• Лозартан 100 мг


    Лозартан

    В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

    В качестве вспомогательных веществ используются:

    • моногидрат лактозы;
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • прежелатинизированный крахмал;
    • стеарат магния в количестве.

    В состав оболочки входят:

    • поливиниловый спирт;
    • диоксид титана;
    • макрогол;
    • тальк.

    Форма выпуска

    • таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
    • таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
    • таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

    Фармакологическое действие

    Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

    Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

    Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

    Фармакодинамика и Фармакокинетика

    Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

    У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

    Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

    Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

    Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

    Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

    В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

    Показания к применению

    Показания к применению Лозартана следующие:

    • артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
    • хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
    • риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
    • диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

    Противопоказания

    Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

    Побочные действия

    При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

    Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

    • боль в брюшной области или в области желудка;
    • состояние тревожности;
    • боль в мочевом пузыре;
    • кровавые вкрапления в моче;
    • затуманенное зрение;
    • озноб;
    • холодный пот;
    • кома;
    • спутанность мыслей;
    • бледность кожного покрова;
    • депрессия;
    • затруднения при дыхании;
    • болезненные мочеиспускания;
    • головокружение;
    • учащенное сердцебиение;
    • частые позывы к мочеиспусканию;
    • головная боль;
    • усиление чувства голода;
    • нерегулярное сердцебиение;
    • боль в различных частях тела;
    • тошнота или рвота;
    • онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
    • судороги;
    • невнятная речь;
    • нестабильное дыхание при нагрузке;
    • внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
    • состояние усталости или слабость;
    • тяжесть в ногах.

    Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

    • боль или дискомфорт в груди;
    • стеснение в груди или тяжесть;
    • недомогание;
    • учащение пульса;
    • неспособность говорить;
    • боль или дискомфорт в области шеи;
    • потоотделение;
    • отечность лица;
    • временная слепота;
    • неустойчивость или неловкость.

    Лозартан, инструкция по применению

    Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

    Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

    • Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
    • При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
    • При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
    • При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

    В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

    Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

    Передозировка

    У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

    В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

    Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

    Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

    Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

    Лекарственное взаимодействие с мочегонными

    Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

    Добавки калия или заменители соли калия

    При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

    Калийсберегающие диуретики

    При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

    Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

    В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

    Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

    Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

    При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

    Условия продажи

    Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

    Условия хранения

    Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

    Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Таблетки 50 мг: 5 лет.

    Таблетки 100 мг: 3 года.

    Аналоги Лозартана

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:

    • Лозартан Тева;
    • Лозартан Рихтер;
    • Лозартан Гидрохлортиазид;
    • Ангизар;
    • Брозаар;
    • Гиперзар;
    • Кардомин;
    • Клосарт;
    • Козаар;
    • Ксартан;
    • Лозап;
    • Лориста;
    • Лосакар;
    • Лотар;
    • Пресартан;
    • Пульсар.

    Отзывы о Лозартане

    Отзывы о Лозартане в большом разнообразии можно найти на специализированных форумах. В основном отзывы о данном препарате носят положительный характер, что подтверждает благоприятный эффект от приема лекарства. Тем не менее, встречаются также отзывы, преимущественно о Лозартан Рихтер, где люди жалуются на частое проявление побочных действий. Надо сказать, что побочные реакции проходят после нескольких приемов данного препарата.

    Цена Лозартана

    Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В аптеках данный лекарственный препарат можно купить по цене от 126 рублей до 225 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

    medside.ru

    Лозартан (Losartan)

    ЛозартанLosartanum (род. Losartani)

    2-Бутил-4-хлор-1-[[2'-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

    C22h33ClN6O
    • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • 114798-26-4

    Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

    После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

    В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

    Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница;

    www.rlsnet.ru

    Лозартан: инструкция по применению

    Фетальная токсичность

    Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов, которые оказывают действие на ренин-ангиотензиновую систему, ослабляет функцию почек у плода и повышает частоту фетальной и неонатальной заболеваемости и смертности. Развитие олигогидрамниона может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета у плода. Потенциальные неонатальные побочные реакции включают гипоплазию костей черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. Если установлена беременность, применение препарата лозартан следует немедленно прекратить (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).

    Гиперчувствительность

    Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).

    Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

    Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Такие же рекомендации касаются детей в возрасте от 6 до 18 лет.

    Электролитный дисбаланс

    Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует часто проверять, концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

    Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.

    Нарушение функции печени

    Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени. Нарушение функции почек

    Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

    Применение у детей с нарушениями функции почек

    Препарат не рекомендован для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации

    apteka.103.by

    Лозартан

    Лозартан – антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Лозартана – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые желтой пленочной оболочкой, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (по 15 или 30 таблеток в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке соответственно по 2 или 1 упаковки).

    Состав 1 таблетки:

    • Действующее вещество: лозартан калия – 100 мг;
    • Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая;
    • Оболочка: железа оксид желтый, гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, титана диоксид.

    Показания к применению

    • Артериальная гипертензия;
    • Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, выражающееся понижением общего числа частоты сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда и инсульта;
    • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
    • Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся в виде понижения частоты гиперкреатининемии, уменьшения угрозы развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки), снижения показателей смертности и уменьшения протеинурии.

    Противопоказания

    • Дегидратация;
    • Рефрактерная гиперкалиемия;
    • Беременность и период кормления грудью;
    • Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
    • Выраженная печеночная недостаточность (отсутствует опыт использования);
    • Одновременный прием с алискиреном пациентами, имеющими нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин) и/или сахарный диабет;
    • Возраст до 18 лет;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    С крайней осторожностью следует применять Лозартан при следующих состояниях: сниженный объем циркулирующей крови, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, нарушение водно-электролитного баланса (из-за риска развития гиперкалиемии), почечная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью), стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий, период после трансплантации почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, аортальный и митральный стеноз, ангионевротический отек в анамнезе, сердечная недостаточность в тяжелой форме (в т. ч. с угрожающими жизни аритмиями), ишемическая болезнь сердца, первичный альдостеронизм, цереброваскулярные заболевания, сердечная недостаточность на фоне выраженной почечной недостаточности.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Лозартан можно применять в виде монотерапии, а также в сочетании с другими гипотензивными средствами. При нижеперечисленных состояниях рекомендуются следующие дозировки:

    • Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза обычно составляет 50 мг в сутки, при необходимости ее можно повысить до 100 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект наблюдается спустя 3-6 недель после начала лечения. Пациентам с почечной недостаточностью (включая пациентов на диализе) не требуется подбирать начальную дозу. Лицам старше 75 лет, а также пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении гемодиализа рекомендуется в начале терапии принимать по 25 мг в сутки;
    • Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: доза в начале курса составляет 50 мг в сутки, затем возможно использование средства с гидрохлортиазидом или повышение дозы до 100 мг (в 1 или 2 приема в сутки), в зависимости от уровня понижения артериального давления (АД);
    • Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией: начальная доза – 50 мг в сутки, в дальнейшем учитывая степень снижения АД допустимо ее увеличение до 100 мг в сутки. Сочетание Лозартана возможно со следующими гипотензивными или гипогликемическими средствами:диуретики,альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные препараты центрального действия, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, производные сульфонилмочевины, ингибиторы глюкозидазы, глитазоны;
    • ХСН: начальная доза средства составляет 12,5 мг в сутки, через 1 неделю приема ее обычно повышают до 25 мг в сутки, а по истечении следующей недели – до 50 мг в сутки (обычная поддерживающая доза).

    Побочные действия

    • Сердечно-сосудистая система: > 1% – тахикардия, ощущение сердцебиения; < 1% – симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией), стенокардия, брадикардия, дозозависимая ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, аритмии, васкулит;
    • Общие нарушения: >1% – слабость, астения, повышенная утомляемость, периферические отеки, боль в области грудной клетки;
    • Нервная система и органы чувств: >1% – головная боль, головокружение, бессонница; < 1% – нарушение памяти, беспокойство, сонливость, расстройство сна, парестезии, тремор, гипестезии, периферическая нейропатия, депрессия, атаксия, звон в ушах, обморок, нарушение зрения, конъюнктивит, изменение вкуса, мигрень;
    • Дыхательная система: > 1% – кашель, отек слизистой оболочки носа, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, бронхит;
    • Пищеварительная система: > 1% – диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия; < 1% – анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, запор, рвота гастрит, нарушения функции печени, гепатит;
    • Опорно-двигательный аппарат: > 1% – мышечные судороги, боль в спине и ногах; < 1% – артрит, фибромиалгия, боль в плече и колене, артралгия;
    • Аллергические реакции: < 1% – крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т. ч. отек гортани, голосовой связки, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек губ, лица, глотки, языка);
    • Система кроветворения: < 1% – тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, пурпура Шенлейна-Геноха;
    • Мочевыделительная и репродуктивная системы: < 1% – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, импотенция, снижение либидо;
    • Кожные покровы: < 1% – экхимозы, сухость кожи, эритема, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция;
    • Прочие: < 1% – носовое кровотечение, обострение течения подагры;
    • Лабораторные показатели: часто – гиперкалиемия; нечасто – повышение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; крайне редко – умеренное повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гипербилирубинемия.

    При усилении проявлений любой из перечисленных выше побочных реакций или наблюдении других нежелательных действий препарата необходимо обратиться к специалисту.

    Симптомами передозировки могут быть тахикардия и выраженное понижение АД, развитие брадикардии может быть обусловлено парасимпатической (вагусной) стимуляцией. При данном состоянии рекомендуется проведение симптоматической терапии и форсированного диуреза, гемодиализ не эффективен.

    Особые указания

    При имеющемся пониженном объеме циркулирующей крови (например, в случае приема высоких доз диуретиков) возможно появление симптоматической артериальной гипотензии. Коррекцию этих состояний требуется проводить до начала терапии или начинать прием с дозы 25 мг в сутки.

    Необходимо регулярно контролировать уровень содержания калия в крови, в особенности у пациентов преклонного возраста или при наличии нарушений функции почек. Не рекомендуется при приеме Лозартана, без предварительной консультации с лечащим врачом, использовать препараты калия или содержащие калий заменители соли.

    При нарушениях деятельности почек требуется проводить через равные промежутки времени контроль концентрации креатинина в крови.

    Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами из-за риска появления головокружения, особенно если до приема лозартана проводилась терапия диуретиками.

    Лекарственное взаимодействие

    Не отмечено какого-либо значимого клинического взаимодействия Лозартана со следующими препаратами: циметидин, гидрохлоротиазид, варфарин, кетоконазол, фенобарбитал, дигоксин, эритромицин.

    Следует учитывать, что при комбинации с Лозартаном:

    • Рифампицин и флуконазол – приводят к уменьшению уровня активного метаболита препарата, значимых клинических последствий при данном взаимодействии не установлено;
    • Калийсберегающие диуретики (эплеренон, триамтерен, спиронолактон, амилорид), содержащие калий соли и калиевые добавки, средства, повышающие содержание калия (гепарин) – способствуют увеличению концентрации калия в сыворотке;
    • Амифостин, нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен – повышают риск возникновения артериальной гипотензии;
    • Другие гипотензивные средства – усиливают эффективность.

    При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение содержания уровня лития в крови и уменьшение экскреции натрия.

    Нестероидные противовоспалительные препараты могут понижать эффективность гипотензивных средств.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

    Срок годности – 3 года.

    medlib.net

    Лозартан

    В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

    Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) < 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

    Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

    Общие нарушения: астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, ногах, мышечные судороги.

    Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница.

    Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

    Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота.

    Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

    Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка).

    Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливости, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия.

    Со стороны мочевыделителыюй системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.

    Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо, импотенция.

    Прочие: обострение течения подагры, носовое кровотечение.

    Со стороны лабораторных показателей:

    часто - гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л);

    нечасто - повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови;

    очень редко - умеренное повышение активности трансаминаз (аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

    Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.

    www.vidal.ru

    Лозартан

     Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой.

    Описание:

    Таблетки  от  светло - желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски,  покрытые оболочкой.

    Состав: В одной таблетке содержится 50 мг действующего вещества в виде лозартана калия.  Вспомогательные вещества -  лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал,  повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, кроскармеллоза натрия.

    Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, титана диоксид,  среднецепочечные триглицериды, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е 104, апельсиновый желтый лак Е 110.

    Фармакотерапевтическая группа: Антагонисты Ангиотензина II.

    Код АТС: С09СА01.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика

    Лозартан  - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов  патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин  II связывается с  рецепторами  АТ1, которые находятся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин  II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

    Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1.  В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е -3174) – блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или путей синтеза.

    Лозартан не оказывает антагонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II)  - фермент, который способствует распаду брадикинина.  Вследствие этого не наблюдается  потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Во время применения лозартана устранение негативной  обратной реакции ангиотензина  II на секрецию ренина приводит к повышению активности  ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови.  Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровень ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

    Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1- рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).

    Фармакокинетика

    Всасывание.

    При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9, в результате чего образуются активный и неактивный метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа соответственно. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность и уровень концентраций лозартана в крови.

    Распределение.

    Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм.

    Примерно 14% лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит. Помимо активного метаболита образуются неактивные метаболиты, среди них, два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный- N-2-тетразол - глюкуронид.

    Выведение.

    Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно.

    Почечный клиренс лозартана составляет 74 мл/мин, и его активного метаболита 26 мл/мин.

    При пероральном приеме примерно 4% дозы выводится почками в неизменном виде и около 6% выводится почками в виде активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

    Плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита после приема внутрь снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения около 2 часов и 6-9 часов соответственно.

    При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки не наблюдается значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

    Выведение лозартана и его метаболитов из организма осуществляется почками и кишечником (с желчью).

    При приеме внутрь меченного радиоактивным углеродом С14 лозартана приблизительно 35% радиоактивности наблюдается в моче и 58% в кале, при внутривенном введении соответственно 43% в моче и 50% в кале.

     Фармакокинетика у особых групп пациентов.

    Пациенты с нарушением функции печени.

    При приеме внутрь лозартана пациентами с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени, концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказалась в 5 раз и 1,7 раз, соответственно, выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.

    Пациенты с нарушением функции почек.

    При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин плазменные концентрации лозартана не отличаются от таковых у лиц с нормальной функцией почек. Значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) для лозартана у больных после гемодиализа было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.

    Пожилые пациенты.

    Концентрации лозартана и его активного метаболита  в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не различаются от значений данных параметров у молодых мужчин  с артериальной гипертензией.

    Пол.

    Значения концентрации лозартана в плазме крови женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Данное явное фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

    Показания к применению:

    • Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6 – 18 лет.

    • Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут – в составе комбинированной гипотензивной терапии.

    • Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.

    • Снижение риска развития  инсульта у взрослых пациентов с артериальной  гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

    Способ применения и дозы:

    Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность приема определяется индивидуально.

    Артериальная гипертензия.

    Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг однократно в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром. Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т.ч. в комбинации с диуретиками.

    Гипертензия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией > 0,5 г/сутки.

    Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг однократно.  Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС. 

    Сердечная недостаточность.

    Обычная стартовая доза лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг однократно в сутки. Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами (12,5 мг однократно в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы – 150 мг однократно в сутки) в зависимости от переносимости.

     Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

    Начальная доза составляет 50 мг однократно в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.

    Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови.

    Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в  результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг однократно в сутки.

    Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ.

    Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

    Применение у пациентов с нарушением функции печени.

    Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении лозартана в более низкой дозе.  Опыт лечения пациентов с тяжелыми  нарушениями функции печени отсутствует,  поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

    Применение у пациентов пожилого возраста

    Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

    Применение у детей.

    Эффективность и безопасность лозартана у детей младше 6 лет не установлена.

    Для детей в возрасте 6 – 18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20 – 50 кг рекомендуется доза 25 мг однократно в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на лозартан.   

    Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг однократно в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. Доза лозартана более 1,4 мг/кг для детей не изучалась.

    Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ < 30 мл/мин/1,73м2) и печеночной недостаточностью в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности у этих групп пациентов.   

    Побочные реакции:

    Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как следующее: очень часто: 1/10,  часто: от  1/100 до  < 1/10,  нечасто: от 1/1000 до  <  1/100,  редко: от  1/10000  до  < 1/1000, очень редко:  

    < 1/10000, неизвестно (невозможно определить по существующим данным).

    Пациенты с гипертензией.

    Со стороны нервной системы: часто – головокружение, вертиго; нечасто – сонливость, головная боль, нарушение сна.

    Со стороны сердца: нечасто –  сердцебиение, стенокардия, тахикардия.

    Со стороны сосудистой системы: нечасто – симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например, пациенты  с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

    Со стороны ЖКТ:  нечасто -  абдоминальная боль, стойкий запор, диарея, диспепсия, тошнота.

    Общее состояние  и нарушения, связанные со способом применения препарата:  нечасто – астения, слабость, отеки/ отечность, боль в грудной клетке.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:  нечасто – боль в спине, мышечные спазмы.

    Со стороны респираторного тракта, органов грудной полости и средостения: нечасто — кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних  дыхательных путей.

    Обследования: часто – гиперкалиемия; повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)*.

    Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.

    Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

    Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго.

    Общее состояние  и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто – астения / слабость.

    Пациенты с хронической сердечной недостаточностью.

    Со стороны сосудистой системы: часто – гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

    Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко - парестезия.

    Со стороны сердца: редко – синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – анемия.

    Со стороны респираторного тракта, органов грудной полости и средостения: нечасто – диспноэ, кашель.

    Со стороны ЖКТ: нечасто – диарея, тошнота, рвота.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница, зуд, сыпь.

    Общее состояние  и нарушения, связанные со способом применения препарата:  нечасто астения / слабость.

    Обследования: часто повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

    Со стороны  метаболизма и обмена веществ: нечасто* - гиперкалиемия.

    Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто – нарушение функции почек, почечная недостаточность.

    *Часто у пациентов, которые получали лозартан в дозе 150 мг вместо 50 мг.

    Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа, сопровождающихся заболеванием  почек.

    Со стороны нервной системы: часто – головокружение.

    Со стороны сосудистой системы: часто – гипотензия.

    Общее состояние  и нарушения, связанные со способом применения препарата:  нечасто астения / слабость.

    Обследования: часто -  гипокалиемия, гиперкалиемия*.

    * В клиническом исследовании, при участии пациентов с сахарным диабетом и нефропатией, гиперкалиемия > 5,5 ммоль/л наблюдалась у 9,9% пациентов, получавших лозартан, таблетки, и у 3,4% пациентов, получавших плацебо. Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно – анемия.

    Со стороны сердца: неизвестно – синкопе, пальпитация.

    Со стороны сосудистой системы:  неизвестно – ортостатическая гипотензия.

    Со стороны ЖКТ: неизвестно – диарея.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно – боль в спине.

    Со стороны почек и мочевыводящей системы: неизвестно – инфекция мочевыводящих путей.

    Общее состояние  и нарушения, связанные со способом применения препарата:  неизвестно – гриппоподобные симптомы.

    Постмаркетинговое наблюдение.

    В течение постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно – анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны органов слуха и лабиринта: неизвестно – звон в ушах.

    Со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и /или отек лица, губ,  глотки и/или языка); у некоторых  из этих пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, который связан с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Геноха – Шенлейна.

    Со стороны нервной системы: неизвестно – мигрень, дисгевзия.

    Со стороны респираторного тракта, органов грудной полости и средостения: неизвестно – кашель.

    Со стороны ЖКТ: неизвестно – диарея, панкреатит, рвота.

    Общее состояние  и нарушения, связанные со способом применения препарата:  неизвестно – недомогание.

    Со стороны гепатобилиарного тракта: редко – гепатит, неизвестно – нарушение функции печени.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно – крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.

    Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно –  миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно – эректильная дисфункция / импотенция.

    Со стороны психики: неизвестно – депрессия.

    Обследование: неизвестно – гипонатриемия.

    Со стороны почек и мочевыводящей системы: вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска; такие изменения почечной функции могут быть обратимыми при прекращении терапии.

    У пациентов, принимающих лозартан, более часто по сравнению с плацебо отмечались такие побочные реакции, как боли в спине, инфекции мочеиспускательного тракта, гриппоподобные состояния (частота этих побочных эффектов неизвестна).

    Побочные реакции у детей аналогичны побочным реакциям у взрослых пациентов. Информация о побочных реакциях у этой группы пациентов ограничена.  

    Противопоказания:

    - повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;

    - второй и третий триместр беременности;

    - тяжелые нарушения функции печени;

    - одновременное применение лозартана с алискирен-содержащими лекарственными средствами у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин / 1,73 м2).   

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, может развиваться брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции

    Лечение: в случае развития гипотензии показана симптоматическая поддерживающая терапия в зависимости от времени прошедшего после приема лозартана и выраженности проявлений передозировки. Лечение, в первую очередь, должно быть направлено на стабилизацию сердечно-сосудистой системы. После орального приема показано назначение достаточной дозировки активированного угля. Необходим тщательный контроль жизненных функций со своевременной коррекцией в случае необходимости. Гемодиализ неэффективен.

    Меры предосторожности:

    Гиперчувствительность.

    Ангионевротический отек. Следует контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и /или языка).

    Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс.

    Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и /или дефицитом натрия, вызванных применением сильнодействующих диуретиков, диетическими ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию  таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе. Эти же требования при назначении лозартана относятся и к детям 6 -18 лет.

    Электролитный  дисбаланс.

    Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30 – 50 мл/мин.

    Не рекомендовано одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок и заменителей соли, содержащих калий.

    Нарушение функции печени.

    Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени,  следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени. Лозартан противопоказан пациентам с  тяжелыми нарушениями функции печени. Лозартан не рекомендован детям с нарушением функции печени.

    Нарушении функции почек.

    Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с  зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть  пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины в крови и креатинина  сыворотки крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения  функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с  осторожностью применять лозартан у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

    Лозартан не рекомендуется детям с СКФ < 30мл / мин / 1, 73 м2 в связи отсутствием опыта применения у таких пациентов.

    На протяжении лечения лозартаном следует регулярно контролировать функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

    Одновременное применение лозартана и  ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.

    Трансплантация почки.

    Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

    Первичный гиперальдостеронизм.

    У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

    Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

    Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или к инсульту.

    Сердечная недостаточность.

    Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с / без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипертензии почечной недостаточности (часто острой).

    Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с  сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

    Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

    Как и при  применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.     

    Вспомогательные вещества.

    В состав  препарата входит лактоза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять данный препарат.

     Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

    Как показали клинические исследования, двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применение  иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к иАПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной  адекватной терапии.

    Другие предостережения и предупреждения.

    Как установлено относительно иАПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются  представителями черной расы.

    Применение при беременности и лактации.

    Беременность.

    Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности.

    Эпидемиологические данные относительно  риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные; однако небольшое повышение риска не исключено. Поскольку нет контролированных эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРА II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует назначать альтернативное лечение.

    Известно, что применение АРА II в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

    Если в течение второго триместра беременности применялись АРА II, рекомендовано проводить ультразвуковое  исследование почек плода и состояния костей черепа.

    Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА II, следует контролировать на предмет развития артериальной гипотензии.

    Кормление грудью.

    Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять этот препарат. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.

    Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.

    Не проводились исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

    Лозартан метаболизируется преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного  карбоксильного метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении  лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

    Также, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин – II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсохраняющие  диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид),  или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а так же содержащие калий добавки или заменители соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

    Об обратимом повышении концентраций лития в  сыворотке крови, а также о его токсичности  сообщалось при одновременном применении лития с иАПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при  применении АРА II. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.

    При одновременном применение АРА II и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов  ангиотензина – II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное  развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем - периодически.

    Двойная блокада РААС.

    На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м- одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано. В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек водно-электролитного баланса, артериального давления. Клинические испытания продемонстрировали, что использование комбинации иАПФ, АРА II и алискирена существенно повышает частоту таких побочных эффектов, как гипотония, гиперкалиемия и снижение функции почек (в том числе и острой почечной недостаточности) по сравнению с применением  любого из компонентов этой комбинации в качестве монотерапии.

    Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Срок годности: 2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.

    Условия отпуска: По рецепту врача

    Упаковка:

    Таблетки 50 мг:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 60 таблеток  в банке полимерной, уплотнительное средство – вата медицинская.

    Каждая банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем  во вторичной  упаковке   из картона коробочного.

    Производитель:

    Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”,  (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, Минская область,

     г. Несвиж, ул. Ленинская, 124 - 3., тел/факс 262-49-94 

    pharmland.by


    Смотрите также