• Нвпв как расшифровать


    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

    СРЕДСТВА

    История применения нестероидных противовоспалительных средств для лечения человека насчитывает несколько тысячелетий.

    Гиппократ рекомендовал сок коры ивы для уменьшения болей при родах и лечении лихорадки.

    Цельс (1 век до н.э.) описал 4 классических признака воспаления: гиперемия, повышение температуры, боль, отек и использовал экстракт коры ивы для облегчения этих симптомов.

    Клиническая эффективность этих природных медицинских средств связана с присутствием в них салицилатов. Химический синтез салициловой кислоты впервые был проведен в 1860 г. в Германии Хофманом (по просьбе отца, страдающего тяжелым ревматизмом) с более приемлемым вкусом, чем чрезвычайно горький экстракт коры ивы. В 1899 г. компания Bayer начала коммерческое производство аспирина.

    В течение последних 35 лет синтезировано более 40 аспириноподобных препаратов. Поскольку эти препараты отличаются от глюкокортикоидов по химическим свойствам и механизму действия, они получили общее название «нестероидные противовоспалительные препараты».

    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

    КЛАССИФИКАЦИЯ

    1. ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

    Ацетилсалициловая кислота=Аспирин=Аспизол (инъекционная форма)

    Салицилат натрия

    Салициламид

    2. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

    Амидопирин=Пирамидон * Анальгин=Метамизол=Новалгетол * Бутадион=Фенилбутазон Баралгин *

    3. ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА (ПАРААМИНОФЕНОЛА)

    Парацетамол=Панадол==Ацетаминофен=ЭффералганУПСА

    4. ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

    Ибупрофен=Бруфен=Дигнофлекс Напроксен=Напросин=Пронаксен Кетопрофен=Профенид Тиапрофеновая кислота=Сургам Флубипрофен

    5. ПРОИЗВОДНЫЕ АНАТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

    Мефенамовая кислота Толфенамовая кислота=Клогам

    6. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

    Диклофенак натрий=Вольтарен=Ортофен

    Диклофенак-ретард

    Алклофенак

    Артротек (Диклофенак+Мизопростол)

    7. ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

    Индометацин=Метиндол Сулиндак=Клинорил Кеторолак=Кетанов=Торадол Толметин=Толектин

    8. ОКСИКАМЫ

    Пироксикам=Ремоксикам

    Теноксикам=Теноктил=Тилкотил

    Мелоксикам=Мовалис селективный ингибитор ЦОГ-2

    НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

    Препараты не входят в группу собственно НПВС Парацетамол Амидопирин Анальгин

    Баралгин комбинированный препарат (содержит анальгин, спазмолитик и

    ганглиоблокатор)

    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

    КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

    1. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1

    Аспирин в низких дозах

    2. НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 И ЦОГ-2

    Аспирин в высоких дозах

    Бутадион

    Ибупрофен

    Кетопрофен

    Напроксен

    Мефенамовая кислота

    Диклофенак

    Индометацин

    Сулиндак и большинство НПВС

    3. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

    Мелоксикам Набуметон

    4. ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2

    МК-966 Целекоксит DuP 697 Флосулид NS-398

    5. СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-3 (?)

    Ацетаминофен

    НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

    ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ

    Возникает через несколько дней.

    Ограничивается развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления.

    Максимальная выраженность противовоспалительного эффекта у пиразолонов (кроме анальгина и

    амидопирина) > салицилатов > производных индолуксусной кислоты > производных фенилуксусной

    кислоты > производных фенилпропионовой кислоты.

    АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ

    Возникает через часы..

    Если боль связана со слабой воспалительной реакцией - ненаркотические анальгетики.

    На боль, опосредованную воспалением, влияют препараты с наиболее выраженным

    противовоспалительным действием.

    ЖАРОПОНИЖАЮЩИЙ

    Через несколько часов.

    В случае, если больной плохо переносит субфебрильную температуру (защитная реакция организма за счет

    повышения активности фагоцитов и продукции интерферона, увеличения высвобождения лизосомальных

    ферментов) - производные анилина, салициловой, фенилуксусной кислот.

    В случае гектической температуры - анальгин, амидопирин .

    АНТИАГРЕГАНТНЫЙ

    Наибольшая активность у ацетилсалициловой кислоты, необратимо ацетилирующей ЦОГ тромбоцитов.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

    ПОВРЕЖДЕНИЕ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

    Наибольшая опасность - ацетилсалициловая кислота, индометацин, бутадиен.

    Особенно у больных, входящих в группу риска (гастрит ).

    «АСПИРИНОВАЯ АСТМА»

    Удушье, ринит, крапивница.

    Наименьшая опасность - парацетамол.

    ОТЕКИ

    Задержка жидкости и электролитов (результат блокирования ЦОГ в канальцах почек).

    Уже через 4-5 дней после начала приема препаратов.

    Наиболее опасны - бутадиен, индометацин.

    МЕТГЕМОГЛОБИНЕМИЯ, ГЕМОЛИЗ ЭРИТРОЦИТОВ

    При использовании парацетамола у детей ( до 1 года) или у людей, имеющих генетическую

    предрасположенность.

    ЛЕЙКОПЕНИЯ, АГРАНУЛОЦИТОЗ

    Группа пиразолона.

    ГЕММОРАГИЧЕСКИЙ СИНДРОМ

    Чаще при применении ацетилсалициловой кислоты.

    РЕТИНОПАТИИ И КЕРАТОПАТИИ

    Результат отложения индометацина в сетчатке и роговице.

    ГАЛЛЮЦИНАЦИИ

    При использовании индометацина в печени могут образовываться метаболиты, похожие по своему

    химическому строению на серотонин, что приводит к головокружению, нарушениям сна, галлюцинациям.

    СИНДРОМ РЕЯ

    Характеризуется токсической энцефалопатией,, острой жировой дистрофией печени, мозга, почек.

    Чаще у детей младшего возраста.

    Ацетилсалициловая кислота.

    СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2)

    Несмотря на различия в химической структуре, все НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) имеют общие терапевтические эффекты;

    • подавляют развитие отека, гиперемии, боли, связанных с воспалением

    • уменьшают выраженность лихорадки

    • проявляют анальгетическую активность побочные эффекты:

    • поражение ЖКТ

    • нарушение функции почек

    - подавление агрегации тромбоцитов* При повреждении ткани различными факторами включаются:

    «каскад» арахидоновой кислоты кининовая система

    местные и системные механизмы иммунитета хемотаксис и миграция в очаг повреждения лейкоцитов

    и макрофагов

    освобождение гистамина и серотонина

    В 1971 г. J. Vane, J. Smith и A.Willis расшифровали основной механизм действия НПВС , который связан с ингибированием синтеза ЦОГ (циклооксигеназы) - ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота - предшественник простагландинов (ПГ).

    НПВС вызывают блок или ингибирование перехода циклооксигеназы (латентной формы ПГ-синтетазы) в активный фермент. В результате резко уменьшается образование провоспалительных ПГ типов Е и F.

    (Простагландины выявляются в очаге воспаления при различных его формах и принимают участие в развитии вазодилатации, гиперемии, лихорадки).

    ЦОГ - гемо- и гликопротеин, располагающийся в эндоплазматической сети и ядерной мембране ПГ-образующих клеток. Этот фермент катализирует две независимые реакции:

    - циклооксигеназную

    ( заключающуюся в присоединении молекулы кислорода к молекуле арахидоновой кислоты с образованием ПГО2)

    пероксидазную

    (приводящую к конверсии ПГО2 в более стабильный ПГН2)

    Таким образом, ЦОГ является ферментом, играющим фундаментальную роль в метаболизме арахидоновой кислоты, приводящем к образованию ПГ, тромбоксана и простациклина. В последние годы были открыты две основные изоформы ЦОГ:

    - ЦОГ-1

    (обеспечивающего синтез ПГ, регулирующих физиологическую активность клеток)

    - ЦОГ-2

    (обеспечивающей синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации)

    ЦОГ- 1 структурный фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток (за исключением эритроцитов), регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток.

    ЦОГ - 2 в норме обнаруживается в большинстве тканей (за исключением головного мозга и коркового вещества почек) лишь в следовых количествах, однако экспрессия ЦОГ-2 резко увеличивается на фоне развития воспаления.

    * Подавление агрегации тромбоцитов рассматривается как терапевтический эффект низких доз аспирина,

    используемы в клинике для профилактики тромботических осложнений.

    В 1994 г. J. Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВС связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) - с подавлением активности ЦОГ-1

    ЦОГ-1 и ЦОГ-2 функционируют как отдельные ферментные системы.

    ЦОГ-1 локализуется в эндоплазматической сети, а ЦОГ-2 - как в эндоплазматической сети, так и в ядерной мембране, причем ЦОГ-1 и ЦОГ-2 используют различные пулы арахидоновой кислоты , которые мобилизуются под влиянием различных стимулов.

    Данные кристаллографических исследований свидетельствуют об определенных различиях в структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Полагают, что присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Очевидно, что специфические ингибиторы ЦОГ-2 могут иметь определенные преимущества, однако ЦОГ-1, вероятно, принимает участие в индукции ЦОГ-2 в раннюю фазу воспаления.

    В последние годы изучается роль ЦОГ-2 в регуляции физиологических процессов (эмбриогенез, репродукция) и патогенезе широкого круга патологических состояний, выходящих за рамки воспаления: некоторые формы патологии ЦНС ( эпилепсия, инсульт), атеросклеротическое поражение сосудов, злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки), остеопороз, бронхиальная астма.

    Клетки микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, при их патологической активации экспрессируют ЦОГ-2. При этом ингибиция ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов. Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.

    studfiles.net

    Нестероидные противовоспалительные препараты: список, виды

    Остеохондроз, ревматоидный артрит, тендинит, системная красная волчанка, ювенильный хронический артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартроз, остеоартроз  — это  множество разнообразных заболеваний соединительной ткани. Все вышеперечисленные названия состояний объединяет лишь одно успешное применение НПВП, иными словами нестероидных противовоспалительных препаратов. Эти препараты являются самыми распространёнными лекарственными средствами в клинической практике, и в стационаре эти препараты назначают лишь двадцати процентам больных с заболеваниями внутренних органов. На нестероидные противовоспалительные препараты приходится примерно пять процентов всех выписываемых рецептов.

    Нестероидные противовоспалительные препараты: виды и характеристика

    Нестероидные противовоспалительные препараты или сокращённо НПВП – это достаточно большая группа лекарств, которые обладают основными тремя эффектами: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим.

    Такой термин как «нестероидные» отличает данную группу лекарств стероидов, если быть точнее то гормональных препаратов, которые также обладают одним из трёх эффектов, а именно противовоспалительным. Отсутствие привыкания при длительном использовании – это и есть то свойство, которое считается выгодным НПВП среди иных анальгетиков.

    Самыми первыми нестероидными противовоспалительными препаратами являются следующие – индоментацин и фенилбутазон – они были введены в клиническую практику ещё с средины прошлого века. Сразу после них стали появляться «лавинообразное» открытие абсолютно новых, более эффективных НПВП:

    • Производные арилпропионовой кислоты – в 1969 году;
    • Арилуксусная кислота – в 1971 году;
    • Эноликовая кислота – а 1980 году.

    Все эти препараты обладают не только высочайшей эффективностью, но а также имеют улучшенную переносимость, в отличие от первых двух препаратов. Модификации в вышеперечисленных классах кислот завершились не иначе как синтезом нестероидных противовоспалительных препаратов, однако достаточно длительное время единственными и самое главное первыми представителями НПВП остался всем известный аспирин. Фармакологи начали синтезировать абсолютно все новые препараты, которые появлялись в мире и каждый из них был безопаснее и эффективнее предыдущего, и все это началось с 1950 года.

    Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов

    Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку такого вещества как простагландины. Эти вещества принимают участие в развитии воспаления, мышечных судорог, лихорадки и боли. Большое количество НПВП неизобретательно блокируют два различных фрагмента, которые и нужны для выработки вышеупомянутого вещества простагландина. Называются эти фрагменты циклооксигеназами, или сокращённо ЦOГ-1 и ЦOГ-2.

    В нестероидных противовоспалительных средствах само противовоспалительное действие во многом обуславливается снижением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции, а также уменьшением высвобождения из клеток особых веществ —  медиаторов воспаления, которые стимулируют это же самое воспаление. Помимо всего этого нестероидные противовоспалительные препараты блокируют в очаге воспаления энергетические процессы, тем самым лишая очаг так сказать «топлива». Обезболивающий (или можно сказать анальгетический) эффект развивается в результате снижения воспалительного процесса.

    Также как у всех препаратов у нестероидных противовоспалительных препаратов есть достаточно серьёзные минусы, о которых мы сейчас вам поведаем. Сам ЦОГ-1 (один из двух фрагментов циклооксигеназа) способен играть положительную роль, помимо своих повседневных выработок вредных простагландинов. ЦОГ-1 учувствует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под воздействием собственной соляной кислоты. В момент, когда ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают активизироваться (работать), они полностью будут блокировать простагландины, а также вредные вызывающие воспаление и, к сожалению, полезные, которые защищают желудок. Так НПВП провоцируют развитие язвенной болезни желудка пациента, а также двенадцатиперстной кишки, и внутренние кровотечения.

    Однако среди семейства нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют и особые препараты. Это достаточно современные лекарства (средства в виде таблеток), которые способны избирательно (что немаловажно) блокировать один из фрагментов циклооксигеназа, а именно ЦОГ-2. Циклоксигеназа второго типа – это фермент, который учувствует исключительно в воспалении, и соответственно не несёт никакой дополнительной нагрузки. Поэтому блокирование этого фермента не чревато какими-либо неприятными последствиями. Селективные блокаторы фермента ЦОГ-2 никак не провоцируют желудочно-кишечные проблемы и отличаются достаточно высокой степенью безопасности в отличие от предыдущих.

    Классификация НПВП

    На сегодня миру известны около двух, или даже трёх десятков нестероидных противовоспалительных препаратов, однако в России используются, и самое главное зарегистрированы не все из этого списка. Давайте рассмотрим с вами только те лекарства, которые человек сможет купить в простых (отечественных) аптеках.

    Нестероидные противовоспалительные препараты классифицируют по механизму действия и химической структуре. Весь список НПВП разделяют в основном на несколько подгрупп.

    Салицилаты. Данная группа является началом истории нестероидных противовоспалительных препаратов. Один и единственный салицилат, который и по сей день используется в медицине это – аспирин или же ацетилсалициловая кислота.

    Производные пропионовой кислоты. К ним относятся одни из самых популярных НПВП, в основном препараты: напроксен, кетопрофен, ибупрофен и другие лекарственные средства.

    Производные уксусной кислоты. По популярности ничем не уступают предыдущим и средства-производные уксусной кислоты, это кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, индометацин и иные препараты.

    Селективные ингибиторы ЦОГ-2 К самым безопасным препаратам нестероидных противовоспалительных относятся целых семь новых препаратов высокого качества последнего поколения, однако лишь два из всех зарегистрированы и используются в Российской Федерации. У них есть международные названия, такие как рофекоксиб и целекоксиб.

    Другие НПВП В другие отдельные подгруппы входят мелоксикам, нимесулид, пироксикам, мефенаминовая кислота.

    Применение нестероидных противовоспалительных препаратов

    Нестероидные противовоспалительные препараты в основном используют для лечения хронического или же острого воспаления, которое сопровождается болью. Болезни, при которых используют НПВП:

    • Ревматоидный артрит;
    • Остеохондроз;
    • Головная боль;
    • Острая подагра;
    • Боли в костях, которые были вызваны метастазами;
    • Боли при болезни Паркинсона;
    • Кишечная непроходимость;
    • Почечная колика;
    • Лихорадка, другими словами увеличение температуры тела;
    • Послеоперационные боли;
    • Дисменорея (боли менструального характера);
    • Мигрень;
    • Боль в пояснице;
    • Умеренные боли из-за травмы или же воспаления мягких тканей;
    • Артроз.

    Помимо всего этого, НПВП используют для лечения детей, у которых не закрывается артериальный проток в промежутке от двадцати до двадцати четырёх часов после рождения.

    Особенности применения нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии, по видам

    На сегодня на территории Российской Федерации зарегистрированы и достаточно широко используются примерно одиннадцать представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, в число которых входят:

    • ибупрофен;
    • пироксикам;
    • кетопрофен;
    • напроксен;
    • диклофенак;
    • ацеклофенак;
    • кеторолак;
    • дексекетопрофен;
    • лорноксикам;
    • индометацин;
    • ацетилсалициловая кислота.

    Давайте поближе и более подробно рассмотрим основные препараты которые играют особую роль в ревматологии.

    ИБУПРОФЕН

    В ибупрофене заключена относительная способность эффективно снижать температур и боль и безопасность в применении, поэтому препараты на основе ибупрофена продаются без рецепта. Даже для новорождённых ибупрофен может использоваться в качестве жаропонижающего. Доказано наукой, что ибупрофен снижает температуру лучше остальных нестероидных противовоспалительных препаратов. Помимо этого ибупрофен является одним из самых популярных безрецептурных анальгетиков. Данный препарат не так уж и часто назначается в качестве противовоспалительного препарата, однако достаточно широко и популярен в ревматологии для лечения последующих заболеваний: остеоартроз, ревматоидный артрит и других не менее важных заболеваний суставов.

    Ибупрофен относится к самым популярным препаратам на территории РФ и несёт в себе ещё несколько названий (торговых названий):

    • Нурофен;
    • МИГ-400;
    • МИГ-200;
    • Ибупром.

    ЦЕЛЕКОКСИБ

    Достаточно современный нестероидный противовоспалительный препарат, который избирательно блокирует один из двух вышеупомянутых фрагментов ЦОГ-2. Обладает очень высокой степенью безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. В основном используется при ревматоидном артрите и иных заболеваниях суставов. Оригинальный Целекоксиб продаётся под другим названием, ЦЕЛЕБРЕКС (от компании производителя Пфайзер), помимо этого есть и другие более доступные препараты на основе Целекоксиба, такие как Коксиб, Целекоксиб и Дилакса.

    КЕТОПРОФЕН

    Все препараты на основе кетопрофена отличаются противовоспалительной активностью. Довольно широко используется для обезболивания и уменьшения воспаления при ревматических заболеваниях. Выпускается данный препарат не только в таблетках, но также в суппозитории, уколах и мазях.

    К числу самых популярных препаратов относиться определённая линейка Кетонал производства популярной компанией Словакии «Лек». Также такой же по популярность есть и гель от немецких производителей, предназначенный для суставов (Фастум гель).

    НАПРОКСЕН

    Напроксен достаточно требовательный препарат со своими личными противопоказаниями, к примеру, он запрещён взрослым, которые страдают от выраженной сердечной недостаточностью, а также подростка младше отметки в шестнадцать лет и детям. Зачастую препараты противовоспалительного характера, как напроксен используют в качестве обезболивающих при зубных, суставных, периодических, головных и другого вида болях. В Российской Федерации, а точнее в её муниципальных аптеках Напроксен продаётся под такими названиями как Напробене, Пронаксен, Санапрокс, Налгезин и другими.

    ДИКЛОФЕНАК

    Диклофенак является самым популярным нестероидным противовоспалительным препаратом, «золотой стандарт» в лечении ревматизма, остеоартроза и иных суставных патологий. Данный препарат обладает отличными обезболивающими и противовоспалительными свойствами и поэтому достаточно широко и глубоко используется в ревматологии. Диклофенак имеет огромное количество форм выпуска: капсулы, гели, ампулы, суппозитории, мази, таблетки. Помимо всего этого разработаны пластыри со свойствами Диклофенака, которые обладают достаточно длительным действием.

    Аналогов данного препарата просто невероятное множество, вот список самых известных из них:

    • Вольтарен – обычный и оригинальный препарат от Швейцарской компании производителя Новартис, отличается высокой ценой, однако она оправдана высоким качеством;
    • Диклак – От немецких производителей специальная линейка препаратов от фирмы Гексал, которые совмещают в себе достойное качество и приемлемую стоимость;
    • Диклоберл – производства тех же немцев, от компании Берлин Хеми;
    • Наклофен – Препараты от словацкой компании фирмы KRKA.

    Помимо всего этого отечественная промышленность выпускает достаточное количество приемлемых по цене нестероидных противовоспалительных препаратов с Диклофенаком в виде мазей, инъекций и естественно таблеток.

    НИМЕСУЛИД

    Зачастую данный препарат используют в качестве умеренного обезболивающего, в некоторых случаях даже жаропонижающего. Не так давно в муниципальных аптеках продавались детские формы Нимесулида, которую применяли для снижения температуры тела, однако сегодня Нименсулид строго запрещён детям не достигшим возраста двенадцати лет. У Нименсулида есть много разных торговых названий, к примеру Найз, Апонил, Нимесил (Нимесил считается оригинальным препаратом немецких производителей выполнен в виде порошка для приготовления раствора, который принимают внутрь) а также другие.

    КЕТОРОЛАК

    Кеторолак является уникальным нестероидным противовоспалительным средством с улучшенным обезболивающим эффектом. Анальгетические свойства и способности данного препарата несколько похожи с возможностями нескольких наркотических анальгетиков слабого действия. Также есть и отрицательная сторона данного препарата, он небезопасен, может провоцировать язвенную болезнь желудка, вызвать желудочное кровотечение, а также почечную недостаточность. Поэтому использовать Кеторолак разрешено лишь в ограниченный промежуток времени. В муниципальных аптеках продают данный препарат под следующими торговыми названиями Кеталгин, Торадол, Кетанов, Кеторол и иные лекарственные препараты.

    МЕФЕНАМИНОВАЯ КИСЛОТА

    Данную кислоту иногда используют как жаропонижающее средство, но помимо ее положительной стороны, есть и отрицательная –  эта кислота значительно уступает по эффективности и действию остальным нестероидным противовоспалительным препаратам.

    ИНДОМЕТАЦИН

    Индометацин является одним из старых нестероидных противовоспалительных препаратов, и с каждым новым днём все дальше теряет свои позиции. Обладает данный препарат умеренным противовоспалительным свойством и скромной обезболивающей активностью. В последнее время зачастую торговое название «Индометацин» звучит в акушерстве – доказано что способность данного препарата такова, он способен расслаблять мышцы (мускулатуру) матки.

    МЕЛОКСИКАМ

    Достаточно популярный нестероидный противовоспалительный препарат, который используют в ревматологии. Отличается от остальных более мягким эффектом на пищеварительный тракт, поэтому ему зачастую отдают предпочтение для лечения больных, которые имеют в анамнезе заболевания кишечника или желудка. Назначают этот препарат в инъекциях или же таблетках. Препараты Мелоксикама выпускают под следующими торговыми названиями: Мелокс, Мовалис, Эксен-Сановель, Мелофлам, Мелбек и иные препараты.

    АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

    Ацетилсалициловая кислота является первым нестероидным противовоспалительным препаратом, который увидел свет, и он достаточно широко и глубоко используется для снижения температуры.

    Данную кислоту запрещено назначать детям, не достигшим возраста пятнадцати лет, потому что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний данный препарат только повысит риск развития такого синдрома, как Рейе.

    Достаточно серьезная и взрослая дозировка данного нестероидного противовоспалительного препарата как жаропонижающего средства составляет ровно пятьсот миллиграмм. Таблетки данной кислоты используют не только при повышении температуры тела, но так же в качестве антиагрегантного вещества для профилактики сердечно-сосудистых катастроф.

    Дозировка кардиоаспирина имеет возможность колебаться от 75 до 300 миллиграмм в двадцать четыре часа. В жаропонижающей дозе данная кислота представлена под названием Аспирин (немецкая компания, производитель Байер). Отечественные предприятия выпускают лишь таблетки, которые называются также, как и написано – Ацетилсалициловая кислота.

    Помимо всего этого, компания французских производителей Бристол Майерс производит специальные шипучие таблетки Успарин Упса. Кардиоаспирин достаточно большое количество форм выпуска и соответственно названий, в том числе Аспинат, КардиАСК, Тромбо АСС, Аспирин Крдио и другие препараты.

    Нестероидные противовоспалительные препараты. «Золотой стандарт» в ревматологии: Традиции и инновации

    Традиции

    При разного рода заболеваниях опорно-двигательного аппарата (мышечные боли, остеохондроз, травмы мягких тканей, болевые синдромы со стороны позвоночника, сухожильно-мышечные растяжения, радикулит, суставные боли), в моментах которых необходимо снять воспаление и саму боль – это первоочередная задача, в таких случаях используются не только нестероидные противовоспалительные препараты, но также и анальгетики.

    В последнее время появилось достаточно большое количество разного рода препаратов – новые представители данной группы лекарственных средств, но «золотым стандартом» считается Диклофенак натрия, который был открыт в 1971 году. В плане переносимости и эффективности действия на данный момент сравниваются все более новые нестероидные противовоспалительные препараты, которые вводят в клиническую практику.

    Причина всего этого достаточно простая – среди настоящих довольно эффективный нестероидный противовоспалительных препаратов он самый лучший по клинической эффективности действия: влияние на качество жизни больных, противовоспалительному и болеутоляющему действию, стоимости и реакций, а также переносимости.

    На сегодняшний момент в мире присутствуют и другие лекарственные средства, в это число входят препараты с уменьшенным количеством побочных действия, но зачастую происходит следующие: пациент начинает использовать новый препарат, однако снова в конечном итоге возвращается к Диклофинаку натрия (Вольтарену), и такое происходит не только в нашей стране.

    В нашем случае немаловажно рассмотреть механизм развития боли при болезнях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях имеет достаточно многофакторную природу, включающую как периферически, также и центральные компоненты. При одном и том же заболевании если возникнет боль, то присутствует возможность использовать разного рода механизмы. Периферический механизм боли достаточно сильно связан с активизацией нервных окончаний (другими словами ноцицепторов) в разных тканях локальным воспалением и биохимическими факторами.

    К примеру, при таком заболевании, как остеоартрозе присутствует возможность внезапного усиления боли невоспалительной и воспалительной природы (повышенная возрастная хрупкость костей, спазм, венозный застой в тканях конечностей, растяжение мышц, микропереломы), область воздействия которых считаются разного рода ткани сустава, такие как связки, синовиальная оболочка, суставная капсула, околосуставные мышцы, кости.

    Такой препарат как Диклофенак обладает особенным сочетанием противовоспалительного и анальгезирующего эффекта, поэтому при отсутствии противопоказаний может с большим успехом использоваться в терапии соответствующих препаратов. Подавлением синтеза простагландинов посредством ингибирования ферментов циклооксигенезы (двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – это и есть основной механизм действия данного препарата. Диклофенак считается неселективным нестероидным противовоспалительным препаратом – он подавляет все две активности (фрагмента) циклооксигенезы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Хоть и разработан целый ряд нестероидных противовоспалительных препаратов, селективно подавляющих один из двух фрагментов циклооксигенезы ЦОГ-2, неселективные препараты сохраняют в себе большое значение у пациентов с выраженными острыми и хроническими болями как препараты, способные оказать достаточное мощное противовоспалительное и обезболивающие действие.

    Конечно у такого препарата как Диклофенак (есть и другое название, Вольтарен), как и у любого из ряда нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют противопоказания и побочные эффекты (ПЭ). Но следует отметить, что побочные эффекты зачастую развиваются у лиц с факторами риска. Одним из наибольше распространённых побочных эффектов среди всех считается нестероидная противовоспалительная гастропатия.

    Факторы, которые увеличивают риск развития ПЭ при использовании препарата диклофенак (Вольтарен):

    • Язвенная болезнь в анамнезе;
    • Огромные дозы или же одновременный прием нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов;
    • Женский пол, потому что обнаружена повышенная чувствительность женщин к этой группе препаратов;
    • Злоупотреблением алкоголя;
    • Присутствие H.pylory;
    • Курение;
    • Сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
    • Приём пищи, увеличивающий желудочную секрецию (жирная, солёная пища, острая);
    • Возраст старше отметки в шестьдесят пять.

    В связи со всем этим врачи рекомендуют учитывать противопоказания к назначению такого препарата как Диклофенак (Вольтарен) и начинать лечение с низшей рекомендуемой дозировкой, в особенности лицам, состоящим в группе риска.

    У лиц, которые относятся к таким группам риска суточная доза Вольтарена (Диклофенака), к примеру, не должна превышать отметки в сто миллиграмм, а предпочтение, как правило, следует отдавать краткосрочным по действию лекарственным формам Вольтарена (Диклофенака), и назначать его либо же в дозе по пятьдесят миллиграмм два раза в двадцать четыре часа, или же дозами по двадцать пять миллиграмм четыре раза в двадцать четыре часа.

    Диклофенак необходимо использовать исключительно после еды.

    При довольно длительном приёме данного препарата необходимо строго к этому подойти и воздержаться от употребления алкоголя, потому что препарат Диклофенак такой же, как и алкоголь, перерабатывается и расщепляется в печени. У больных с гипертонией нужно контролировать уровень артериального давления, а у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приёма препарата Диклофенак может наблюдаться некое обострение.

    У пациентов с хроническими заболеваниями почек или печени необходимо использовать маленькие дозировки препарата, контролируя при этом уровень почечных ферментов. К тому же необходимо запомнить, что так называемые «индивидуальные реакции» на нестероидные противовоспалительные препараты у разных больных могут различаться. Эта также касается и других лекарственных препаратов, в особенности у людей пожилого возраста, в котором отмечается полиморбидность – накопление целого букета хронических заболеваний абсолютно разной степени выраженности.

    Инновации

    На сегодняшний день существует другой взгляд на проблему «золотого стандарта» нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии. Имеется экспертное мнение о том, что репутация препарата Диклофенак в стране (РФ) была запятнана (испорчена) после появления на прилавках муниципальных аптек и фармакологических рынках большого количества дженериков данного препарата.

    Безопасность и эффективность подавляющего большинства всех этих пародий на препарат Диклофенак, или как их ещё называют «Диклофенаков» не была проверена в ходе отлично длительных и организованных рандомизированных контролируемых исследований (сокращённо РКИ).

    По правде, эти «Диклофенаки» достаточно доступны и дёшевы для социально незащищённых слоев Российской Федерации, что естественно сделало препарат Диклофенак единственным и самым популярным среди нестероидных противовоспалительных препаратов в нашей стране. По данным особого опроса около трёх тысяч пациентов в шести регионах России и самой столице (Москве), тех, кто регулярно получают нестероидные противовоспалительные препараты, это средство использовали около семидесяти двух процентов респондентов.

    Но именно с этими дженерическими Диклофенаками в последние моменты связано наибольшее абсолютное число самых опасных лекарственных осложнений, которые наблюдаются в Российской Федерации. По некоторым данным, среди трёх тысяч восьмидесяти восьми ревматологических пациентов, которые регулярно принимали Диклофенак, эрозии ЖКТ и язвы были выявлены в пятистах сорока больных –  это, между прочим, семнадцать с половиной процентов.

    При всем этом ЖКТ-осложнений на фоне приёма препарата Диклофенак не отличалось от частоты подобных осложнений, которые возникают при применении общепризнанных более токсичных препаратов – пироксикама (около девятнадцати целых и единицей десятых процентов) и индометацина (около семнадцати целых и семи десятых процентов).

    Довольно важно, что развитие диспепсии, в отличие от нестероидных противовоспалительных гастропатий, в большей степени определяется контактным воздействием этого же нестероидного противовоспалительно препарата, из этого следует, что все это зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Достаточно часто препараты разных коммерческих фирм, которые содержат одно и то же действующее вещество, обладают особой различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к тем самым «диклофенакам» или проще сказать, к дешёвым дженерикам Диклофенака.

    Из-за достаточно широкого и глубокого использования дженериков, которые существенно потеснили достаточно дорогой, однако оправданный своим качеством оригинальный препарат на фармакологическом рынке, у большинства российских докторов и больных образовалось мнение о препарате Диклофенак как о препарате с умеренной эффективностью, однако с высочайшим риском нежелательных эффектов. Хоть и ведущие российские эксперты и учёные неоднократно выступали и заявляли с доказательствами о существования в мире других разного рода в безопасности и эффективности действия между оригинальным препаратом Диклофенак и его дешёвыми аналогами (или просто копиями), до настоящего времени не было проведено каких-то серьёзных и строгих клинических исследований в Российской Федерации для того, чтобы подтвердить данное положение.

    Есть и иной аспект данной проблемы безопасности препарата Диклофенак –  это повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Если соглашаться с данными, которые были получены в ходе метаанализа, больших наблюдательских и когортных исследований нестероидных противовоспалительных препаратов, использование препарата Диклофенак ассоциируется с большим риском развития такого фактора как инфаркт миокарда, по сравнению с иными не менее популярными нестероидными противовоспалительными препаратами. Для этого препарата ОР этого тяжёлого осложнения составил примерно одна целая и четыре десятых, в то время как для Напроксена ноль целых и девяноста семь десятых, для ибупрофена одна целая и семь десятых, для Индометацина одна целая и три десятых, а для Пироксикама одна целая и шесть десятых.

    Помимо всего этого, применение Диклофенака способно вызывать способности развития такого редкого, однако потенциального угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит или же острую печёночную недостаточность. Ещё в далёком 1995 году медицинским контролирующим органом Соединённых Штатов Америки (FDA) были предоставлены данные всеобщего анализа ста восьмидесяти случаев серьёзных острых осложнений со стороны печени при применении данного препарата, в то время приведённые к летальному исходу. При всем этом в Соединённых Штатах Америки такой препарат как Диклофенак не считался столь глубоким и широко применяемым нестероидным противовоспалительным препаратом (уступая конечно Ацетилсалициловой кислотой, Напроксену и Ибупрофену). К приближающимся моментам проведения анализа Диклофенак использовался в США всего лишь семь лет, потому что был допущен FDA на фармакологический рынок этой же страны ещё в 1988 году.

    Если сложить все вышесказанное, то уже можно заключить, что в нынешний момент препарат Диклофенак не имеет возможности считаться истинным участником «Золотого стандарта» среди нестероидных противовоспалительных препаратов, и прежде всего потому, что присутствует высокий риск нежелательных эффектов, которые возникают на фоне приёма препарата. Он уже не соответствует современным представлениям о нормальной безопасной анальгетической терапии.

    Альтернативой препарата Диклофенак на Российских фармакологических ранках может стать его самый близкий по сути и составу родственник – это «Ацеклофенак». Данный препарат обладает более существенными достоинствами, в основном это высшая степень безопасности, высокая эффективность и доступность –  все эти качества позволяют Ацеклофенаку претендовать на одно из мест нестероидных противовоспалительных препаратов с самыми лучшими на нынешний момент сочетаниями фармакологических свойств.

    Ацеклофенак – это производное фенилацетиновой кислоты, считающейся представителем одной из промежуточных групп преимущественно селективных фрагмента ЦОГ-2 ингибиторов. Соотношение ингибирующих концентраций двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у данного препарата составляет о целых и двадцать шесть сотых, и это намного меньше, нежели у эталонного селективного ингибитора фрагмента ЦОГ-2 целекоксиба – всего ноль целых и семь десятых, однако это больше чем у рофекоксиба, который составляет всего ноль целых и двенадцать сотых. Последние исследования показывают, что после приёма препарата дозировкой в сто миллиграмм (Ацеклофенака) активность физиологической фрагмента ЦОГ-1 всего лишь составляет на сорок шесть процентов. Для приёма семидесяти пяти миллиграмм Диклофенака данное соотношение составляло соответственно девяноста семи и восемьдесят два процента.

    Препарат Ацеклофинак обладает достаточно высокой биодоступностью, которая полностью и быстро всасываясь после перорального приёма, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через шестьдесят-сто восемьдесят минут. В человеческом организме в целом все это практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом считается биологически активный четырёх-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных сам Диклофенак. В среднестатистическом организме через четыре часа половина состава препарата покидает организм, причём около семидесяти-восьмидесяти процентов выходит с мочой, а оставшиеся двадцать-тридцать проходит в кал. Концентрация этого препарата в синовиальной жидкости составляет примерно пятьдесят процентов от плазменной.

    Вместо главного (основного) фармакологического эффекта, так называемой (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших противовоспалительных цитокинов, точно таких же, как интерлейкин-1 (сокращённо ИЛ-1) и сам фактор наркоза опухоли (ФНО-альфа). Снижение интерлейкин-1 ассоциированной активизации металлопротеиназ считается одним из самых важных механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на сам синтез протеогликанов суставного хряща. Данное свойство относиться к общему числу главных достоинств целесообразности его применения при остеоартрозе — наиболее частом ревматологическом заболевании.

    Такой препарат как ацеклофенак используется в клинической практике ещё с конца 1980 года. На данный момент на фармакологическом рынке представлено восемнадцать разного рода препаратов по составу ацеклофенака:

    1. Aceflan (BR);
    2. Airtal (ES, PT, CL);
    3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
    4. Berlofen (AR);
    5. Bristaflam (CL, MX, AR);
    6. Gerbin (ES);
    7. Preservex (GB);
    8. Sanein (ES);
    9. Aital (NL);
    10. Sovipan (GR);
    11. Proflam (BR);
    12. Locomin (CH);
    13. Falcol (ES);
    14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
    15. Beofenac (DE, AT);
    16. Aitral Difucrem (ES);
    17. Air-Tal (BE);
    18. Aceclofar (AE).

    В Российской Федерации Ацеклофенак зарегистрирован еще с 1996 года и до сих пор применяется под торговой маркой Аэртал.

    Ацеклофинак достаточно хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита. Также эффективность данного препарата была доказана и при таком нередком патологическом состоянии как дисменорея. Последние состоявшиеся исследования показали, что однократное или же повторное использование ацеклофенака столь же успешно купирует те же самые боли как и к примеру Напроксен (пятьсот миллиграмм), существенно превосходя эффект плацебо.

    Помимо этого, на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба) была достаточно хорошо изучена сама возможность применения препарата ацеклофенак в комплексной терапии послеоперационной боли, в особенности та ситуация, если первоначальный приём проводился в режиме «предоперационной анальгезии», то есть за шестьдесят минут до удаления самого зуба.

    На нынешний момент проведено также и сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (самым важным контролем вышел Диклофенак). Полученные данные показали нам, что ацеклофенак превосходит препарат который использовался для сравнения по своей безопасности: в сумме осложнений составило всего двадцать две целых и одна десятая и двадцать семь целых и одна десятая процента (р меньше ноль целых и одной тысячной), из них со стороны ЖКТ десять целых и шесть десятых и пятнадцать целых и две десятых процента (р меньше ноль целых и одной тысячной). На фоне приёма ацеклофенака также наблюдались отмены терапии из-за нежелательных эффектов – четырнадцать целых и одна десятая и восемнадцать целых и семь десятых процентов соответственно (р меньше ноль целых и одной тысячной).

    Популяционные исследования (по типу случай-контроль) стали доказательством относительно низкого риска опаснейших ЖКТ-осложнений при применении препарата ацеклофенака. Препарат ацеклофенак продемонстрировал самый низкий риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

    В настоящее время очень мало данных, которые позволяют оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений на фоне приёма препарата ацеклофенак. Но при проведении одного из исследований данный препарат ассоциировался с самым низким риском развития инфаркта миокарда:

    • Ацеклофенак – ОР одна целая и двадцать три сотых (от нуля целых девяноста семи сотых до одной целой и шестидесяти двух сотых);

    Чем следующие препараты:

    • Индометацин – одна целая и пятьдесят шесть сотых (от одной целой и двадцать одной сотой до двух целых и трёх десятых);
    • Ибупрофен – одна целая и сорок одна сотая (от одной целой и двадцать восьми сотых до одной целой и пятидесяти пяти сотых);
    • Диклофенак – одна целая и тридцать пять сотых (от одной целой и восемнадцать сотых до одной целой и пятидесяти четырёх сотых).

    Если все обобщить, то можно констатировать, что препарат Ацеклофенак считается одним из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов с достаточно убедительно доказанной в ходе списка хорошо организованных РКИ, а также довольно длительных когортных и наблюдательных исследований, противовоспалительной и анальгетической активностью. По своему можно сказать лечебному воздействию данный препарат не уступает и можно сказать даже превосходит следующие достаточно популярные традиционные нестероидные противовоспалительные препараты как Ибупрофен, Кетопрофен, Диклофенак, а также значительно больше эффективен чем обычный Парацетамол. Препарат Ацеклофенак реже (на двадцать – тридцать процентов) вызывает диспепсию, по сравнению с остальными нестероидными противовоспалительными препаратами.

    Также проявлен достаточно низкий ульцерогенный потенциал данного препарата (он примерно в два, четыре и семь раз меньше, нежели у препарата Напроксен, Индометацин и Диклофенак). Присутствуют данные, которые показывают значительное уменьшение риска ЖКТ-кровотечения при применении Ацеклофенака. Аналогичные результаты, которые отражают действительную клиническую практику, были получены на нынешний момент и в отношении уменьшенного риска кардиоваскулярных осложнений.

    Достаточным достоинством препарата Ацеклофенак, в отличии от Диклофенака и других не менее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, считается отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает этот препарат достаточно целесообразным для его применения и симптоматического лечение остеоартрита.

    Итак, на сегодня ацеклофенак является самым доступным препаратом потребителям и достаточно качественным оригинальным средством, со сбалансированным сочетанием противовоспалительной и анальгетической эффективностью и достаточной переносимостью. Препарат вполне может претендовать на место именно лидера среди стандартных нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых как для длительного, так и кратковременного лечения хронических заболеваний, в это число входит и ревматология, которые сопровождаются болью.

    Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии

    В завершении нужно отметить, что современный доктор располагает довольно внушительным арсеналом лекарственных препаратов, которые способны существенно снизить боль, и улучшить состояние пациентов и их функциональную активность суставов, и таким образом все качество жизни больного в целом. Это касается эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, среди которых многолетние наблюдения достаточно высоко оценивают препараты арилуксусные (Диклофенак) и арилпропионовый (Ибупрофен и прочие) кислот, как появившихся в последние годы прошлого века специфических (Целекоксиб) и селективных (Нимесулид и Мелоксикам) нестероидных противовоспалительных препаратов.

    Но к началу двадцать первого века накопились все-таки данные о необходимость самого серьёзного внимания ко второй стороне лечения – безопасности, то есть к безопасности/эффективности – «две стороны медали», которые определяют недостатки и достоинства того или же иного лекарственного препарата. При всем этом немаловажное значение имеет цена этого препарата и отягощающая цена лечения побочного эффекта, если конечно такое произойдёт.

    Следовательно, так называемая рациональная терапия подразумевает применение клинически приемлемого и обоснованного препарата, хорошее знание механизмов действия, в то число входит и социальное применение, и неблагоприятные эффекты, путей предотвращения и сам механизм действия. Только доктор сможет обеспечить безопасное и эффективное лечение.

    Основные принципы современного безопасного и эффективного лечения в ревматологии

    • Пациентам, у которых присутствует риск развития гастропатий, могут назначаться специфические и селективные ингибиторы фрагмента ЦОГ-2 или же при их высокой эффективности у конкретных пациентов, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, однако обязательно совместно с мизопростолом (синтетический простагландин, который обеспечивает защиту слизистой желудочно-кишечного тракта) или ингибиторами протоновой помпы (омепразол).
    • Пациенты обязаны продолжать приём уменьшенных доз ацетилсалициловой кислоты (или же непрямых антикоагулянтов) при присутствии риска тромбозов, если конечно будут проводить лечение в сочетании с ингибиторами фрагмента ЦОГ-2. Однако в таких случаях нужен тщательный мониторинг состояния желудочно-кишечного тракта (гастроскопия не меньше двух раз в год) для своевременной диагностики эрозивноязвенного процесса слизистой оболочки.
    • Необходимо подчеркнуть, что в условиях распространении весьма эффективных, однако не всегда безопасных лекарственных средств, в особенности нужно врачу сотрудничать с пациентами, повышении ответственности больного во время процесса лечения и устранения тех факторов риска, которые способствуют наиболее частому развитию побочных эффектов. С данной точки зрения особенно значимо чувство обоюдной ответственности доктора и пациента при приёме высокоэффективных, однако небезопасных лекарственных средств, каковыми считаются нестероидные противовоспалительные препараты. В тот же промежуток времени важно само осознание того факта, что даже у тяжело больных пациентов использование современных нестероидных противовоспалительных препаратов может привести и к снижению или даже тотальному исчезновению объективной и субъективной симптоматики.
    • Пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда/инсульт, и которые нуждаются в продолжительном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами рекомендуем соблюдать диеты, то есть примененяя особенные меры, которые зарекомендовали себя как профилактические против повторных инсультов и инфарктов миокарда.
    • У пациентов с признаками почечной недостаточности (повышение сывороточного креатинина) нестероидные противовоспалительные препараты целесообразно не назначать, или же наоборот назначать, однако лишь под тщательным контролем докторов –  специфические и селективные ингибиторы.
    • Тщательное обследование пациента для исключения факторов риска развития патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечнососудистой системы.

     

    artritsystavov.ru

    Нестероидные противовоспалительные препараты: список лекарств, зачем назначаются, при каких заболеваниях

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — препараты, название которых говорит об их составе, назначении и функции.

    Нестероидные — не содержащие в своем составе ядро циклопентанпергидрофенантрена, входящее в состав гормонов и биологически активных веществ.

    Противовоспалительные — оказывают выраженное влияние на воспалительные процессы в живом организме, обрывая химический процесс воспаления.

    История препаратов из группы НПВС

    О противовоспалительных свойствах ивы было известно с пятого века до нашей эры. В 1827 году из коры этого растения удалось выделить 30 грамм салицина. В 1869 годы на основе салицина, было получено активное вещество – салициловая кислота.

    Противовоспалительные свойства салициловой кислоты были известны давно, но выраженное ульцерогенное действие ограничивало ее применение в медицине. Присоединение к молекуле ацетильной группы многократно снизило риск образования язвы пищеварительного тракта.

    Первый медицинский препарат из группы НПВС был синтезирован в 1897 году фирмой “Байер”. Его получили путем ацетилирования салициловой кислоты. Он получил патентованное название – “Аспирин”. Аспирином имеет право называться только препарат этой фармакологической компании.

    До 1950 года, аспирин оставался единственным нестероидным противовоспалительным препаратом. Затем, начались активные работы по созданию более эффективных средств.

    Однако, значение ацетилсалициловой кислоты в медицине, до сих пор велико.

    Механизм действия НПВС

    Основной точкой приложения НПВС являются биологически-активные вещества – простагландины. Первые из них были найдены в секрете предстательной железы, отсюда их название. Более изучены два основных типа:

    • Циклооксигеназа первого типа (ЦОГ-1), отвечающая за синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и процессы тромбообразования.
    • Циклооксигеназа второго типа (ЦОГ-2), участвующая в основных механизмах воспалительного процесса.

    Блокируя ферменты, достигаются эффекты снижения болевых ощущений, уменьшения воспаления и снижения температуры тела.

    Существуют препараты селективного и неселективного действия. Селективные средства в большей степени блокируют фермент ЦОГ-2. Снижают воспалительные явления, не затрагивая процессы в пищеварительном тракте.

    Действие циклооксигеназы второго типа направлено:

    • на увеличение проницаемости сосудов;
    • высвобождение медиаторов воспаления в поврежденной зоне;
    • усиление отёка в зоне воспаления;
    • миграции фагоцитов, тучных клеток, фибробластов;
    • повышение общей температуры организма, через центры терморегуляции в центральной нервной системе.

    Воспаление

    Процесс воспаления является универсальным ответом организма на любое повреждающее воздействие и имеет несколько стадий:

    • стадия альтерации развивается в первые минуты воздействия повреждающего фактора. Агенты вызывающие повреждения могут быть физическими, химическими или биологическими. Из разрушенных клеток высвобождаются биологически активные вещества, запускающие последующие стадии;
    • экссудация (пропитывание), характеризуется воздействием на тучные клетки веществ из погибших клеток. Активированные базофилы выбрасывают в очаг повреждения гистамин и серотонин, вызывающие увеличение проницаемости сосудов для жидкой части крови и макрофагов. Возникает отёк, повышается местная температура. В кровь выбрасываются ферменты, привлекающие ещё большее количество иммунокомпетентных клеток, запускающие каскад биохимических и защитных процессов. Реакция приобретает чрезмерный характер. Возникает боль. Именно на этой стадии эффективны нестероидные противовоспалительные средства;
    • стадия пролиферации, наступает в момент разрешения второй стадии. Основными клетками выступают фибробласты, формирующие соединительнотканный матрикс, для восстановления разрушенной структуры.

    Стадии не имеют чётких временных рамок и чаще включаются комбинировано. При ярко выраженной стадии экссудации, протекающей с гиперергическим компонентом, стадия пролиферации затягивается. Назначение НПВС препаратов способствует скорейшему восстановлению и облегчает общее состояние больного.

    Основные группы нестероидных противовоспалительных препаратов

    Существует множество классификаций. Самые популярные основываются на химическом строении и биологических эффектах веществ.

    Салицилаты

    Наиболее изученное вещество-ацетилсалициловая кислота. Обезболивающий эффект очень умеренный. Применяется, как препарат для снижения температуры при лихорадочных состояниях и как средство улучшения микроциркуляции в кардиологии (в малых дозах снижает вязкость крови, за счет блокировки циклооксигеназы первого типа).

    Пропионаты

    Соли пропионовой кислоты оказывают средний обезболивающий и выраженный жаропонижающий эффекты. Наиболее известен ибупрофен. Благодаря низкой токсичности и высокой биологической доступности широко применяется в педиатрической практике.

    Ацетаты

    Производные уксусной кислоты достаточно известны и широко применяются в медицине. Оказывают выраженный противовоспалительный эффект и сильный обезболивающий эффект. В связи с большим влиянием на циклооксигеназу первого типа, с осторожность применяются при язвенной болезни и риске кровотечений. Наиболее известные представители: Диклофенак, Кеторолак, Индометацин.

    Селективные ингибиторы ЦОГ-2

    Наиболее современными селективными препаратами на сегодняшний день считаются Целекоксиб и Рофекоксиб. Они зарегистрированы на российском рынке.

    Другие препараты

    Парацетамол, нимесулид, мелоксикам. Преимущественно действуют на ЦОГ-2. Обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом центрального действия.

    Наиболее популярные препараты НПВС и их стоимость

    • Ацетилсалициловая кислота.

    Эффективный и недорогой препарат. Выпускается в дозировке 500 миллиграмм и 100 мг. Средняя цена на рынке 8-10 рублей за 10 таблеток. Входит в перечень жизненно необходимых.

    Безопасный и недорогой препарат. Цена зависит от формы выпуска и производителя. Обладает выраженным жаропонижающим эффектом. Широко используется в педиатрии.

    Таблетки 400 миллиграмм, покрытые оболочкой, российского производства, имеют стоимость от 50-100 рублей за 30 таблеток.

    Популярный препарат во всём мире. Отпускается в европейских странах без рецепта врача. Наиболее популярные формы: таблетки 500 миллиграмм и сироп.

    Входит в состав комбинированных препаратов, как обезболивающий и жаропонижающий компонент. Имеет центральный механизм действия, не оказывая влияния на кроветворение и желудочно-кишечный тракт.

    Цена зависит от бренда. Таблетки российского производства стоят около 10 рублей.

    Комбинированный препарат, содержащий противовоспалительный и психостимулирующий компоненты. Кофеин повышает чувствительность рецепторов головного мозга, тропных к парацетамолу, усиливая действие противовоспалительного компонента.

    Выпускается в таблетках по 500 миллиграмм. Средняя цена 10-20 рублей.

    Выпускается в различных лекарственных формах, но наиболее востребован в виде инъекций и местных форм (мазей и пластырей).

    Стоимость за упаковку из трёх ампул от 50 до 100 рублей.

    Селективный препарат, оказывающий блокирующее действие на циклооксигеназу второго типа. Обладает хорошим обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Широко используется в стоматологии и послеоперационном периоде.

    Выпускается в виде таблеток, гелей и суспензий. Средняя стоимость на рынке от 100-200 рублей за 20 таблеток.

    Препарат, отличающийся выраженным анальгезирующим эффектом, сравнимым с действием ненаркотических анальгетиков. Обладает сильным ульцерогенным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта. Применяется с осторожностью.

    Должен отпускаться строго по рецепту врача. Формы выпуска разнообразны. Таблетки 10 миллиграмм стоят от ста рублей за упаковку.

    Основные показания для применения НПВП

    Самые распространённые причины приёма этого класса веществ – заболевания, сопровождающиеся воспалением, болью и лихорадкой. Следует помнить, что препараты редко применяются, для монотерапии. Лечение должно быть комплексным.

    Важно. Используйте данные из этого абзаца, только если экстренная ситуация не позволяет вам обратится к квалифицированному специалисту в ближайшее время. Все вопросы лечения согласовывайте с врачом.

    Артроз

    Заболевание, вызывающее изменение анатомической структуре суставной поверхности. Активные движения крайне болезненны, из-за отеков сустава и повышенного выпота синовиальной жидкости.

    В тяжёлых случаях лечение сводится к протезированию суставов.

    НПВС показано при умеренной или средней выраженности процесса. При болевом синдроме назначается 100-200 миллиграмм нимесулида. Не более 500 мг в сутки. Принимается в 2-3 приема. Запивать небольшим количеством воды.

    Ревматоидный артрит

    Ревматоидный артрит – воспалительный процесс аутоиммунной этиологии. Происходят множественные воспалительные процессы в различных тканях. Преимущественно поражаются суставы и ткани эндокарда. НПВП является препаратами выбора в сочетании со стероидной терапией. Поражение эндокарда всегда приводит к отложению тромбов на поверхности клапанов и камер сердца. Прием ацетилсалициловой кислоты по 500 миллиграмм в сутки сокращает риск тромбоза в 5 раз.

    Боли при травмах мягких тканей

    Связаны с отёком в точке приложения травмирующего фактора и окружающих тканях. В результате экссудации происходит сдавливание мелких венозных сосудов и нервных окончаний.

    Происходит застой венозной крови в повреждённом органе, что еще более усиливает метаболические нарушения. Возникает порочный круг, ухудшающий условия для регенерации.

    При среднем болевом синдроме возможно применение местных форм Диклофенака.

    Наносятся на область ушиба или растяжения три раза в сутки. Повреждённый орган нуждается в покое и иммобилизации в течение нескольких дней.

    Остеохондроз

    При данном паталогическом процессе возникает сдавление корешков спинномозговых нервов между верхним и нижним позвонками, формирующими каналы выхода спинномозговых нервов.

    При уменьшении просвета канала нервные корешки, иннервирующие органы и мышцы, испытывают сдавление. Это приводит к развитию воспалительных процессов и отёку самих нервов, что ещё больше нарушает трофические процессы.

    Для разрыва порочного круга, используются местные мази и гели, содержащие Диклофенак, в сочетании с инъекционными формами препарата. Внутримышечно вводят три миллилитра раствора Диклофенака один раз в день.

    Курс лечения составляет не менее 5 дней. Учитывая высокую ульцерогенность препарата, следует принимать блокаторы протонной помпы и антациды (Омепразол по 2 капсулы два раза в день и Альмагель по одной-две мерных ложки три раза в день).

    Боль в поясничной области

    При данной локализации чаще всего затрагивается седалищный нерв. Болевые ощущения достаточно интенсивные. Седалищный нерв формируется из спинномозговых корешков, выходящих в межпозвоночных отверстиях крестца, выходя на ограниченном участке в неглубокие ткани ягодичной области. Это предрасполагает к его воспалению, при переохлаждении.

    Применяются мази с НПВС, содержащие Диклофенак или Нимесулид. При выраженных болях, проводится блокада места выхода нерва анестезирующим препаратом. Применяется местное сухое тепло. Важно избегать переохлаждений.

    Головная боль

    Цефалгия вызывается разными патологическими процессами. Наиболее частая причина – спазм сосудов головного мозга. Сам головной мозг не имеет болевых рецепторов. Болевые ощущения передаются от его оболочек и рецепторов в сосудах.

    Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают прямое действие на простагландины, регулирующие болевые ощущения в центре таламуса. Боль вызывает спазм сосудов, снижаются метаболические процессы, и болевые ощущения усиливаются. НПВС, снимая боль, купирует спазм, обрывая патологический процесс. Наиболее эффективны препараты Ибупрофена в дозе 400 миллиграмм.

    Мигрень

    Обусловлена локальным спазмом сосудов головного мозга.Чаще голова болит с одной стороны. Присутствует развёрнутая неврологическая очаговая симптоматика. Как показывает опыт наиболее эффективны нестероидные анальгетики в сочетании со спазмолитиками.

    Пятидесятипроцентный раствор Метамизола натрия (анальгина) в количестве двух миллилитров и двух миллилитров Дротаверина в одном шприце внутримышечно или внутривенно. После инъекции происходит рвота. Через некоторое время боль полностью купируется.

    Острый приступ подагры

    Заболевание обусловлено нарушением обмена мочевой кислоты. Её соли откладываются в разных органах и тканях организма, вызывая распространённые боли. НПВС помогают купировать симптомы подагры. Применяются препараты Ибупрофена в дозировке 400-800 миллиграмм.

    Лечение подагры комплексное. Включает диету с пониженным содержанием пуриновых и пиримидиновых оснований. В остром периоде полностью исключают продукты животного происхождения, бульоны, алкоголь, кофе и шоколад.

    Показаны продукты растительного происхождения, кроме грибов, и большие объемы воды (до трёх-четырёх литров в сутки). При улучшении состояния в пищу можно добавлять нежирный творог.

    Дисменорея

    Болезненные менструации или боль в нижних отделах живота перед ними часто встречаются у женщин фертильного возраста. Обусловлена спазмами в гладкой мускулатуре матки при отторжении слизистой. Продолжительность болей и их интенсивность индивидуальна.

    Для купирования подойдут препараты Ибупрофена в дозе 400-800 миллиграмм либо селективные НПВС (Нимесулид, Мелоксикам).

    Не рекомендуются препараты ацетилсалициловой кислоты и Кеторолак, снижающие свёртываемость крови.

    Лечение болезненных менструаций может включать в себя применение двухфазных эстрогенных препаратов, нормализующих гормональный фон организма.

    Лихорадка

    Повышение температуры тела является неспецифическим патологическим процессом, сопровождающим многие болезненные состояния. Нормальная температура тела находится в промежутке от 35 до 37 градусов по Цельсию. При гипертермии выше 41 градуса, происходит денатурация белков и может наступить смерть.

    При нормальной температуре тела протекает большинство биохимических процессов в организме. Механизмы терморегуляции высших организмов имеют нейрогуморальную природу. В поддержании температурного гомеостаза основную роль играет небольшой раздел гипоталамуса, называемый воронка.

    Анатомически он соединяет гипоталамус и таламус в месте соединения зрительных нервов.

    За активацию гипертермической реакции отвечают вещества – пирогены. Одним из пирогенов является простагландин, вырабатываемый иммунными клетками.

    Его синтез регулирует циклооксигеназа. Нестероидные противовоспалительные препараты способны влиять на синтез простагландина, опосредованно снижая температуру тела. Парацетамол действует на ЦОГ-1 в центре терморегуляции, оказывая быстрый, но непродолжительный жаропонижающий эффект.

    При лихорадке наибольшую жаропонижающую активность проявляет Ибупрофен, действуя опосредовано. Для снижения лихорадки в домашних условиях оправдана схема с обоими препаратами.

    500 миллиграммов Парацетамола и 800 миллиграммов Ибупрофена. Первый быстро снижает температуру до допустимых значений, второй медленно и продолжительное время поддерживает эффект.

    Лихорадка при прорезывании зубов у детей

    Является следствием разрушения костной ткани при быстром росте зуба. Из разрушенных клеток выделяются биологические активные вещества, оказывающие прямое действие на центры гипоталамуса. Свой вклад в процесс воспаления вносят макрофаги.

    Наиболее эффективным препаратом, ликвидирующим воспаление и снижающим температуру, является Нимесулид в дозе 25-30 миллиграмм, принятой однократно или двукратно, полностью купирует явления в 90-95 процентах случаев.

    Риски при применении НПВС

    Исследования доказали, что длительное применение неселективных препаратов, пагубно влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника. Ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты подтверждено. Длительное применение неселективных средств, рекомендовано проводить совместно с блокаторами протонной помпы (омепразол).

    Селективные НПВС в десять раз увеличивают риск развития ишемической болезни сердца и инсульта при длительном применении. Аспирин является единственным исключением из этого списка. Антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты используются для профилактики тромбозов, предотвращая инфаркты и закупорку магистральных сосудов.

    Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается Напроксен.

    Опубликованы исследования, что длительный приём НПВС способен вызвать эректильную дисфункцию. Однако эти исследования в большей мере основывались на ощущениях самих пациентов. Не было представлено объективных данных по уровню тестостерона, исследованиям семенной жидкости и физическим методам исследования.

    Заключение

    Сто лет назад население планеты составляло чуть более миллиарда человек. За прошедший двадцатый век человечество совершило огромный прорыв во всех отраслях своей деятельности. Медицина стала доказательной, эффективной и прогрессивной наукой.

    На сегодняшний день нас более семи миллиардов. Тремя основными открытиями, повлиявшими на выживание человеческой расы, называют:

    • вакцины;
    • антибиотики;
    • нестероидные противовоспалительные препараты.

    Есть о чём задуматься и к чему стремиться.

    Видеозаписи по теме

    tvojajbolit.ru

    Нестероидные противовоспалительные препараты

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное действие.

    Наиболее часто в детской практике используются препараты, перечисленные ниже.

    Аспирин, анальгин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напраксен, пироксикам, мелоксикам, нимесулид

    Выпускаются в таблетках, капсулах, растворах для инъекций, мазей, гелей, суппозиториях (свечи).

    Что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют?

    НПВП оказывают противовоспалительное, обезболиваюющее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Простагландины — это тканевые гормоны, которые способствуют развитию воспаления и сопровождающей его боли.

    Для чего используют нестероидные противовоспалительные препараты?

    Препараты предназначены для облегчения болей различного характера.

    Нестероидные противовоспалительные препараты показаны при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматическом болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, послеоперационных болях, остром приступе подагры, приступах мигрени, почечной и печеночной колике, инфекциях ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

    Что нужно сообщить врачу перед началом лечения нестероидными противовоспалительными препаратами?

    • О наличие у пациента язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки
    • О наличие у пациента хронического заболевания почек или печени
    • У пациента была когда–либо реакция на салицилаты или любое другое лекарственное средство
    • Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины
    • О беременности или кормлении грудью

    Каковы правила приема нестероидных противовоспалительных препаратов?

    • Принимайте препарат так, как назначено врачом.
    • НПВП принимаются через 1-2 часа после приемы пищи, запивая большим количеством воды
    • Никогда не принимайте нестероидные противовоспалительные препараты в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу или вызовите «Скорую помощь».
    • Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
    • Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
    • При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов следует проводить регулярный контроль параметров, отражающих функцию печени, почек, а также показатели периферической крови.

    Что делать если вы пропустили прием препарата?

    • Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
    • Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прием нестероидных противовоспалительных препаратов по прежнему графику.
    • Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.

    Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?

    • Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
    • Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом.
    • При необходимости приема нестероидных противовоспалительных препаратов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.

    Какие проблемы может вызвать прием нестероидных противовоспалительных препаратов?

    • Могут появиться расстройства функции желудочно-кишечного тракта (боли в животе, запор, изжога, тошнота), однако часто они не настолько выраженные, чтобы из-за этого прерывать лечение.
    • Длительная терапия большими дозами увеличивает риск появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (как исключение, могут наблюдаться пептическая язва или кровотечения).
    • Редко появляются сыпь, зуд, отеки, чувство усталости, головокружение.
    • Возможно увеличение активности печеночных ферментов.
    • Гель и мазь иногда вызывают покраснение, зуд и чувство жжения на месте нанесения.

    Как правильно хранить нестероидные противовоспалительные препараты?

    • Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
    • Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.

    nczd.ru

    37 нестероидных противовоспалительных препаратов: список современных и эффективных НПВП (НПВС). Полный обзор

    Нестероидные противовоспалительные препараты, которые кратко называют НПВП или НПВС (средства) широко применяются во всем мире. В США, где статистика объяла все отрасли жизнедеятельности, посчитали, что каждый год американские врачи выписывают более 70 миллионов рецептов на НПВП. Американцы выпивают, колют и мажут на кожные покровы более 30 миллиардов доз нестероидных противовоспалительных лекарств в год. Вряд ли наши соотечественники отстают от них.

    При всей популярности большинство НПВП отличает высокая безопасность и крайне низкая токсичность. Даже при использовании в больших дозировках осложнения крайне маловероятны. Что же это за чудодейственные средства?

    Нестероидные противовоспалительные средства — это большая группа лекарств, которые обладают сразу тремя эффектами:

    • обезболивающим;
    • жаропонижающим;
    • противовоспалительным.

    Термин «нестероидные» отличает эти лекарства от стероидов, то есть гормональных препаратов, которые также обладают противовоспалительным действием.

    Свойство, выгодно выделяющее НПВП среди других анальгетиков,— отсутствие привыкания при длительном применении.

    Экскурс в историю

    «Корни» нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в далекое прошлое. Гиппократ, живший в 460–377 гг. до нашей эры, сообщал об использовании коры ивы для обезболивания. Чуть позже, в 30-х годах до н.э. Цельсий подтвердил его слова и заявил, что кора ивы великолепно смягчает признаки воспаления.

    Следующее упоминание об анальгетической коре встречается лишь в 1763 году. И только в 1827 химики смогли выделить из ивового экстракта то самое вещество, которое прославилось еще во времена Гиппократа. Активный ингредиент коры ивы оказался гликозидом салицином — предшественником нестероидных противовоспалительных лекарств. Из 1,5 кг коры ученые получали 30 г очищенного салицина.

    В 1869 году впервые получили более эффективное производное салицина — салициловую кислоту. Вскоре выяснилось, что она повреждает слизистую желудка, и ученые начали активный поиск новых веществ. В 1897 немецкий химик Феликс Хоффман и компания Байер открыли новую эру в фармакологии, сумев превратить токсичную салициловую кислоту в ацетилсалициловую, которая получила название Аспирин.

    Долгое время аспирин оставался первым и единственным представителем группы НПВП. С 1950 года фармакологи начали синтезировать все новые препараты, каждый из которых был эффективнее и безопаснее предыдущего.

    Как работают НПВП?

    Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку веществ, которые называются простагландинами. Они принимают непосредственное участие в развитии боли, воспаления, лихорадки, мышечных судорог. Большинство НПВП неселективно (неизбирательно) блокируют два различных фермента, которые необходимы для производства простагландина. Они называются циклооксигеназа — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

    Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств во многом обусловлено:

    • уменьшением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции;
    • снижением высвобождения из клеток специальных веществ, стимулирующих воспаление,— медиаторов воспаления.

    Кроме того, НПВП блокируют энергетические процессы в очаге воспаления, тем самым лишая его «топлива». Анальгетическое (обезболивающее) действие развивается в результате уменьшения воспалительного процесса.

    Серьезный недостаток

    Пришла пора поговорить об одном из самых серьезных минусов нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что ЦОГ-1 помимо участия в выработке вредных простагландинов играет и положительную роль. Он участвует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под действием собственной соляной кислоты. Когда неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают работать, они полностью блокируют простагландины — и «вредные», вызывающие воспаление, и «полезные», защищающие желудок. Так нестероидные противовоспалительные лекарства провоцируют развитие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также внутренние кровотечения.

    Но есть среди семейства НПВС и особые препараты. Это самые современные таблетки, которые умеют избирательно блокировать ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типа — фермент, который участвует только в воспалении и не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому его блокирование не чревато неприятными последствиями. Селективные блокаторы ЦОГ-2 не провоцируют желудочно-кишечных проблем и отличаются более высокой безопасностью, чем их предшественники.

    Нестероидные противовоспалительные средства и лихорадка

    НПВП обладают совершенно уникальным свойством, которое выделяет их среди других препаратов. Они оказывают жаропонижающее действие и могут применяться для лечения лихорадки. Чтобы понять, как они работают в этом качестве, следует вспомнить, почему повышается температура тела.

    Лихорадка развивается вследствие повышения уровня простагландина Е2, который изменяет так называемую скорость стрельбы нейронов (активность) в пределах гипоталамуса. А именно гипоталамус — небольшая область в промежуточном мозге — и контролирует терморегуляцию.

    Жаропонижающие нестероидные противовоспалительные препараты, которые называют еще антипиретиками, ингибируют фермент ЦОГ. Это приводит к торможению выработки простагландина, что в результате способствует торможению активности нейронов в гипоталамусе.

    Кстати, установлено, что наиболее выраженными жаропонижающими свойствами обладает ибупрофен. Он превзошел в этом отношении своего ближайшего конкурента парацетамола.

    Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

    А теперь давайте попробуем разобраться, какие же средства относятся к нестероидным противовоспалительным лекарствам.

    На сегодня известны несколько десятков препаратов этой группы, но в России зарегистрированы и применяются далеко не все из них. Мы рассмотрим только те лекарства, которые можно купить в отечественных аптеках. НПВП классифицируют по химической структуре и механизму действия. Чтобы не пугать читателя сложными терминами, приведем упрощенный вариант классификации, в котором приведем лишь самые известные названия.

    Итак, весь список нестероидных противовоспалительных средств разделяют на несколько подгрупп.

    Самая умудренная опытом группа, с которой начиналась история НПВП. Единственный салицилат, который применяется и сегодня,— ацетилсалициловая кислота, или Аспирин.

    Производные пропионовой кислоты

    К ним относятся одни из самых популярных нестероидных противовоспалительных, в частности препараты:

    • ибупрофен;
    • напроксен;
    • кетопрофен и некоторые другие лекарства.
    Производные уксусной кислоты

    Не менее знамениты и средства-производные уксусной кислоты: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и другие.

    Селективные ингибиторы ЦОГ-2

    К самым безопасным нестероидным противовоспалительным относятся семь новых препаратов последнего поколения, но лишь два из них зарегистрированы в России. Запомните их международные названия — это целекоксиб и рофекоксиб.

    Другие нестероидные противовоспалительные

    В отдельные подгруппы включены пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота, нимесулид.

    Парацетамол обладает очень слабой противовоспалительной активностью. Главным образом он блокирует ЦОГ-2 в центральной нервной системе и оказывает обезболивающий, а также умеренный жаропонижающий эффект.

    Когда применяют НПВП?

    Как правило, НПВП применяют для лечения острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью.

    Перечислим заболевания, при которых применяют нестероидные противовоспалительные препараты:

    • артроз;
    • ревматоидный артрит;
    • умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
    • остеохондроз;
    • боль в пояснице;
    • головная боль;
    • мигрень;
    • острая подагра;
    • дисменорея (менструальные боли);
    • боли в костях, вызванные метастазами;
    • послеоперационные боли;
    • боли при болезни Паркинсона;
    • лихорадка (повышение температуры тела);
    • кишечная непроходимость;
    • почечная колика.

    Кроме того, нестероидные противовоспалительные лекарства применяют для лечения детей, у которых артериальный проток не закрывается в течение 24 часов после рождения.

    Этот удивительный аспирин!

    Аспирин можно смело относить к препаратам, удивившим весь мир. Самые обычные нестероидные противовоспалительные таблетки, которые применялись для снижения температуры и лечения мигрени, продемонстрировали нестандартный побочный эффект. Оказалось, что, блокируя ЦОГ-1, аспирин заодно тормозит синтез тромбоксана А2 — вещества, которое увеличивает свертываемость крови. Некоторые ученые предполагают, что есть и другие механизмы влияния аспирина на вязкость крови. Однако для миллионов больных гипертонической болезнью, стенокардией, ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями это не столь существенно. Для них гораздо важнее, что аспирин в низких дозах помогает предотвратить сердечно-сосудистые катастрофы — инфаркт и инсульт.

    Большинство специалистов рекомендуют принимать аспирин для предотвращения инфаркта миокарда и инсульта в кардиологических, низких дозировках мужчинам в возрасте 45–79 и женщинам — 55–79 лет. Дозу аспирина обычно назначает врач: как правило, она колеблется от 100 до 300 мг в сутки.

    Несколько лет назад ученые обнаружили, что аспирин снижает общий риск развития онкологических заболеваний и смертность от них. Особенно этот эффект касается рака прямой кишки. Американские врачи рекомендуют своим пациентам принимать аспирин именно для предотвращения развития колоректального рака. По их мнению, риск развития побочных эффектов вследствие длительного лечения аспирином все-таки ниже, чем онкологический. Кстати, давайте познакомимся с побочными эффектами нестероидных противовоспалительных средств поближе.

    Сердечные риски нестероидных противовоспалительных препаратов

    Аспирин со своим антиагрегантным эффектом выбивается из стройного ряда собратьев по группе. Подавляющее большинство нестероидных противовоспалительных средств, включая современные ингибиторы ЦОГ-2, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. По статистике использование этих лекарств почти в 10 раз увеличивает вероятность развития нестабильной стенокардии. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается напроксен.

    9 июля 2015 года самая авторитетная американская организация по контролю за качеством лекарств FDA опубликовала официальное предупреждение. В нем говорится о повышении риска инсульта и инфаркта у больных, применяющих нестероидные противовоспалительные средства. Разумеется, аспирин — счастливое исключение из этой аксиомы.

    Влияние нестероидных противовоспалительных на желудок

    Еще один известный побочный эффект НПВП — желудочно-кишечный. Мы уже рассказывали, что он связан тесными узами с фармакологическим действием всех неизбирательных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако НПВП не только снижают уровень простагландинов и тем самым лишают слизистую желудка защиты. Молекулы лекарств и сами ведут себя агрессивно по отношению к слизистым оболочкам желудочно-кишечного тракта.

    На фоне лечения нестероидными противовоспалительными средствами может появиться тошнота, рвота, диспепсия, диарея, язвенная болезнь желудка, в том числе и сопровождаемая кровотечением. Желудочно-кишечные побочные эффекты НПВС развиваются вне зависимости от того, каким путем лекарство попало в организм: пероральным в виде таблеток, инъекционным в виде уколов или ректальным в виде свечей.

    Чем дольше длится лечение и чем больше дозировки НПВП, тем выше риск развития язвенной болезни. Чтобы свести вероятность ее возникновения к минимуму, имеет смысл принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

    Недавние исследования показывают, что более, чем у 50% людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства, слизистая тонкого кишечника все-таки повреждается.

    Ученые отмечают, что препараты группы НПВП влияют на слизистую желудка по-разному. Так, наиболее опасными для желудка и кишечника средствами считаются индометацин, кетопрофен и пироксикам. А к числу самых безвредных в этом отношении относятся ибупрофен и диклофенак.

    Отдельно хотелось бы сказать о кишечнорастворимых оболочках, которыми покрывают нестероидные противовоспалительные таблетки. Производители утверждают, что такое покрытие помогает снизить или вовсе нивелировать риск желудочно-кишечных осложнений НПВП. Однако исследования и клиническая практика показывают, что на самом деле такая защита не работает. Гораздо эффективнее вероятность повреждения слизистой желудка снижает одновременный прием лекарств, блокирующих выработку соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы — омепразол, ланзопразол, эзомепразол и другие — способны несколько смягчать повреждающее действие препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

    О цитрамоне замолвите слово…

    Цитрамон — порождение мозгового штурма советских фармакологов. В далекие времена, когда ассортимент наших аптек не исчислялся тысячами препаратов, фармацевты придумали прекрасную формулу анальгетика-антипиретика. Они совместили «в одном флаконе» комплекс из нестероидного противовоспалительного препарата, антипиретика и приправили комбинацию кофеином.

    Изобретение оказалось очень удачным. Каждое действующее вещество усиливало действие друг друга. Современные фармацевты несколько видоизменили традиционную пропись, заменив антипиретик фенацетин более безопасным парацетамолом. Кроме того, из старой версии цитрамона изъяли какао и лимонную кислоту — citric acid, которая, собственно и дала название цитрамону. Препарат XXI века содержит аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И несмотря на немного видоизмененный состав он все так же помогает от боли.

    Однако, несмотря на крайне доступную цену и очень высокую эффективность, Цитрамон имеет свой огромный скелет в шкафу. Врачи давно выяснили и полностью доказали, что он серьезно повреждает слизистую желудочно-кишечного тракта. Настолько серьезно, что в литературе даже появился термин «цитрамоновая язва».

    Причина такой явной агрессии проста: повреждающее действие Аспирина усиливается активностью кофеина, который стимулирует выработку соляной кислоты. В итоге и так оставшаяся без защиты простагландинов слизистая оболочка желудка подвергается действию дополнительного количества соляной кислоты. Причем она вырабатывается не только в ответ на прием пищи, как ей и положено, но и сразу же после всасывания Цитрамона в кровь.

    Добавим, что «цитрамоновые», или как порой их называют, «аспириновые язвы» отличаются большими размерами. Иногда они не «дорастают» до гигантских, зато берут количеством, располагаясь целыми группами в разных отделах желудка.

    Мораль этого отступления проста: не усердствуйте с Цитрамоном, несмотря на все его преимущества. Слишком уж тяжелы могут быть последствия.

    НПВС и… секс

    В 2005 году в копилке неприятных побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств прибыло. Финские ученые провели исследование, которое показало, что длительное применение НПВС (свыше 3 месяцев) повышает риск эректильной дисфункции. Напомним, что под этим термином врачи подразумевают нарушение эрекции, в народе называемое импотенцией. Тогда урологи и андрологи утешились не очень высоким качеством этого эксперимента: влияние лекарств на сексуальную функцию оценивалось только на основании личных ощущений мужчины и не проверялось специалистами.

    Однако в 2011 году в авторитетном «Журнале урологии» были опубликованы данные еще одного исследования. В нем также прослеживалась связь между лечением нестероидными противовоспалительными средствами и нарушениями эрекции. Тем не менее, врачи утверждают, что окончательные выводы относительно влияния НПВП на сексуальную функцию делать еще рано. А пока ученые занимаются поиском доказательств, мужчинам все же лучше воздерживаться от длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

    Другие побочные эффекты НПВС

    С серьезными неприятностями, которыми грозит лечение нестероидными противовоспалительными средствами, мы разобрались. Давайте перейдем к менее распространенным неблагоприятным событиям.

    Прием НПВС связан и с относительно высоким уровнем почечных побочных эффектов. Простагландины участвуют в расширении кровеносных сосудов в почечных клубочках, что позволяет поддерживать нормальную фильтрацию в почках. Когда же уровень простагландинов падает,— а именно на этом эффекте и основано действие нестероидных противовоспалительных средств — работа почек может нарушаться.

    Самому большому риску почечных побочных эффектов, конечно же, подвержены люди с заболеваниями почек.

    Довольно часто длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами сопровождается повышенной светочувствительностью. Отмечается, что больше других к этому побочному эффекту причастны пироксикам и диклофенак.

    Люди, принимающие противовоспалительные препараты, могут реагировать на солнечные лучи покраснением кожи, сыпью или другими кожными реакциями.

    Реакции гиперчувствительности

    Нестероидные противовоспалительные «славятся» и аллергическими реакциями. Они могут проявляться сыпью, светочувствительностью, зудом, отеком Квинке и даже анафилактическим шоком. Правда, последний эффект относится к числу крайне редких и потому не должен пугать потенциальных пациентов.

    Кроме того, прием НПВП может сопровождаться головной болью, головокружением, сонливостью, бронхоспазмом. Изредка ибупрофен вызывает синдром раздраженного кишечника.

    Нестероидные противовоспалительные при беременности

    Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

    Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

    Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

    Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

    НПВС: принимать или отказаться?

    Когда же НПВС становятся необходимостью, а когда от них нужно отказаться наотрез? Давайте рассмотрим все возможные ситуации.

    НПВС необходимы Принимать НПВС нужно с осторожностью Лучше избегать НПВС
    Если у вас остеоартрит, который сопровождается болью, воспалением суставов и нарушением их подвижности, не купирующимся другими препаратами или парацетамолом

    Если у вас ревматоидный артрит с ярко выраженным болевым синдромом и воспалительным процессом

    Если у вас умеренно болит голова, травма суставов или мышц (назначают НПВС только на короткое время. Возможно начать обезболивание с приема парацетамола)

    Если у вас незначительно выраженная хроническая боль, не относящаяся к остеоартриту, например, в спине.

    Если вы часто страдаете расстройством желудка

    Если вам больше 50 лет или вы страдали ранее от заболеваний желудочно-кишечного тракта и/или имеете семейную историю ранних сердечных заболеваний

    Если вы курите, имеете высокий уровень холестерина или высокое артериальное давление или страдаете заболеваниями почек

    Если вы принимаете стероиды или препараты, разжижающие кровь (клопидогрел, варфарин)

    Если вы вынуждены принимать НПВС для облегчения симптомов остеоартрита в течение многих лет, особенно, если у вас были желудочно-кишечные заболевания

    Если у вас когда-либо была язвенная болезнь желудка или желудочное кровотечение

    Если вы страдаете ишемической болезнью сердца или каким-либо другим сердечным заболеванием

    Если вы страдаете тяжелой гипертонической болезнью

    Если у вас хронические заболевания почек

    Если у вас когда-либо был инфаркт миокарда

    Если вы принимаете аспирин для предотвращения инфаркта или инсульта

    Если вы беременны (особенно в третьем триместре)

    НПВС в лицах

    Мы уже знаем сильные и слабые стороны НПВС. А теперь давайте разберемся, какие противовоспалительные препараты лучше применять при болях, какие — при воспалении, а какие — при повышении температуры и простуде.

    Ацетилсалициловая кислота

    Первый НПВС, увидевший свет, ацетилсалициловая кислота широко применяется до сих пор. Как правило, ее применяют:

    • для снижения температуры тела. Обратите внимание, что ацетилсалициловую кислоту не назначают детям в возрасте младше 15 лет. Это связано с тем, что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний препарат значительно повышает риск развития синдрома Рейе — редкого заболевания печени, несущего угрозу для жизни.

      Взрослая дозировка ацетилсалициловой кислоты как жаропонижающего средства составляет 500 мг. Таблетки принимают только при повышении температуры.

    • в качестве антиагрегантного средства для профилактики сердечно-сосудистых катастроф. Доза кардиоаспирина может колебаться от 75 мг до 300 мг в сутки.

    В жаропонижающей дозировке ацетилсалициловую кислоту можно купить под названиями Аспирин (производитель и владелец торговой марки немецкая корпорация Байер). Отечественные предприятия выпускают очень недорогие таблетки, которые так и называются — Ацетилсалициловая кислота. Кроме того, французская компания Бристол Майерс производит шипучие таблетки Упсарин Упса.

    Кардиоаспирин имеет множество названий и форм выпуска, в том числе Аспирин Кардио, Аспинат, Аспикор, КардиАСК, Тромбо АСС и другие.

    Ибупрофен

    Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

    Кроме того, ибупрофен — один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

    К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

    Напроксен

    Напроксен запрещен к применению детям и подросткам младше 16 лет, а также взрослым, страдающим выраженной сердечной недостаточностью. Чаще всего препараты нестероидного противовоспалительного напроксена применяют в качестве обезболивающих при головной, зубной, периодической, суставной и других видах боли.

    В российских аптеках напроксен продается под названиями Налгезин, Напробене, Пронаксен, Санапрокс и другими.

    Кетопрофен

    Препараты кетопрофена отличает противовоспалительная активность. Он широко применяется для обезболивания и снижения воспаления при ревматических заболеваниях. Кетопрофен выпускается в виде таблеток, мазей, суппозиториев и уколов. К числу популярных препаратов относится линейка Кетонал производства словацкой компании Лек. Известностью пользуется и немецкий гель для суставов Фастум.

    Один из устаревших нестероидных противовоспалительных препаратов, Индометацин с каждым днем теряет позиции. Он обладает скромными обезболивающими свойствами и умеренной противовоспалительной активностью. В последние годы все чаще название «индометацин» звучит в акушерстве — доказана его способность расслаблять мускулатуру матки.

    Кеторолак

    Уникальное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием. Анальгетические способности кеторолака сравнимы с возможностями некоторых слабых наркотических анальгетиков. Отрицательной стороной препарата является его небезопасность: он может вызывать желудочные кровотечения, провоцировать язвенную болезнь желудка, а также печеночную недостаточность. Поэтому применять кеторолак можно ограниченный промежуток времени.

    В аптеках кеторолак продают под названиями Кетанов, Кеталгин, Кеторол, Торадол и другими.

    Диклофенак

    Диклофенак — популярнейший нестероидный противовоспалительный препарат, «золотой стандарт» в лечении остеоартроза, ревматизма и других суставных патологий. Обладает отличными противовоспалительными и обезболивающими свойствами и поэтому широко применяется именно в ревматологии.

    Диклофенак имеет множество форм выпуска: таблетки, капсулы, мази, гели, суппозитории, ампулы. Кроме того, разработаны пластыри с диклофенаком, обеспечивающие длительное действие.

    Аналогов диклофенака очень много, и мы перечислим лишь самые известные из них:

    • Вольтарен — оригинальный препарат швейцарской компании Новартис. Отличается высоким качеством и столь же высокой ценой;
    • Диклак — линейка немецких препаратов фирмы Гексал, совмещающих и приемлемую стоимость, и достойное качество;
    • Диклоберл производства Германии, компания Берлин Хеми;
    • Наклофен — словацкие препараты фирмы KRKA.

    Кроме того, отечественная промышленность выпускает немало недорогих нестероидных противовоспалительных лекарств с диклофенаком в виде таблеток, мазей и инъекций.

    Целекоксиб

    Современный нестероидный воспалительный препарат, избирательно блокирующий ЦОГ-2. Обладает высоким профилем безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. Применяется при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов.

    Оригинальный целекоксиб продается под названием Целебрекс (компания Пфайзер). Кроме того, в аптеках есть более доступные Дилакса, Коксиб и Целекоксиб.

    Мелоксикам

    Популярный НПВП, который применяют в ревматологии. Отличается достаточно мягким действием на пищеварительный тракт, поэтому ему часто отдают предпочтение для лечения пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудка или кишечника.

    Назначают мелоксикам в таблетках или инъекциях. Препараты мелоксикама Мелбек, Мелокс, Мелофлам, Мовалис, Эксен-Сановель и другие.

    Нимесулид

    Чаще всего нимесулид применяют в качестве умеренного обезболивающего, а иногда — жаропонижающего средства. Еще недавно в аптеках продавалась детская форма нимесулида, которую применяли для снижения температуры, но сегодня он категорично запрещен детям младше 12 лет.

    Торговые названия нимесулида: Апонил, Найз, Нимесил (немецкий оригинальный препарат в виде порошка для приготовления раствора для внутреннего применения) и другие.

    Напоследок уделим пару строк Мефенаминовой кислоте. Ее иногда применяют как жаропонижающее средство, однако она значительно уступает по эффективности другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

    Мир НПВС поистине поражает разнообразием. И несмотря на побочные эффекты, эти лекарства по праву относятся к числу самых важных и нужных, которые ни заменить, ни обойти стороной невозможно. Остается только воздать хвалу неутомимым фармацевтам, продолжающим создавать все новые формулы, и лечиться все более безопасными НПВП.

    cc-t1.ru

    Противовоспалительные нестероидные препараты

    Содержание

    Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

    Трудно найти человека, у которого бы не болели зубы, не поднималась температура, а сколько больных страдает от заболеваний суставов, болей в позвоночнике... Доктора в таких случаях назначают противовоспалительные нестероидные препараты. Лекарства этой группы уменьшают боль, понижают температуру, снимают воспалительные процессы. Они используются во многих областях медицины: терапии, ортопедии, гинекологии. Среди них знакомые всем «Анальгин» и «Аспирин». Давайте разберемся, что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют на организм.

    Механизм действия НПВС

    Противовоспалительные нестероидные средства (НПВС), находят применение при лечении: простуды, грыжи позвоночника, артритов и артрозов. Механизм действия основан на том, что входящие в их состав компоненты:

    • тормозят любые воспалительные процессы;
    • уменьшают отечность;
    • снижают боль при любых заболеваниях;
    • являются жаропонижающими;
    • разжижают кровь.

    Стоит отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты имеют много противопоказаний. Они сильно раздражают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, вызывая кровотечения, появления язв. Кроме того, способствуют разжижению крови. Поэтому их не рекомендуют принимать:

    • при болезнях желудка, двенадцатиперстной кишки;
    • в случае плохой свертываемости крови;
    • во время беременности;
    • при аллергии на компоненты препарата.
    • во время обострения гипертонии;
    • при болезнях почек, печени.

    Классификация препаратов

    При знакомстве с противовоспалительными нестероидными препаратами (НПВП) важно знать:

    1. По силе обезболивания они схожи с наркотическими средствами, но не вызывают привыкания.
    2. Обладают сильным противовоспалительным действием, но не являются гормональными (стероидными) препаратами и не приводят к болезням, связанным с их применением.
    3. По воздействию на организм они делятся на две группы: селективные, неселективные. Обе широко используются в медицине, но требуют применения строго по назначению врача.

    Селективные НПВП отличаются тем, что оказывают местное избирательное действие на воспаленный участок. Они не раздражают и не разрушают слизистую оболочку желудка, кишечника, выпускаются в разных видах. К группе этих препаратов относят:

    • «Найз». Таблетки, ампулы, гель. Используют при воспалении связок, после операций в гинекологии, при зубной боли в стоматологии.
    • «Мовалис». Инъекции, таблетки, свечи для лечения артритов, остеохондроза.
    • «Целекоксиб». Капсулы при воспалениях суставов, костей.
    • «Парацетамол». Таблетки, как жаропонижающее при простуде, лихорадке.

    Неселективные

    Особенность неселективных НПВП в том, что они тормозят воспалительные процессы, при этом поражают слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки. Они относятся к самым сильным лекарственным препаратам при лечении остеохондроза, артритов, их дозировку и применение обязательно согласовывают с доктором. Среди этих препаратов:

    • «Диклофенак» в виде таблеток, мазей, уколов.
    • «Ибупрофен». Рекомендован к использованию беременным.
    • «Индометацин». Действует эффективно, но поражает слизистую желудка.
    • «Кетопрофен». В несколько раз сильнее, чем ибупрофен, имеет противопоказания.

    Основные эффекты

    Что такое нестероидные противовоспалительные препараты? Это медицинские лекарственные средства, которые значительно облегчают жизнь больного при заболеваниях суставов, позвоночника. Помогают при простудах, лихорадке, снижая температуру. Улучшают состояние после операций, изменяют качество жизни артритах, артрозах. Действие основано на том, что вещества в их составе имеют сильно выраженный обезболивающий эффект. Самое главное – НПВС активно тормозят воспалительные процессы в любом месте организма. Кроме этого они являются жаропонижающими и разжижающими кровь.

    Противовоспалительный

    Использование противовоспалительных нестероидных препаратов получило широкое распространение при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. Здесь остеохондроз, артриты, артрозы, воспаления соединительных тканей, радикулиты. При острой форме лечение начинают с уколов, затем назначают таблетки, а наружно используют противовоспалительные мази, гели. Назначают «Диклофенак» (торговое название «Вольтарен», «Ортофен»), «Випросал», «Быструмгель». Основной момент в использовании средств – наличие ярко выраженного противовоспалительного эффекта.

    Жаропонижающий

    Кто не принимал при повышенной температуре «Аспирин»? Вместе с «Ибупрофеном», «Найзом», «Парацетамолом» это группа противовоспалительных нестероидных препаратов с жаропонижающим эффектом. Они отлично зарекомендовали себя при лечении простуды, лихорадки. Хорошие результаты дает для снижения температуры «Диклофенак», «Кетанов», «Анальгин». При заболевании гриппом их назначают совместно с противовирусным препаратом «Азильтомирин». Для облегчения состояния больного их чаще принимают в виде таблеток или свечей.

    Обезболивающий

    Сильные боли в спине, мигрень, невралгия, часто не дают больному покоя ни днем, ни ночью. Трудно уснуть, когда болят зубы или острый приступ подагры. Почечные колики, состояния после операций, люмбаго, ишиас, травмы — все требует применения для обезболивания НПВС. Их используют в виде инъекций, таблеток и мазей. Отличные показатели у таких препаратов, как «Найз», «Напроксен», «Кетонал», «Кетанов». Они помогают при головной зубной, суставной болях.

    Узнайте, как выбрать­обезболивающие таблетки при болях в суставах.

    Показания к применению

    Группы нестероидных препаратов противовоспалительного действия рекомендованы при всевозможных заболеваниях. Трудно себе представить область медицины, где они не используются. Важно не заниматься самолечением, а использовать их только по назначению врача. При этом необходимо соблюдать правила приема:

    • ознакомиться с инструкцией;
    • таблетки, капсулы запивать большим количеством воды.
    • исключить употребление алкоголя, газированных напитков;
    • не ложиться после приема капсулы для лучшего ее прохождения;
    • не принимать одновременно несколько НПВС.

    Ортопеды, травматологи используют вместе с хондропротекторами нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Они снимают отечность, уменьшают воспалительные процессы, облегчают боль, позволяют двигаться, улучшают качество жизни. Сначала назначают уколы, затем таблетки и нестероидные противовоспалительные мази. «Индометацин», «Флексен», «Нимесулид» хорошо себя показали при лечении:

    • остеохондроза;
    • артритов, артрозов;
    • коксартрозов тазобедренных суставов;
    • грыжи позвоночника;
    • радикулита;
    • подагры.

    В гинекологии эти лекарства используют для уменьшения ежемесячных менструальных болей, облегчения состояния после операций, снижения температуры при осложнениях. В акушерстве применение такого препарата как «Индометацин» способствует расслаблению мускулатуры матки. Используют препараты как болеутоляющие при процедурах удаления внутриматочной спирали, биопсии эндометрия. Помогают они при заболеваниях матки, половых органов. Важно помнить, что их применение создает опасность для кишечника, вызывая появление язв, кровотечений, и не заниматься самолечением.

    Назначают препараты при простудах с повышенной температурой, при невралгиях, зубных воспалениях, болях. Спортивные травмы, почечные колики – все является показанием к применению нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря свойству НПВС разжижать кровь, они используются для профилактики инфарктов, инсультов, как противотромбозные препараты, которые уменьшают вероятность закупорки сосудов. В офтальмологии лекарственные средства применяют при воспалении сосудистой оболочки глаза, и как противоаллергическое при конъюнктивите.

    Для взрослых

    Взрослые больные не должны заниматься самолечением. Необходимо пройти обследование, чтобы доктор поставил точный диагноз, назначил необходимые средства. При этом важно учесть возраст больного, аллергические реакции на лекарства. Многие препараты имеют огромное количество противопоказаний по болезням. С осторожностью к применению нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется отнестись беременным женщинам, людям пожилого возраста. Не стоит принимать одновременно несколько лекарств. Только врач назначит нужное средство и даст схему его применения.

    При лечении взрослых нестероидными противовоспалительными лекарствами необходимо учитывать, что каждый из препаратов имеет свою продолжительность действия. В зависимости от вашего заболевания, состояния, вам назначат применение лекарственных средств три раза в сутки или один. Существуют 3 группы по сроку действия:

    1. Короткое. Продолжается от двух до восьми часов. Препараты: «Ибупрофен», «Вольтарен», «Ортофен».
    2. Среднее. Действует от десяти до двадцати часов. Лекарства: «Напроксен», «Сулиндак».
    3. Длительное. Продолжительность сутки. Препарат «Целекоксиб».

    Для детей

    Следует с осторожностью применять нестероидные противовоспалительные препараты для лечения детей. Многие средства имеют однозначные строгие противопоказания. Некоторые препараты ограничены по возрасту применения. Например, «Аспирин» не назначают до 16 лет. Полностью безопасными для ребенка считаются «Ибупрофен» и «Парацетамол». Педиатры назначают их даже грудным детям с 3 месяцев. Применяют в момент, когда у детей простуда, температура, режутся зубки. Поскольку маленькому ребенку трудно выпить лекарство, его назначают в виде свечек.

    Список нестероидных противовоспалительных средств нового поколения

    НПВС не рекомендуют к длительному применению из-за многочисленных побочных эффектов. Современная фармакология разработала группу препаратов, безопасных при постоянном приеме. НПВС нового поколения не вызывают осложнений, не имеют опасных противопоказаний. Действуют они мягко и избирательно. К этим препаратам относятся:

    1. «Нимесулид». Снижает температуру, лечит боли в спине.
    2. «Целекоксиб». Помогает при остеохондрозе, артрозах.
    3. «Мовалис». Назначают против воспалений, при болях в позвоночнике, суставах.
    4. «Ксефокам». Сильнодействующее обезболивающее, не вызывает привыкания.

    Особенность действия нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения в том, что они не раздражают слизистую оболочку ЖКТ, не вызывают кровотечений, появления язв. Действуют только на воспаленное, больное место. Кроме того, они не разрушают хрящевую ткань. Применяют эти средства при амбулаторном лечении, в условиях стационара. К побочным эффектам относят:

    • головокружение;
    • сонливость;
    • повышение давления;
    • одышку;
    • утомляемость;
    • нарушение пищеварения;
    • аллергию.

    Побочные эффекты

    Противовоспалительные нестероидные препараты используются во многих областях медицины, но необходимо очень внимательно отнестись к их применению. Делать это стоит только по рекомендации врача, который вас обследовал, потому что имеются побочные эффекты:

    1. Возникновение язв и кровотечений в желудке, двенадцатиперстной кишке.
    2. Нарушение функции почек.
    3. Проблемы со свертыванием крови.
    4. Аллергические реакции.
    5. Появление некроза тканей при инъекциях.
    6. Поражение печени.
    7. Проблемы со слухом, зрением.
    8. Головокружения, обмороки.
    9. Разрушение внутрисуставных хрящей.

    Видео о болезнях при которых применяют НПВС

    Посмотрите видео, и вы узнаете, как принимать нестероидные противовоспалительные препараты. Наглядно увидите, как они действуют на воспаленное место. Вы узнаете, как избежать тяжелых осложнений от применения этих препаратов. Почему категорически запрещено запивать их газированными напитками, и какую пищу следует исключить из рациона во время лечения.

    Еда и лекарства. Опасные сочетания (нестероидные противовоспалительные средства)

    Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

    Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

    sovets.net


    Смотрите также