• Лоперамид гидрохлорид показания к применению


    Лоперамида гидрохлорид: инструкция по применению

    Фармакодинамика Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон. Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид является высокоспецифичным для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Порог центрального действия намного превышает дозу, которая проявляет максимальный эффект в отношении диареи. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.

    Доклинические данные по безопасности

    В ходе проведения доклинических исследований in vitro и in vivo не было отмечено значимого электрофизиологического влияния лоперамида на сердце при концентрации лоперамида в пределах терапевтического диапазона, а также при его значительном увеличении (до 47 раз). Однако, при чрезмерно высоких концентрациях, связанных с передозировкой (см. раздел «Меры предосторожности»), лоперамид оказывает электрофизиологическое действие на сердце, вызывая блокаду калиевых (hERG) и натриевых каналов, и аритмию. Фармакокинетика Всасывание Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3 %.

    Распределение

    Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

    Метаболизм

    Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь – окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.

    Выведение

    Период полувыведения – 9-14 ч (в среднем – 11 ч). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

    Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

    - острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.); - кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики); - дивертикулез; - острый язвенный колит; - псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков); - I триместр беременности; - период лактации (грудное вскармливание); - детский возраст до 6 лет; - повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам лекарственного средства. Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием лоперамида гидрохлорида немедленно прекращают.

    С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности.

    Внутрь, не разжевывая, запивая водой. При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем – по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут (1-6 капсул). Лица пожилого возраста У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

    Нарушения функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    Нарушение функции печени

    Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, лекарственное средство для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. раздел «Меры предосторожности»). Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием лекарственного средства прекращают. При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул). При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.

    Дети

    Дети и подростки от 6 до 17 лет В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле. Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг = 3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам.

    Дети младше 6 лет

    Данное лекарственное средство не может быть назначено детям до 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества и особенностей лекарственной формы. Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

    apteka.103.by

    Лоперамида гидрохлорид: инструкция по применению

    Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

    У больных с диареей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

    Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом. Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).

    Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

    Беременность и период лактации

    Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенное или эмбриотокическое влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

    Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

    tab.103.kz

    Лоперамида Гидрохлорид

    1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

    Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.

    Форма выпуска

    Компания «Здоровье народу» выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.

    Фармакологическое действие

    Противодиарейное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника. Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2α и ацетилхолина. В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика, а также продлевается время абсорбции электролитов и воды. В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации, увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

    Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

    Показания к применению

    Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.

    Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников. В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

    Противопоказания

    Не допускается назначение препарата при:

    • патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
    • персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
    • псевдомембранозном колите или остром язвенном колите, развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии;
    • острой дизентерии (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
    • бактериальном энтероколите, вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера, Шигелл и Сальмонелл;
    • патологиях печени;
    • детям до 6-ти лет.

    Побочные действия

    Иммунная система:

    • реакции анафилактоидного характера;
    • анафилактический шок.

    Нервная система:

    Пищеварительная система:

    • колики/спазмы в животе;
    • тошнота/рвота;
    • илеус;
    • запор;
    • форсированное формирование токсического мегаколона;
    • диспепсия;
    • сухость в ротовой полости;
    • метеоризм;
    • кишечная непроходимость (паралитическая).

    Мочевыделительная система:

    Кожные покровы:

    Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

    Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

    При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации.

    При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

    При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

    При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

    Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.

    При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

    Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи, которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

    Передозировка

    При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц скелета, задержка мочи, а также симптоматика кишечной непроходимости. Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера.

    Антидотом препарата является Налоксон. В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона, может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов.

    Взаимодействие

    Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

    Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

    Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

    Условия продажи

    Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.

    Условия хранения

    Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.

    Срок годности

    С момента изготовления – 3 года.

    Особые указания

    Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

    Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

    При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.

    Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

    Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.

    В случае формирования вздутия живота, запора, частичной кишечной непроходимости, а также мегаколона, дивертикулеза, энтероколита, связанных с воздействием бактерий рода сальмонелл, следует немедленно прекратить терапию.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ЛоперамидИмодиум ПлюсИмодиумЛопедиум
    • Лофлатил;
    • Диаремикс;
    • Узара;
    • Имодиум Плюс.

    Синонимы

    • Стоперан;
    • Лопедиум;
    • Имодиум;
    • Диара;
    • Суперилоп.

    Детям

    Назначение препарата детям, не достигшим 6-ти летнего возраста, запрещено.

    При беременности и лактации

    Данных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности, в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.

    Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью.

    Отзывы

    Просматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.

    Цена, где купить

    Цена 20-ти капсул препарата, производимого компанией «Здоровье народу«, составляет 6-8 гривен.

    medside.ru

    Лоперамида гидрохлорид: инструкция по применению, аналоги

    При поносе специалисты иногда рекомендуют принимать Лоперамида гидрохлорид. Лекарство способствует быстрому закреплению стула, может применяться для снятия расстройства при дисбактериозе, диарее путешественника, нервных расстройствах и некоторых других кишечных недомоганиях.

    Состав, форма выпуска, действие

    Доступная форма выпуска лекарства – таблетки и капсулы. Их обычно фасуют по 10 или 20 штук в одну упаковку. Таблетки делятся на сублингвальные (под язык) и для приема внутрь. Для детей в возрасте от 2 до 5 лет предусмотрены такие формы препарата как капли и суспензия.

    В состав Лоперамида гидрохлорида в таблетка и капсулах входит одно и то же активное вещество – Loperamidum (2 мг). Благодаря этому элементу увеличивается время прохождения пищевого комка по ЖКТ. Достигается это за счет снижения перистальтики кишечника. Также Loperamidum обеспечивает повышение тонуса анального сфинктера, что позволяет избежать появления частых позывов к дефекации.

    Дополнительно активный компонент обеспечивает стимуляцию всасывания воды из кишечника и выработку слизи. Даже при чрезмерной учащенной дефекации действие лекарства развивается быстро, через час концентрация Loperamidum в кишечнике достигает 85%. В плазме крови максимальный объем активного вещества фиксируется через 4 часа после приема лекарства. В норме не позднее, чем через 6 часов, лекарство выводится из организма с каловыми массами.

    Когда следует принимать закрепляющее средство

    Основная функция препарата – снимать симптомы кишечного недомогания. Таблетки Лоперамид назначают от поноса, вызванного различными факторами. Применяется лекарство при следующих патологиях:

    • Нервной хронической и острой диарее у взрослых.
    • Расстройстве стула, связанном со сменой климата.
    • Дисбактериозе — для симптоматического лечения диареи.
    • Поносе, вызванном лучевой терапией, радиоактивным облучением.
    • Диарее путешественника, сопровождающейся болями в животе, тошнотой, рвотой.
    • Диарее, спровоцированной аллергическими реакциями.
    • Раковых заболеваниях, сопровождающихся нарушением стула.

    Лоперамида гидрохлорид способствует закреплению стула, что помогает восстановить нормальную работу кишечника в короткие сроки. Назначение лекарственного средства производится как при острых формах заболевания, так и при хронических.

    Способ применения и дозы

    Согласно инструкции по применению, таблетированный Лоперамид гидрохлорид можно пить пациентам детского возраста (от 6 лет) и взрослым. Больным в возрасте от 2-х до 5-ти лет необходимо употреблять лекарство в виде капель. Принятие лекарственного средства выполняется после каждого случившегося акта дефекации. Доза и частота употребления противопоносного средства при диарее зависит от веса и возраста пациента.

    Примерный объем лекарства:

    • Взрослым больным. Две капсулы – начальная доза при остро протекающем пищевом расстройстве. В дальнейшем больному нужно пить всего 1 капсулу при возникновении дефекации жидким калом. Предельная суточная доза – 8 таблеток/капсул.
    • Ребенку в возрасте от 6 до 12 лет. Маленьким пациентам Лоперамида гидрохлорид назначают в начальной дозе 2 мг (1 таблетка). И позже детям можно принимать только по 1 таблетке, если опять появляется разжижение кала. Детская дневная доза – от 3-х таблеток и более (зависит от веса больного).
    • Пациентам в возрасте от 2-х до 5 лет. Маленьким детям противодиарейное лекарство дается в виде капель или суспензии. Кратность приема: 2-3 раза за сутки. Дневной объем закрепляющего средства рассчитывается на вес пациента: по 3 мл на каждые 10 кг.

    Сублингвальные таблетки не запиваются водой. Их следует положить под язык и держать там до полного растворения. После чего раствор глотается вместе со слюной.

    Важно! Если нет стула более 12 ч, нужно перестать пить закрепляющее средство. В случаях, когда при употреблении лекарства не наступает улучшения в течение дня (жидкий стул сохраняется или усиливается) следует немедленно прекратить лечение Лоперамидом. Такие ситуации требуют контроля врача.

    Противопоказания и побочные действия

    Закрепляющий препарат противопоказан при наличии у больного патологий кишечника. Не назначают противодиарейное средство при:

    • Дивертикулезе.
    • Колите (язвенном, в стадии обострения).
    • Нарушении проходимости отделов кишечника.
    • Острой дизентерии.
    • Интоксикации, вызванной приемом ядов.
    • При повышении температуры тела выше 38ºC.
    • Появлении кровянистых выделений в фекалиях.
    • Других инфекциях ЖКТ, вызванных бактериями или вирусами.
    • Непереносимости компонентов лекарства.

    С осторожностью следует принимать противопоносное средство пациентам с болезнями печени. Женщинам в период вынашивания плода можно пить Лоперамида гидрохлорид лишь во втором и третьем триместре, учитывая рекомендации гинеколога.

    Возможные побочные действия лекарственного вещества Лоперамид:

    • Головная боль, сильная утомляемость.
    • Обмороки, дрожание конечностей.
    • Кишечная непроходимость различной степени.
    • Вздутие живота, метеоризм.
    • Запор.
    • Нарушение мочевыделения.
    • Ускоренное образование токсического мегаколона, приводящее к общей интоксикации организма.
    • Сыпь на коже.
    • Токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на эпидермисе и слизистых.

    Также возможно, очень редко, нарушение проходимости кишечного тракта, сопровождающееся болью в животе, диспепсий, отсутствием стула, рвотой.

    Последствия передозировки

    При превышении суточной или разовой дозы препарата может произойти развитие следующих недомоганий:

    • Острое токсическое поражение центральной нервной системы.
    • Сбой ритма дыхания, свист на вдохе, сужение дыхательных путей.
    • Повышение тонуса мышечных волокон, непроизвольное подергивание конечностей.
    • Сонливость, миоз, нарушение координации движений.

    Для снятия симптомов передозировки используется Налоксон. Лекарство является антидотом вещества Loperamidum. Но при этом отличается более коротким терапевтическим эффектом. Поэтому больным, принявшим большую дозу закрепляющего препарата, для нейтрализации его действия следует принимать Налоксон несколько раз. Дополнительно рекомендуется промыть больному желудок. Также возможно назначение активированного угля или другого энтеросорбента для снятия симптомов интоксикации.

    Особые указания

    До того, как начать пить противодиарейное средство, нужно обязательно посоветоваться с врачом, а также тщательно ознакомиться с инструкцией. Только при наличии выраженных показаний следует начинать прием Лоперамида. Нежелательно употреблять закрепляющее лекарство часто, при незначительных кишечных расстройствах.

    Больным нужно учитывать следующие нюансы:

    • Препарат нельзя пить беременным в первом триместре вынашивания плода. Не рекомендован прием лекарства для закрепления стула и кормящим женщинам. Согласно отмеченным во время клинических исследований реакциям, Loperamidum обладает проницаемостью гематоэнцефалического барьера, а значит, может оказывать влияние на развитие ребенка.
    • Больным с патологиями печени необходим тщательный контроль. Так как частично Лоперамида гидрохлорид метаболизируется в печени, при нарушении работы этого органа возможна острая интоксикация организма.
    • Прием препарата нецелесообразен при острой диарее, если в течение дня не наблюдается стабилизации состояния пациента, отсутствует терапевтический эффект в виде закрепления стула.
    • В срочном порядке необходимо прекратить употребление противодиарейного средства, если у больного появился сильный запор, вздутие живота, рвота.
    • При применении Лоперамида и Атропина в один прием возможно усиление действия каждого из них.
    • Одновременное применение закрепляющего средства и опиоидных анальгетиков обладает возможным риском развития тяжелого запора.

    Важно! При появлении крови в испражнениях следует перестать пить Лоперамид и обратиться к врачу, вне зависимости от того, прекратился ли жидкий стул или нет.

    Условия хранения

    Таблетки и капсулы Лоперамида гидрохлорид хранятся 3 года. Капли и суспензию можно хранить не дольше двух лет. Открытые капли и суспензия подлежат к использованию в течение 2-х недель.

    Аналоги

    К полным аналогам лекарственного средства относятся такие медицинские препараты:

    Так как в противопоказаниях к приему Лоперамида выделена острая дизентерия, некоторым больным может потребоваться полная замена препарата. Врач может порекомендовать прием других лекарств, обладающих противодиарейными свойствами:

    • Стопдиара.
    • Энтерола.
    • Смекты.

    Главное, не заниматься самолечением. При развитии кишечного недомогания для сохранения здоровья до приема любых препаратов необходимо обязательно получить консультацию врача.

    (1 оценок, среднее: 5,00 из 5) Загрузка...

    otponosa.com

    Лоперамид (Loperamide)

    ЛоперамидLoperamidum (род. Loperamidi)

    4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

    C29h43ClN2O2
    • Противодиарейные средства
  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит
  • K59.1 Функциональная диарея
  • Z93.2 Наличие илеостомы
  • 53179-11-6

    Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

    Фармакологическое действие - антидиарейное.

    Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

    При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

    Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч).  Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

    Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

    Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

    Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

    Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

    Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

    Прочие: задержка мочи (редко).

    Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

    Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

    Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за  больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

    Внутрь.

    Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

    При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

    Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

    С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

    У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

    У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Лоперамид таблетки: инструкция по применению

    Лоперамид назначают внутрь.

    При острой диарее для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 ч.

    У детей от 9 до 12 лет не более 2 мг 4 раза в день, на протяжении 5 дней.

    При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы - 16 мг.

    Использование в пожилом возрасте Необходимости в коррекции дозы в пожилом возрасте нет

    Использование у пациентов с нарушением функции почек и печени. Необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет. У пациентов с нарушением функции печени, несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований, необходимо использовать с осторожностью, в связи с возможным снижением метаболизма первого прохождения через печень.

    apteka.103.by


    Смотрите также