводящих и половых путей; послеродовый эндометрит; септический аборт в течение 3 последних месяцев; цервицит; заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки; злокачественные новообразования матки или шейки матки; прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии; врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени; повышенная чувствительность к левоноргестрелу.

Применение левоноргестрела в составе ВТС не изучалось у женщин старше 65 лет, поэтому не рекомендуется для данной категории пациенток.

Внутрь. Заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

Для ВТС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда; врожденные пороки сердца или заболевания клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита); сахарный диабет.

Левоноргестрел нельзя принимать во время беременности. Если беременность развилась на фоне его приема, то, на основании имеющихся данных, неблагоприятного эффекта левоноргестрела на плод не ожидается.

ВТС. Применение левоноргестрела в составе ВТС противопоказано при беременности или подозрении на нее. Беременность у женщин, у которых установлена ВТС, содержащая левоноргестрел, явление крайне редкое. Но если произошло выпадение ВТС из полости матки, женщина больше не защищена от беременности, и должна использовать другие методы контрацепции до консультации с врачом.

Во время применения левоноргестрела в составе ВТС у некоторых женщин отсутствуют менструальные кровотечения. Отсутствие менструаций не обязательно служит признаком беременности. Если у женщины нет менструаций и одновременно имеются другие признаки беременности (тошнота, утомляемость, болезненность молочных желез), то необходимо обратиться к врачу для обследования и проведения теста на беременность.

Если беременность возникает у женщины во время применения левоноргестрела в составе ВТС, рекомендуется удалить ВТС, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск самопроизвольного аборта, инфекции или преждевременных родов. Удаление ВТС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному аборту. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность медицинского аборта. Если женщина хочет сохранить беременность и ВТС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках, в частности — о возможном риске септического аборта во втором триместре беременности, послеродовых гнойно-септических заболеваниях, которые могут осложниться сепсисом, септическим шоком и летальным исходом, а также возможных последствиях преждевременных родов для ребенка.

В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить эктопическую беременность. Женщине следует объяснить, что она должна сообщать врачу обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о появлении боли спастического характера внизу живота, кровотечения или кровянистых выделений из влагалища, повышении температуры тела. Левоноргестрел в составе ВТС высвобождается в полость матки. Это означает, что плод подвергается воздействию относительно высокой местной концентрации гормона, хотя через кровь и плаценту гормон поступает в него в незначительных количествах. Из-за внутриматочного применения и местного действия гормона необходимо принять во внимание возможность возникновения вирилизирующего действия на плод. В связи с высокой противозачаточной эффективностью левоноргестрела в составе ВТС клинический опыт, относящийся к исходам беременности при его применении, ограничен. Однако женщине следует сообщить, что на данный момент времени свидетельства о врожденных деффектах, вызванных применением левоноргестрела в составе ВТС в случаях продолжения беременности до родов без удаления ВТС, отсутствуют.

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После его приема грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.

ВТС. Грудное вскармливание ребенка при применении левоноргестрела в составе ВТС не противопоказано. Около 0,1% дозы левоноргестрела может поступить в организм ребенка в процессе грудного вскармливания. Тем не менее, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождающихся в полость матки после установки ВТС.

Считается, что применение левоноргестрела в составе ВТС через 6 нед после родов не оказывает вредное влияние на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияние на количество и качество грудного молока. Сообщалось о редких случаях маточного кровотечения у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС, во время периода лактации.

Фертильность. После удаления ВТС у женщин происходит восстановление фертильности.

Частота побочных действий (ПД) после приема левоноргестрела: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

www.rlsnet.ru

Гормон Левоноргестрел: влияние лекарственного препарата на организм

С развитием медицины и фармакологической промышленности ассортимент гормональных препаратов все больше расширяется, причем современные средства действуют более мягко на организм, нежели их преемники. Современные гормональные препараты могут производиться как с использованием экстрактов натуральных гормонов, так и с применением их синтетических аналогов или фитогормонов, выделяемых из растений. Одним из таких гормонов, получаемых путем синтеза, является левоноргестрел — синтетический аналог прогестагена.

Препараты, содержащие левоноргестрел, обладают контрацептивным действием. Они тормозят овуляцию и делают зачатие ребенка невозможным. Механизм действия этого гормона, его польза, вред и возможные побочные эффекты подробно представлены в этой статье.

Левоноргестрел является самым популярным и известным гормоном, используемым в составе средств контрацепции (в том числе и экстренной). Препараты на основе этого вещества выпускают в форме таблеток, капсул для подкожного введения, драже или внутриматочных систем.

Действие левоноргестрела заключается в прогестагенной и антиэстрогенной активности, благодаря чему тормозится процесс овуляции, и беременность не возникает. Препараты с левоноргестрелом делают цервикальную слизь более вязкой, что затрудняет попадание сперматозоида внутрь матки. Кроме того, они оказывают влияние на рост эндометрия, замедляя его, поэтому даже если оплодотворение яйцеклетки произойдет, то она не сможет закрепиться в матке из-за небольшой толщины внутренней слизистой оболочки. Регулярный прием левоноргестрела замедляет выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, понижает функцию желтого тела.

Дозировка гормона в препаратах различна — для экстренной контрацепции применяют дозировку в 0,75 мг, для ежедневного приема в составе оральных контрацептивов количество левоноргестрела составляет 0,03 мг, а при использовании внутриматочной гормональной спирали ежесуточно в организм поступает по 20 мкг вещества.

Вид препарата с левоноргестрелом (таблетки, драже или внутриматочная система) влияет на способ приема.

😉

Уже 6 девушек оставили свой комментарий в этой теме. Узнайте с какими проблемами сталкиваются читательницы.

Применение контрацептивов с левоноргестрелом

При расчете дозировки для назначения одного из видов препарата следует учитывать, что избыточный вес пациентки может привести к снижению контрацептивного эффекта.

1. Препараты для экстренной контрацепции следует принимать не позднее 72 часов после незащищенного контакта. Если после приема препарата началось маточное кровотечение, то следует немедленно обратится к врачу. При задержке менструации необходимо сдать соответствующие анализы, чтобы исключить вероятность беременности. Применение препаратов экстренной контрацепции с левоноргестрелом для девушек младше 16 лет возможно лишь в исключительных случаях и после консультации с врачом.
2. Препараты для ежедневной контрацепции содержат левоноргестрел в меньшем количестве и принимаются внутрь перорально ежедневно или интервально (то есть после 21 дня приема следует семидневный перерыв). Время приема значения не имеет. Главное, чтобы между приемами был перерыв ровно 24 часа.
3. Гормональная внутриматочная система представляет собой Т-образную конструкцию со встроенным контейнером с гормоном. Перед установкой этой системы необходимо пройти полное гинекологическое обследование, чтобы рассчитать необходимую дозировку и исключить возможные негативные последствия. Внутриматочная система устанавливается сроком на пять лет, в течение которых следует регулярно посещать врача для проверки работоспособности устройства.

В приведенной таблице представлены самые распространенные препараты с левоноргестрелом, их дозировка и способ приема.

Исходя из действия, которое оказывает на организм прием препаратов с левоноргестрелом, основным показанием для его приема является предупреждение нежелательной беременности. Но помимо этого, контрацептивы с этим гормоном могут назначаться как лекарство при идиопатической меноррагии. Данное заболевание характеризуется слишком обильной и длительной менструацией (выше нормы), при которой происходит избыточная кровопотеря, в результате чего может развиться анемия или другие железо-дефицитные состояния.

Левоноргестрел в этом случае тормозит рост эндометрия, что приводит к уменьшению менструальных выделений. При таком заболевании или подозрении на него следует иметь в виду, что самолечение может привести к непоправимому вреду для здоровья, поэтому все назначения должен делать только врач после осмотра и изучения необходимых анализов. Весь процесс лечения также проводится под контролем специалиста.

Любые гормональные препараты требуют осторожности в назначении и приеме. Прежде чем рекомендовать те или иные гормоны, врач должен учесть ограничения и абсолютные противопоказания для конкретного пациента. Пациент, в свою очередь, должен проинформировать врача о своих заболеваниях, даже если кажется, что они не имеют отношения к приему лекарства.

Абсолютные противопоказания:

• сверхчувствительность к препарату;
• тромбозы, а также предрасположенность к ним (прием препарата повышает риск развития таких заболеваний);
• болезни коронарных артерий;
• болезни печени или желчевыводящих путей (противопоказан прием внутрь);
• беременность;
• грудное вскармливание, так как часть препарата попадает в грудное молоко;
• заболевания органов малого таза и инфекции нижних отделов мочеполовой системы (для внутриматочной системы);
• послеродовой эндометрит;
• септический аборт (прием препаратов с левоноргестрелом может быть рекомендован не раньше 3-х месяцев после него и после консультации с врачом);
• дисплазия шейки матки или злокачественные новообразования матки, в том числе врожденные или приобретенные аномалии;
• прогестагензависимые опухоли и фибромиомы, деформирующие матку;
• повышенная восприимчивость к инфекциям.

Ограничения для приема левоноргестрела

Ограничения в приеме препаратов с левоноргестрелом, в основном, касаются внутриматочной системы. Если после установки будут замечены следующие негативные состояния, то следует рассмотреть вопрос об удалении устройства.

1. Сильная головная боль, в том числе мигрень с частичной или полной потерей зрения.
2. Подозрения на ишемию головного мозга.
3. Нарушения кровообращения, вплоть до инсульта или инфаркта.
4. Сахарный диабет.

Прием любого медикаментозного препарата может сопровождаться некоторыми побочными эффектами. В случае с гормональными препаратами вероятность таких эффектов увеличивается, так как организм реагирует на поступление гормона извне. Тщательное и квалифицированное изучение необходимых анализов перед приемом таких препаратов способно минимизировать побочные эффекты, но если все-таки дискомфорт после приема такого средства слишком сильный и продолжается длительное время, то следует поменять лекарство на другое.

Побочные эффекты от приема препаратов с левоноргестрелом

1. Со стороны нервной системы может наблюдаться некоторая нервозность, резкие перепады настроения, склонность к депрессиям.
2. Может возникнуть непереносимость контактных линз.
3. Возможны частые головные боли.
4. Возникновение нарушений со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, метеоризма, диареи или болей в животе.
5. Со стороны половой системы может произойти изменение в количестве менструальных кровотечений, причем как в большую, так и в меньшую сторону. Могут возникнуть мажущие кровянистые выделения в межменструальный период или маточные кровотечения. Отечность и болезненные ощущения в области молочных желез также могут стать последствиями приема гормональных таблеток. Кроме этого не редко проявляются воспалительные заболевания органов малого таза, вагинальный кандидоз, повышается вероятность возникновения рака молочных желез.
6. Аллергические высыпания на кожи в виде экземы, крапивницы, угрей, сопровождающиеся зудом.
7. Процедура установления или удаления внутриматочной системы может сопровождаться болью, кровотечением, обмороком, головокружением.

Все побочные эффекты могут усилиться при передозировке препарата, поэтому следует строго соблюдать режим приема и количество таблеток. В случае с внутриматочной системой случаев передозировки быть не может, если нет дополнительного источника левоноргестрела.

Резюмируя все вышесказанное, о левоноргестреле можно сказать, что это контрацептивное средство, отвечающее за рост эндометрия, применяемое отдельно и в составе комплексных препаратов. Его самостоятельный прием, как и других гормональных средств, категорически противопоказан и может быть назначен только врачом после изучения соответствующих анализов.

drlady.ru

Левоноргестрел

(–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он

Химические свойства

Левоноргестрел, что это за вещество?

Левоноргестрел – это синтетический прогестаген, активно применяемый в качестве активного компонента гормональных контрацептивов. Молекулярная масса гормона = 312,4 грамма на моль. Лекарственное средство входит в состав оральных контрацептивов отдельно или в комбинации с другими синтетическими гормонами.

Фармакологическое действие

Контрацептивное, гестагенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное вещество вызывает структурные изменения в эндометрии и тормозит овуляцию, в результате чего оплодотворенная яйцеклетка не может нормально имплантироваться. Также гормон оказывает влияние на вязкость церквиальной слизи и замедляет продвижение сперматозоидов.

Если лекарство входит в состав внутриматочной терапевтической системы, то оно оказывает прямое локальное воздействие на рост эндометрия, маточные трубы и слизь в цервикальном канале.

У препаратов на основе Левоноргестрела высокая 100% биодоступность. После проникновения внутрь лекарство полностью и достаточно быстро всасывается через стенки ЖКТ и проникает в системный кровоток.

Однократный прием 0,75 мг средства обеспечивает достижение максимальной концентрации вещества в крови через 1-2,3 часа. У синтетического гормона высокая степень связывания с белками плазмы крови – примерно 55% (альбумин и глобулин).

Метаболизм препарата протекает в тканях печени, в результате образуют фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения средства составляет примерно одни сутки. Выводится лекарство в виде неактивных метаболитов с мочой и незначительно – с каловыми массами.

После установки ВМС скорость высвобождения гормона в полость матки вначале составляет 20 мкг в сутки, в течение 5 лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Внутриматочную терапевтическую систему можно использовать женщинам, которые получают гормональную заместительную терапию в сочетании с трансдермальными или оральными эстрогенами, без гестагенного компонента.

Показания к применению

Левоноргестрел используют:

• для экстренной посткоитальной контрацепции у женщин после незащищенного полового акта;
• в качестве внутриматочной терапевтической системы для длительной контрацепции, при идиопатической меноррагии;
• для ВМС для профилактики гиперплазии эндометрия во время проведения заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• при наличии реакций индивидуальной непереносимости;
• беременным женщинам или при подозрении на беременность;
• пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или желчевыводящих путей (прием внутрь);
• после желтухи;
• в подростковом возрасте;
• кормящим грудью женщинам.

Также существуют дополнительные ограничения к применению при ВМС:

• рецидивирующие или острые воспалительные заболевания органов малого таза;
• цервицит;
• эндометрит после родов;
• инфекции мочеполовой системы;
• септический аборт, проведенный в течения последних 3 месяцев;
• дисплазия или злокачественные опухоли шейки матки или самой матки;
• опухоли, зависящие от прогестагена (рак молочной железы);
• маточное кровотечение неизвестного происхождения;
• аномалии развития матки, приобретенные или врожденные (деформация полости матки, фибромиома);
• опухоль печени или другие тяжелые заболевания печени.

Побочные действия

Во время проведения клинических испытаний были выявлены следующие побочные реакции, возникающие в результате применения синтетического гормона:

• тошнота, усталость, болезненные ощущения внизу живота;
• головные боли, обильные или, напротив, скудные менструальные кровотечения, сбои в менструальном цикле;
• головокружение, набухание и болезненность в молочных железах;
• понос, рвота.

Побочные эффекты Левоноргестрела при использовании ВМС:

• раздражительность, плохое настроение, головная боль;
• мигрень, эмоциональная лабильность, тошнота;
• угри и акне, сыпь на коже, экзема и зуд, алопеция, крапивница;
• повышенное газообразование, вздутие, боли в животе;
• кровотечения маточные, скудные мажущие кровянистые выделения из влагалища;
• аменорея, олигорея, доброкачественные новообразования яичников (кисты);
• дисменорея, боли внизу живота и в области малого таза, цервицит;
• вульвовагинит, болезненность и набухание молочных желез;
• прибавка в весе, боли в спине, отечность;
• снижение сексуального влечения, эндометрит, перфорация матки.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от используемой лекарственной формы режим дозирования сильно отличается. Лекарственное средство назначают внутрь или в составе внутриматочного контрацептива.

Инструкция на Левоноргестрел при экстренной контрацепции

Внутрь. Синтетический гормон принимают в виде таблеток в течение 96 часов после незащищенного полового акта. В среднем доза колеблется от 0,75 до 1,5 мг препарата.

Вещество можно использовать однократно. Крайне не рекомендуется принимать таблетки для экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 месяцев.

Инструкция на Левоноргестрел при ВМС

Процедура установки ВМС происходит под контролем врача. Вещество вводится в полость матки и остается там не срок до 5 лет. Необходим периодический контроль состояния пациента.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом.

Взаимодействие

Левоноргестрел при сочетании с рифампицином, примидоном, фенитоином и барбитуратами обладает меньшим контрацептивным эффектом из-за ускорения процессов метаболизма стероидов.

Сочетанный прием Ампициллина, хлорамфениколя, феноксиметилпенициллина, сульфаметоксипиридазина, нитрофурантоина, неомицина и лекарства могут усилить межменструальные кровотечения. Это происходит из-за угнетения энтерогепатической циркуляции половых стероидов вследствие изменения флоры кишечника.

Вещество уменьшает эффективность антикоагулянтов для перорального приема, противосудорожных, гипогликемических и антигипертензивных средств.

Средство нарушает процессы метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что может привести к накоплению этих вещества в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

У пациенток с большим весом лекарство имеет меньшую фармакологическую активность.

При имплантации вещества под кожу пациентам с тяжелыми заболеваниями печени возникает необходимость проводить мониторинг работы печени каждые 8-12 недель.

Если в течение 6 недель на фоне проведения терапии не наступила менструация (6 недель от предыдущей), то необходимо исключить беременность.

При наличии периодических длительных и обильных кровянистых выделений между менструациями  необходимо дополнительно произвести дополнительные обследования, чтобы подтвердить или скорректировать диагноз.

Детям

Лекарство нельзя назначать в возрасте до 18 лет.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан беременным женщинам.

Вещество в больших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Структурные аналоги лекарственного средства: Мирена, Постинор, Эскинор-Ф, Микролют, Норплант, Эскапел.

Что лучше, Дезогестрел или Левоноргестрел?

Оба препарата обладают высокой фармакологической активностью и достаточно эффективны. В зависимости от индивидуальных особенностей организма и переносимости веществ лечащий врач должен подобрать соответствующий синтетический гормон.

Отзывы о Левоноргестреле

Отзывы о Левоноргестреле в основном положительные. Однако есть сообщения, что после приема таблеток для экстренной контрацепции они не помогли. Из побочных эффектов — чаще всего сбивается менструальный цикл, возникают продолжительные кровотечения, болезненные ощущения в области малого таза.

Цена Левоноргестрела, где купить

Цена Левоноргестрела, входящего в состав таблеток Постинор составляет порядка 290-325 рублей за 2 штуки, дозировкой по 0,75 мг. Препарат Эскапел стоит примерно 350-400 рублей, одна таблетка, 1,5 мг. Стоимость внутриматочной терапевтической системы Мирена, 20 мкг на 24 часа составляет примерно 10500-12900 рублей.

medside.ru

Левоноргестрел - влияние на организм женщины

Левоноргестрел – действующее вещество в составе целой группы средств экстренной и постоянной контрацепции. Его влияние на женский организм существенно, имеет противопоказания и частые побочные эффекты. Чтобы не навредить здоровью, важно изучить эти вопросы заранее – до применения вещества.

Для чего нужен левоноргестрел

Основная сфера применения препаратов с указанным действующим веществом – избежание нежелательной беременности и экстренная контрацепция.

Средства выпускаются в трёх формах - у каждой своя цель применения:

• Таблетки. Чаще всего медикаменты предназначены для экстренной контрацепции после незащищённого или слабо защищённого полового акта;
• Внутриматочные средства (ВМС). Средство длительной контрацепции, срок действия – 5 лет. Кроме того, ВМС могут применяться как профилактическая мера гиперплазии внутренней маточной оболочки при лечении эстрогенами, а также при обильных и болезненных менструациях;
• Капсулы для подкожной имплантации. Так же, как и ВМС, являются средством контрацепции с длительностью эффективности 5 лет.

Как действует левоноргестрел

При приёме препарата, содержащего левоноргестрел, влияние на организм женщины происходит по такому механизму:

1. Овуляция замедляется, внутриматочная оболочка поддаётся изменениям, в результате которых оплодотворённая яйцеклетка не может зацепиться и остаться в полости матки;
2. Под влиянием действующего вещества слизь, содержащаяся в шейке матки, становится плотнее, что мешает сперматозоидам приблизиться к яйцеклетке.

Левоноргестрел в составе внутриматочных средств действует по аналогичному принципу:

1. Изменяется структура эндометрия;
2. Слизь обретает большую вязкость, густоту;
3. Проходимость маточных труб снижается.

Кому противопоказан левоноргестрел

Из-за своего существенного влияния вещество имеет много противопоказаний.

Отказаться от приёма препаратов с левоноргестрелом следует в таких случаях:

• когда у женщины возникла аллергия на вещество;
• эти средства контрацепции запрещены в период беременности и грудного вскармливания;
• противопоказаниями являются болезни печени;
• нельзя принимать девушкам младше 18 лет;
• ВМС не применяется при дисплазии шейки матки, злокачественных опухолях в половых органах или молочных железах, а также если за 4 последние месяца у женщины был осложнённый аборт.

Побочные эффекты от применения

Чаще всего они слабо ощутимы, не вызывают осложнений и особых неудобств.

Наиболее частые побочные действия:

• тошнота, нарушения работы кишечного тракта;
• ноющая боль в области живота;
• упадок сил, раздражённость;
• сбои в менструальном цикле, изменение интенсивности крови, мажущие выделения на 2-3 неделях цикла;
• частые головные боли;
• напряжённость и увеличение молочных желез;
• высыпания на коже;
• отёк нижних конечностей.

Препараты, содержащие левоноргестрел

Существует большой выбор контрацептивных средств с указанным действующим веществом.

Нижеперечисленные средства выпускаются в разных формах и отличаются характером влияния на женский организм.

Поделитесь статьей с друзьями

Рейтинг статьи

missis.info

Левоноргестрел

Еще в начале XX века врачи заметили способность больших доз прогестерона подавлять овуляцию[1]. Чуть позже он был синтезирован искусственно, причем в виде множества производных, названных прогестинами или прогестагенами. Один из них – левоноргестрел, синтетический гормон, аналог прогестерона, производный от тестостерона.

Как левоноргестрел влияет на организм женщины

Попав в кровь даже в микродозе, этот синтетический гормон действует следующим образом[2]:

• сгущает цервикальную слизь, тем самым сужает цервикальный канал и не дает сперматозоидам попасть внутрь полости матки;
• снижает проходимость маточных труб для сперматозоидов;
• обратимо подавляет овуляцию – то есть, после отмены приема цикл через какое-то время восстанавливается без последствий.

Левоноргестрел как контрацептив

Благодаря этим свойствам левоноргестрел широко используется в производстве разнообразных противозачаточных средств как отдельно, так и в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов.

К контрацептивным препаратам, которые содержат исключительно левоноргестрел, относятся:

• так называемые мини-пили, прогестиновые противозачаточные таблетки. Они содержат микродозы гормона и рассчитаны на прием в течение месяца;
• средства для экстренной контрацепции («таблетки на утро» или таблетки «план Б»). Доза гормона в них чуть выше, чем в мини-пили, благодаря чему они могут экстренно предупредить нежелательное зачатие в течение нескольких дней после незащищенного интимного контакта. Наиболее эффективны эти средства в течение 72 часов после полового акта. Для обеспечения противозачаточного действия достаточно всего 1-2 таблеток в зависимости от препарата.

Кроме того, в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов левоноргестрел входит в состав разнообразных комбинированных оральных контрацептивов, вагинальных колец, внутриматочных спиралей, имплантов.

Кому подходят противозачаточные средства на основе левоноргестрела?

Следует помнить, что гормональные противозачаточные средства можно принимать только по назначению врача. В случае приема комбинированных гормональных препаратов или использования средств контрацепции на их основе необходимо соблюдать все меры предосторожности, предписанные для подобных медикаментов. В том числе, их нельзя применять во время беременности и кормлении грудью, при наличии эстроген-зависимых заболеваний и склонности к тромбозам, также они нежелательны для курящих женщин в возрасте старше 35 лет.

Противопоказаниями к применению моногормональных препаратов, таких как мини-пили или таблетки для экстренной контрацепции, являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; возраст до 16 лет; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция. С осторожностью эти препараты следует использовать при заболеваниях печени или желчевыводящих путей, желтухе (в том числе в анамнезе), болезни Крона, лактации. Среди побочных эффектов препаратов,  содержащих левоноргестрел, редко отмечаются тошнота, головокружение, боль в животе или головная боль, усталость.

Эффективность противозачаточных средств на основе левоноргестрела очень высока, ее показатели зависят от формы препарата, концентрации и вида гормонов, являющихся действующими веществами в каждом конкретном случае. Так, например, для таблеток экстренной контрацепции эффективность составляет около 98,2%[3].

[1] Kahlenborn C, Peck R, Severs WB. Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception. The Linacre Quarterly. 2015;82(1):18-33.

[2] Cleland K, Raymond EG, Westley E, Trussell J. Emergency contraception review: evidence-based recommendations for clinicians. Clinical obstetrics and gynecology. 2014;57(4):741-750.

[3] Экстренная контрацепция. Бюллетень ВОЗ. Июль 2017. Available online http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs244/ru/.

72hrs.ru

Смотрите также

• 
  Лекарство от аллергии на солнце
• 
  Рябина черноплодная магические свойства
• 
  Чем закапать нос при беременности
• 
  Доктор мом от кашля
• 
  Рецепт синего йода
• 
  Болит живот внизу слева у ребенка
• 
  Почему кровоточат зубы
• 
  Парацетамол детский свечи
• 
  Сорта мяты фото с названиями
• 
  Класс компрессии колготок как подобрать
• 
  Как правильно давать грудничку грудь