• От чего эманера


    Эманера

    Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

    Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

    Форма выпуска

    Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.

    Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.

    Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.

    Фармакологическое действие

    Противоязвенное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

    Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

    В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

    Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

    У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

    Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

    Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

    Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

    В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

    Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

    Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

    При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

    После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

    Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

    Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

    На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

    Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

    В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

    Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

    Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

    Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

    У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

    У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

    У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

    Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

    Показания к применению

    Лекарство назначают:

    • при ГЭРБ;
    • язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
    • при эрозивном рефлюс-эзофагите;
    • при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
    • для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
    • для лечения идиопатической гиперсекреции;
    • при синдроме Золлингера-Эллисона.

    Противопоказания

    Средство не назначают:

    • при аллергии на компоненты препарата;
    • при приеме нелфинавира или атазанавира;
    • при непереносимости фруктозы;
    • детям до 12 лет;
    • с тяжелыми заболеваниями почек;
    • при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы.

    Побочные эффекты

    Могут возникнуть:

    • головная боль и головокружение, бессонница, сонливость, депрессии, галлюцинации, перевозбуждение нервной системы, агрессия;
    • запор или диарея, метеоризм, рвота, сухость слизистой рта, боли в животе, рвота, гепатит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, обострение или возникновение заболеваний печени;
    • нефрит, гинекомастия, бронхоспазм;
    • тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения;
    • миалгия, слабость мышц, артралгия;
    • изменения в восприятии вкуса, временное снижение зрения;
    • крапивница, высыпания на коже, алопеция, дерматит, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
    • реакции гиперчувствительности (отек Квинке, анафилактический шок);
    • общая слабость, отеки, потливость.

    Инструкция по применению Эманеры (способ и дозировка)

    Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

    Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.

    Возможно введение лекарства через назогастральный зонд.

    Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.

    Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:

    • для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
    • для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
    • при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
    • для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
    • для профилактики язвы желудка — по 20-40 мг 1 раз в день;
    • если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
    • при синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции, в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.

    При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.

    При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.

    Правила введения препарата через назогастральный зонд:

    • Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
    • Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
    • Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами.
    • Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
    • Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
    • Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
    • Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.

    Передозировка

    Случаев передозировки не зарегистрировано.

    Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.

    Специфического антидота нет.

    Гемодиализ неэффективен.

    Если передозировка все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию.

    Взаимодействие

    Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

    Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

    Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

    Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

    Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

    При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

    Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

    Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

    Условия продажи

    Требуется рецепт.

    Условия хранения

    Хранить в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.

    Срок годности

    2 года.

    Особые указания

    При появлении симптомов возникновения злокачественного новообразования, таких как сильная потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, нужно исключить вероятность возникновения рака, произвести дополнительные исследования.

    При длительном приеме препарата требуется контроль лечащего врача.

    Следует помнить, что лекарство содержит сахарозу.

    Средство не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания.

    Аналоги Эманеры

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Наиболее близкие аналоги Эманеры: Пемозар, Эзомеалокс, Нексиум, Некспро, Эзокс, Эзолонг, Эзомепразол, Барол, Велоз, Эзомепразол, Контролок, Омез.

    Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

    Отзывы об Эманере

    Препарат достаточно эффективен и имеет небольшую вероятность возникновения побочных эффектов. Отзывы об Эманере в основном положительные. Некоторые жалуются, что лекарство дорого стоит или его сложно найти в аптеках.

    Цена Эманеры

    Купить в Москве препарат можно за 280 рублей, 14 капсул по 20 мл или 800 рублей, 28 капсул по 40 мг.

    В среднем цена Эманера 40 мг составляет 500 рублей за 14 капсул.

    Цена Эманера 20 мг – 490 рублей за 28 штук.

    medside.ru

    Эманера

    Эманера – препарат с противоязвенным действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска Эманеры – капсулы кишечнорастворимые: содержимое капсул – от белых до почти белых пеллет; по 20 мг – светло-розовые, размер № 3; по 40 мг – от розовых до розовых со слабоватым сероватым оттенком, размер №1 (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

    Состав 1 капсулы Эманера:

    • активный компонент: эзомепразол – 20/40 мг (эзомепразол магния – 20,645 или 41,29 мг);
    • дополнительные компоненты (ядро пеллет) (20/40 мг): сахарная крупка (сахароза и крахмальная патока) – 35,58/71,16 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9/1,8 мг; повидон К30 – 7,5/15 мг;
    • оболочка пеллет (20/40 мг): Opadry II белый 85F28751 [поливиниловый спирт – 9,376/18,752 мг; диоксид титана (Е 171) – 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 – 4,735/9,47 мг; тальк – 3,469/6,938 мг] – 23,44/46,88 мг; гидроксикарбонат магния (тяжелый карбонат магния) – 3/6 мг; 30% дисперсия сополимера (1:1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 127,49/254,98 мг; макрогол 6000 – 3,825/7,65 мг; тальк – 11,925/23,85 мг; полисорбат 80 – 1,72/3,44 мг; диоксид титана (Е 171) – 3,825/7,65 мг;
    • корпус капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,406/0,458 мг; краситель красный оксид железа (Е 172) – 0,014/0,114 мг; желатин – 28,38/45,028 мг;
    • крышечка капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,271/0,305 мг; краситель оксид красный железа (Е 172) – 0,01/0,076 мг; желатин – 18,92/30,019 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Эзомепразол – S-изомер омепразола, подавляющий в желудке секрецию соляной кислоты благодаря специфическому и направленному механизму действия.

    Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. S- и R-изомеры вещества обладают аналогичной фармакодинамической активностью.

    Эзомепразол относится к числу слабых оснований. В условиях очень кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка вещество накапливается, переходя в активную форму, и подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Благодаря действию вещества подавляется как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты.

    Эффект от приема эзомепразола развивается уже на протяжении 1 ч. При повторном приеме дозы Эманеры 20 мг 1 раз в день курсом 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (на 5-й день применения – через 6–7 ч после приема препарата).

    После ежедневного приема 20 или 40 мг эзомепразола на протяжении 5 дней у пациентов с ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью) и при наличии клинических симптомов уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, как правило, в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля пациентов, принимавших эзомепразол по 20 мг в день, у которых показатель уровня рН желудочного содержимого был выше 4 на протяжении 8, 12 и 16 ч, составила соответственно 76, 54 и 24%, в суточной дозе 40 мг – 97, 92 и 56%.

    Степень выраженности терапевтического действия находится в прямой зависимости от AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

    В результате приема Эманеры наблюдается следующий эффект:

    • заживление рефлюкс-эзофагита (суточная доза 40 мг): в 78% случаев через 4 недели, в 93% – через 8 недель;
    • эрадикация Helicobacter pylori (суточная доза 40 мг в сочетании с антибиотикотерапией): в 90% случаев через 7 дней;
    • неосложненная язвенная болезнь после эрадикационной терапии (длительность курса – 7–14 дней): продолжение монотерапии Эманерой для устранения симптомов и заживления язвы не требуется.

    На фоне применения препарата увеличивается сывороточный уровень гастрина в крови.

    После проведения длительной терапии эзомепразолом у некоторых больных отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что может быть связано с повышением плазменного уровня гастрина в крови.

    При проведении продолжительного курса отмечается некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Такие изменения связаны с физиологическими изменениями из-за подавления секреции кислоты на протяжении длительного периода. Кисты носят доброкачественный и обратимый характер.

    Понижение кислотности желудочного содержимого сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, которая в норме присутствует в желудочно-кишечном тракте. Применение Эманеры может стать причиной незначительного увеличения риска инфекционных болезней желудочно-кишечного тракта, в частности, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

    Вещество более эффективно в отношении заживления язв желудка у больных, которые применяли НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы) в сравнении с ранитидином.

    Отмечают высокую эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне терапии НПВП [для пациентов от 60 лет и (или) с отягощенным анамнезом по пептической язве], включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Фармакокинетика

    Эзомепразол в кислой среде неустойчив, поэтому его принимают внутрь в форме кишечнорастворимых капсул с содержанием пеллет, оболочка которых также устойчива к воздействию желудочного сока. Незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер.

    Эзомепразол быстро всасывается, Cmax (максимальная концентрация вещества) достигается в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после перорального приема. После однократного приема 40 мг абсолютная биодоступность составляет 64%, при ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в день она возрастает до 89%. Биодоступность для 20 мг эзомепразола – 50 и 68% соответственно. У здоровых добровольцев Vss – около 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 97%.

    Прием пищи снижает и замедляет всасывание эзомепразола, что существенного клинического значения не имеет.

    Эзомепразол полностью метаболизируется в печени при участии системы изоферментов цитохрома P450 (большая часть – полиморфного изофермента CYP2C19, отвечающего за образование деметили- и гидроксированных метаболитов; остальная часть – изоферментом CYP3A4, который отвечает за образование основного метаболита в плазме крови – сульфона эзомепразола).

    После однократного/многократного приема общий плазменный клиренс составляет приблизительно 17 и 9 л/ч соответственно. T1/2 (период полувыведения) при длительном приеме 1 раз в день – 1,3 ч. При повторном приеме AUC возрастает (дозозависимое увеличение носит нелинейный характер из-за понижения метаболизма при первом прохождении через печень). При ежедневном однократном приеме эзомепразол в интервалах между приемами в полном объеме выводится из плазмы крови.

    Вещество не кумулирует. Его основные метаболиты на секрецию соляной кислоты в желудке не влияют. Большая часть (около 80%) вещества выводится почками в виде метаболитов, путь выведения остальной части – кишечник. Неизмененного эзомепразола в моче обнаруживается меньше 1%.

    Метаболизм эзомепразола при сниженной активности изофермента CYP2C19 осуществляется главным образом изоферментом CYP3A4. После многократного приема 40 мг вещества 1 раз в день среднее значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у больных со сниженной активностью CYP2C19. При этом среднее значение плазменной Cmax возрастает приблизительно на 60%.

    Метаболизм эзомепразола у пожилых пациентов (71–80 лет) существенно не изменяется.

    При легких/умеренных нарушениях печеночной функции метаболизм эзомепразола может быть нарушен, при тяжелых нарушениях наблюдается снижение скорости метаболизма, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. В связи с этим максимальная суточная доза для этой группы больных составляет 20 мг.

    Показания к применению

    • ГЭРБ: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; симптоматическое лечение ГЭРБ; продолжительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики рецидивов;
    • эрадикация Helicobacter pylori (одновременно с проведением антибактериотерапии): язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • длительное применение НПВП: заживление язвы желудка, которая связана с проводимой терапией; профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, которая связана с приемом НПВП, у относящихся к группе риска больных;
    • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию;
    • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного введения препаратов, способствующих снижению секреции желудочных желез).

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
    • сочетанное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
    • возраст до 12/18 лет (все показания/все показания, кроме ГЭРБ);
    • период лактации;
    • наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.

    Относительные (Эманера назначается под врачебным контролем):

    • тяжелая почечная недостаточность;
    • беременность.

    Инструкция по применению Эманеры: способ и дозировка

    Эманеру принимают внутрь, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.

    При наличии затруднений глотания содержимое капсул можно высыпать в 1/2 стакана негазированной воды. Полученный раствор следует размешать и выпить сразу либо пить на протяжении 30 мин. Затем нужно снова наполнить стакан таким же объемом воды, ополоснуть стенки стакана и выпить.

    Смешивать Эманеру с другими жидкостями не следует, поскольку это может привести к нарушению защитной оболочки пеллет. Разжевывать/раздавливать пеллеты нельзя.

    Больным, которые не могут глотать самостоятельно, содержимое капсул растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд.

    Рекомендованный режим дозирования при лечении ГЭРБ у взрослых и детей от 12 лет:

    • эрозивный рефлюксный эзофагит (терапия): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели. При сохранении симптомов может быть назначен дополнительный курс длительностью 4 недели;
    • поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидива): 1 раз в день по 20 мг длительно;
    • симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита – 1 раз в день по 20 мг Эманеры курсом 4 недели. При сохранении симптомов требуется проведение повторного обследования. После исчезновения симптомов терапия может быть продолжена по требованию, то есть при возникновении симптомов Эманеру принимают 1 раз в день по 20 мг. Лечение в таком режиме больным, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендовано.

    Схема применения Эманеры взрослыми пациентами по другим показаниям:

    • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированного эрадикационного лечения Helicobacter pylori): Эманера – 20 мг; кларитромицин – 500 мг, амоксициллин – 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в день курсом от 7 до 14 дней;
    • язва желудка, связанная с приемом НПВП (с целью заживления): 1 раз в день по 20 или 40 мг курсом 4–8 недель;
    • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у относящихся к группе риска пациентов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
    • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, которые характеризуются повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. Режим дозирования определяется клинической картиной болезни. В большинстве случаев терапевтический эффект отмечается при приеме препарата в суточной дозе 80–160 мг. Если назначается доза свыше 80 мг в день, ее следует делить на 2 приема;
    • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желудочных желез): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели после начатой внутривенной профилактики повторных кровотечений.

    Максимальная суточная доза при тяжелой печеночной недостаточности – 20 мг.

    При назначении Эманеры через назогастральный зонд нужно открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. В шприц добавляют 25 мл питьевой воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для предотвращения засорения зонда пеллетами в некоторых случаях может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды.

    После добавления воды шприц необходимо сразу же встряхнуть до получения суспензии.

    Убедившись, что наконечник не засорился, его вводят в зонд, удерживая направленным вверх. Затем шприц следует встряхнуть и перевернуть наконечником вниз. В зонд немедленно вводится 5–10 мл растворенного препарата, после чего шприц нужно вернуть в прежнее положение и встряхнуть.

    Затем шприц вновь опускают наконечником вниз и вводят еще 5–10 мл раствора в зонд. Процедуру повторяют, пока не будет введен весь объем.

    Если в шприце остался осадок, его наполняют 25 или 50 мл воды и 5 мл воздуха и повторяют процедуру.

    Побочные действия

    Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

    • дыхательная система: редко – бронхоспазм;
    • нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение, бессонница, сонливость, парестезии; редко – возбуждение, депрессия, замешательство; очень редко – агрессивное поведение, галлюцинации;
    • мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
    • пищеварительная система: часто – рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, запор, тошнота; нечасто – повышение активности печеночных ферментов, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит с желтухой и без нее; очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия (при отягощенном анамнезе по болезням печени);
    • скелетно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
    • репродуктивная система: очень редко – гинекомастия;
    • органы чувств: нечасто – нечеткость зрения; редко – изменение вкуса;
    • органы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
    • кожа: нечасто – крапивница, дерматит, кожный зуд, кожная сыпь; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема;
    • лабораторные данные: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокалиемия/гипокальциемия (из-за тяжелой гипомагниемии);
    • аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (в частности, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактический шок/анафилактическая реакция);
    • другие: нечасто – периферические отеки; редко – потливость; очень редко – недомогание (слабость).

    Передозировка

    Случаи передозировки до настоящего времени не описаны. Прием 280 мг эзомепразола сопровождался симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и общей слабостью. Какие-либо симптомы при пероральном приеме 80 мг Эманеры не появляются.

    Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматического лечения.

    Особые указания

    Эманера может уменьшать выраженность симптомов злокачественных новообразований и отсрочить постановку диагноза. В связи с этим в случае появления тревожных симптомов (дисфагии, повторной рвоты, значительной спонтанной потери массы тела, мелены или рвоты с примесью крови), а также при подозрении/выявлении язвы желудка злокачественные новообразования необходимо исключить.

    При проведении длительной терапии (в особенности – дольше 12 месяцев) за состоянием больных должно быть установлено медицинское наблюдение.

    В случаях приема препарата по требованию при изменении характера симптомов нужно проконсультироваться с врачом. Также при этом режиме дозирования требуется учитывать колебания плазменной концентрации эзомепразола в крови, в особенности при применении Эманеры с другими лекарственными средствами.

    При эрадикации Helicobacter pylori должно приниматься во внимание возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин – мощный ингибитор CYP3A4, поэтому необходимо учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие при назначении тройной терапии больным, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4 (в частности, цизаприд).

    Применение при беременности и лактации

    • беременность: Эманера может назначаться с осторожностью после оценки соотношения «польза/риск»;
    • период лактации: из-за ограниченного опыта применения препарат не назначают.

    Применение в детском возрасте

    Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность/эффективность терапии, Эманера пациентам младше 12 лет не назначается.

    У детей старше 12 лет препарат может применяться только при лечении ГЭРБ.

    При нарушениях функции почек

    Согласно инструкции, Эманеру назначают с осторожностью больным с тяжелой почечной недостаточностью из-за ограниченного опыта применения.

    Лекарственное взаимодействие

    Возможные взаимодействия:

    • лекарственные средства, всасывание которых зависит от уровня рН: изменение их абсорбции (кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб – снижение; дигоксин – повышение);
    • некоторые антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир): изменение их всасывания (механизм и клиническое значение не всегда известно); сочетание не рекомендовано;
    • саквинавир: увеличение его сывороточной концентрации в крови;
    • лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP2C19 (циталопрам, диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин и др.): увеличение их плазменной концентрации в крови (может потребоваться снижение их дозы);
    • вориконазол, цилостазол: увеличение их Cmax и AUC;
    • варфарин (продолжительная сочетанная терапия): клинически значимое повышение индекса МНО (рекомендован контроль этого показателя в начале и после окончания комбинированного применения, включая сочетания с прочими производными кумарина);
    • цизаприд: увеличение показателей AUC и T1/2; значение Cmax значительно не меняется;
    • метотрексат: увеличение его сывороточной концентрации (может потребоваться временная отмена эзомепразола);
    • клопидогрел: противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия по основным сердечно-сосудистым событиям;
    • такролимус: увеличение его сывороточных концентраций;
    • кларитромицин: увеличение значение AUC эзомепразола;
    • рифампицин и препараты зверобоя продырявленного (лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3А4): снижение плазменной концентрации эзомепразола в крови;
    • вориконазол (комбинированный ингибитор изоферментов CYP2C19 и CYP3А4): значимое увеличение AUC эзомепразола (при тяжелых нарушениях печеночной функции/длительной терапии может потребоваться снижение дозы Эманеры).

    Аналоги

    Аналогами Эманеры являются Эзомепразол-Виал, Нексиум, Нео-Зекст, Эмезол.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Эманере

    Согласно отзывам, Эманера является доступным и эффективным препаратом. Отмечают, что он быстро снимает неприятные симптомы, включая изжогу, вызывает минимальные побочные эффекты, оказывает длительное действие. Из недостатков указывают на вероятность усиления болей в животе и развитие «кислотного рикошета» после окончания терапии.

    Цена на Эманеру в аптеках

    Примерная цена на Эманеру (по 14 или 28 шт. в упаковке) составляет:

    • 20 мг – 189–247 или 373–440 рублей;
    • 40 мг – 331–394 или 368–672 рублей.

    www.neboleem.net

    Эманера

    Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

    Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня pH

    Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение Эманеры может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов).

    Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир). Поэтому одновременное применение не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мт/ритонавиром 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением биодоступности атазанавира (AUC, Стах и минимальная концентрация в плазме крови (Cmjn) снизились примерно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

    При одновременном применении омепразола с саквинавиром повышается концентрация саквинавира в сыворотке крови. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

    Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19

    Эзомепразол ингибирует CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.д., может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении Эманеры в режиме 'по необходимости'.

    Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

    Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев, однако максимальная концентрация в крови при этом значительно не изменяется.

    Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, увеличивалось при добавлении эзомепразола.

    У некоторых пациентов отмечали концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены Эманеры.

    Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

    Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

    В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелом по основным сердечно-сосудистым событиям.

    При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.

    Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

    В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

    При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор изофермента CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

    Одновременное применение Эманеры и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, например, вориконазол может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы Эманеры. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

    Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с Эманерой могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

    www.webapteka.ru

    Эманера

    Emanera®

    (содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании)
    Капсулы кишечнорастворимые 1 капс.
    ядро пеллет:  
    активное вещество:  
    эзомепразол магния 20,645 мг
      41,29 мг
    (эквивалентно эзомепразолу — 20 или 40 мг)  
    вспомогательные вещества: сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную) — 35,58/71,16 мг; повидон К30 — 7,5/15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,9/1,8 мг  
    оболочка пеллет: Opadry II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 9,376/18,752 мг; титана диоксид (Е171) — 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 — 4,735/9,47 мг; тальк — 3,469/6,938 мг) — 23,44/46,88 мг; магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 3/6 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); дисперсия 30%* — 127,49/254,98 мг; тальк — 11,925/23,85 мг; макрогол 6000 — 3,825/7,65 мг; титана диоксид (Е171) — 3,825/7,65 мг; полисорбат 80 — 1,72/3,44 мг  
    пустые желатиновые капсулы  
    корпус: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,014/0,114 мг; титана диоксид (Е171) — 0,406/0,458 мг; желатин**  — 28,38/45,028 мг  
    крышечка: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,01/0,076 мг; титана диоксид (Е171) — 0,271/0,305 мг; желатин**  — 18,92/30,019 мг  
    *дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0,7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2,3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов 
    **содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании) 

    Капсулы, 20 мг: № 3. Корпус и крышечка светло-розового цвета.

    Капсулы, 40 мг: № 1. Корпус и крышечка от розового до розового со слабоватым сероватым оттенком цвета.

    Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.

    Фармакологическое действие — противоязвенное.

    Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия.

    Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

    Механизм действия

    Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6–7 ч после приема препарата).

    У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97%, 92% и 56%.

    Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

    Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов — через 8 нед терапии.

    Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

    При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10–14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

    Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

    На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

    При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

    Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

    Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) , в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

    Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Всасывание и распределение

    Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 97%.

    Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, что не имеет существенного клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Бóльшая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образование сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.

    Общий плазменный клиренс после приема однократной дозы составляет примерно 17 и 9 л/ч — после многоразового приема. T1/2 составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами.

    Эзомепразол не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Примерно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение плазменной Cmax при этом увеличивается примерно на 60%.

    У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

    После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

    Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

    Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

    После повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12–18 лет и взрослых были одинаковы.

    гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) :

    - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

    - длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;

    - симптоматическое лечение ГЭРБ;

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

    в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

    - язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;

    - профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;

    пациенты, длительно принимающие НПВП:

    - заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

    - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска;

    длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в применения ЛС, понижающих секрецию желудочных желез);

    синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

    повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или компонентам препарата;

    одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»);

    наследственная непереносимость фруктозы;

    синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;

    детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и старше 12 лет — по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) .

    С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

    Применение препарата Эманера при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

    В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

    В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямое или опосредованное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода; также не выявлено прямое или опосредованное отрицательное влияние на течение беременности, родов и постнатальный период новорожденного.

    В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.

    Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

    vrachirf.ru

    Эманера

    Проблемы с желудком в наши дни не способны ни на секундочку удивить, чему всячески способствует бешеный образ жизни, поедание вредных химически-составных продуктов, мода на фастфуд, экология и другие факторы. Язвенные состояния в ЖКТ также могут передаваться и по наследству, поэтому даже люди, которые поддерживают правильное питание и общий здоровый образ жизни, могут время от времени сталкиваться с данными проблемами. Лечение язво-эрозивного рефлюкс-эзофагита, а также других болезней в ЖКТ, применяют ингибиторы протонной помпы. Одним из них является Эманера, которую также назначают при проблемах с желудком и общей ЖКТ-системой, которые возникают в результате необходимого приема НПВС.

    Инструкция по применению таблеток Эманеры

    Описание. Emanera относится к ингибиторам протонной помпы, а также к тем средствам, с помощью которых хорошо и эффективно лечится ГЭРБ и язвенная болезнь. Форма выпуска препарата – кишечнорастворимые капсулы, которые выпускаются в разносформированной дозировке действующего вещества. В одной капсуле может присутствовать 20 мг или 40 мг активного компонента, которым в данном случае является эзомепразол. Дополнительные компоненты, обязательно присутствующие в составе эзомепразолового средства – это сферический сахарозо-содержащий сахар, ЛСЛ натрия, повидoн, опадрай, МК, дисперсия метакрилатного сополимера, макрогол 6000, ТД, полисорбат 80, желатин.

    Эзомепразол теряет свою былую эффективность, когда попадает в кислую среду, поэтому он и выпускается не в виде таблеток, а в форме капсул с твердо-желатиновой оболочкой. Активное вещество препарата проходит стремительно-быструю абсорбaцию в организме человека и уже в течение часа-двух его концентрация в крови пациента достигает максимума. В самое первое применение эзомепразоловый препарат в дозе 40 мг биодоступен лишь на 64%, однако, дальнейшее лечение путем ежедневного применения взращивает ее до 89%. Если говорить о меньшей дозировке активного вещества, которая составляет 20 мг, то тут показатели биодоступнoсти соответствуют 50% и 68%.

    От чего назначают? Эзомепразоло-содержащую Эманеру назначают на основании исследования органов ЖКТ, а также пальпации живота пациента гастроэнтерологом. Средство назначается и взрослым, и детям от 12 лет, для чего выбирается соответствующая дозировка активного вещества.

    Взрослым пациентам Emanera назначается:

    • При симптоматическом лечении ГЭРБа (gastroesоfageal refluхuis), в том числе и эрозивной формы болезни, а также для профилактики ее рецидива;
    • Во время лечения и радикации язвы 12-палой кишки (Corruisti XII illinitur), а также в ходе терапии в целях предотвращения рецидива пептических язв, где обычно также используют соответствующе-действующие антибактериальные препараты;
    • При гастрите (GASTRITI gastrointestinаl tractu), который был вызван бактерией Хеликобактeр-Пилoри;
    • При надобности длительного применения нестерoйдных противовоспалительных средств, которые, как известно, при длительном применении способны вызывать разно-интенсивные побочные эффекты со стороны ЖКТ-системы;
    • При холецистите (CHOLECHYSTITES);
    • В ходе длительного лечения вышеуказанных болезней, которое ранее осуществлялось с применением внутривенных форм лекарств;
    • Во время терапии синдрома Золингера-Элиссона (Zolinger-Elisson syndromy).

    Известно, что это эзомепразоловое лекарство также применяется и в детском возрасте от 12 лет. Это происходит при таких проблемах:

    • ГЭРБ, где ингибитор протонной помпы применяется в том числе и для длительного лечения болезни;
    • Язва 12-палой кишки, где также применяются и антибиотики соответствующего действия.

    Детям более младшего возраста препарат не назначается из-за недостаточности информации, касающейся безопасности и эффективности эзомепразолового Emanera.

    Противопоказания. Если вы планируете принимать данное эзомепразоловое средство, то вам изначально необходимо удостовериться – нет ли у вас противоограничений к нему? Итак, Emanera противопоказана при наличии:

    • Повышенной чувствительности к замещенным бензимидазола (Viсe-Herpesviridаe), эзомепразолу или другому веществу, которое присутствует в составе кишечнико-растворимых капсул;
    • Одномоментном применении с нелфинавиром (nelfinavir).

    Эзомепрозоловые препараты, включая Emanera, разрешены беременным женщинам, но с осторожностью. Исследования препарата на животных не выявили никаких негативных действий, что позволяет его осторожное применение в этот период. Это же касается и грудного вскармливания.

    Способ применения. Капсульно-изготовленный препарат Emanera принимают внутрь, запивая водой. Пациенты прямо в кабинете интересуются: как принимать – до еды или после? На самом деле это не так и важно, главное здесь – не повреждать капсулы и принимать их в целом виде. Эзомепрозоловое средство можно даже принимать во время еды.

    Бывает так, что человеку неспокойно трудно глотать целостно-сохраняемые капсулы и таблетки. В таком случае капсулу можно открыть и высыпать ее содержимое в небольшое количество газировки, а затем выпить. Не стоит применять другую жидкость для растворения содержимого капсулы, так как это непременно скажется на качестве и эффективности терапии.

    Взрослым пациентам назначается 20-40 мг препарата в день на протяжении приблизительно 4 недель. Здесь все зависит от конкретного диагноза пациента. Такая же схема лечения назначается и детям от 12 лет.

    Капсулы не только принимаются внутрь, но и вводятся посредством желудочного зонда (venterm sentinam). Это осуществляется преимущественно в условиях мeдучреждения, так как дома у человека нет соотвeтствующе-приспособленного зондового оборудования для этих целей. Тем более, что этот процесс требует выполнения некоторых четких правил, а также наличия у доктора соответствующего опыта работы.

    Цена препарата Эманера

    Нет такого человека, которого бы ни на минуточку не заинтересовала стоимость эзомепразольного препарата. Если этот вопрос не получилось задать врачу-гастроэнтерологу прямо после его прописания, то для получения всеценовoй информации можно воспользоваться сетью интернет. Цену Emanera можно назвать средней, так как на аптечных полках вполне находимы средства и подешевле, и еще дороже оригинала.

    Купить Emanera можно без наспех начерченного рецепта. Подобные препараты таковой бумажки от врача-специалиста не требуют.

    Какие аналоги имеет Эманера?

    Существует масса причин, когда Эманера оказывается для пациента неподходимой по некоторым критериям. В этих ситуациях важно знать, какими заменителями можно заместить данный эзомепразоловый препарат. Список возможных эзомепразолово-замещающих аналогов указан ниже:

    • Despasol (Деспазол);
    • Esom (Эзом);
    • Zercime (Зерцим);
    • Nexium (Некcиум);
    • Pemosar (Пемозар);
    • Esera (Эзера);
    • Esolong (Эзолонг);
    • Esomaps (Эзомапс);
    • Esomealox (Эзомеалoкс);
    • Bаrol (Барол);
    • Velоs (Велос);
    • Zulbeх (Зульбекс);
    • Geеrdine (Геeрдин);
    • Rabelоc (Рабелок);
    • Rabizоl (Рабизол);
    • Maalox (Маалокc);
    • Nolpaza (Нольпазa);
    • Sanpras (Санпраз);
    • Gastracide (Гастрaцид);
    • Ranizan (Рaнисан);
    • Ramsozole (Рaмсозол).

    promedic.com.ua

    Эманера

    Формы выпуска и упаковка препарата Эманера

    Капсулы

    14 и 28 шт.

    Состав и действующее вещество

    В состав Эманера входит:

    1 капсула содержит:

    Активное вещество: эзомепразол магния 20 и 40 мг Вспомогательные вещества: сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную) повидон К30 натрия лаурилсульфат.

    Фармакологическое действие

    Эманера — противоязвенное.

    Фармакодинамика

    Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического механизма действия.

    Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола — R- и S- — обладают сходной фармакодинамической активностью.

    Механизм действия

    Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+-K+-АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5-й день терапии — через 6 –7 ч после приема препарата).

    У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно составила 76, 54 и 24%, а для эзомепразола в дозе 40 мг/сут — 97, 92 и 56%.

    Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от его AUC.

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты. Заживление рефлюкс-эзофагита при приеме эзомепразола в дозе 40 мг наступает примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов — через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

    При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10 –14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

    Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

    На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

    При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

    Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella иCampylobacter spp. Эзомепразол эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1 –2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг.

    Связь с белками плазмы крови — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, что не имеет существенного клинического значения.

    Метаболизм и выведение

    Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Бóльшая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образование сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови. Общий плазменный клиренс после приема однократной дозы составляет примерно 17 и 9 л/ч — после многоразового приема. T1/2 составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при первом прохождении через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами.

    Эзомепразол не кумулирует.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Примерно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение плазменнойCmax при этом увеличивается примерно на 60%.

    У пациентов пожилого возраста (71 –80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

    После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

    Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг. Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

    После повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12 –18 лет и взрослых были одинаковы.

    От чего помогает Эманера: показания

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

    • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
    • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов
    • симптоматическое лечение ГЭРБ.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

    В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

    • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori,
    • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

    Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

    • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП
    • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

    Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез)

    Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или компонентам препарата Эманера
    • одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром
    • наследственная непереносимость фруктозы
    • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы
    • детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и старше 12 лет — по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

    С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

    Эманера при беременности и грудном вскармливании

    Применение препарата Эманера при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

    В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

    В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямое или опосредованное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода также не выявлено прямое или опосредованное отрицательное влияние на течение беременности, родов и постнатальный период новорожденного.

    В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.

    Эманера: инструкция по применению

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

    Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

    Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать.

    Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе Введение препарата через назогастральный зонд.

    Взрослые и подростки старше 12 лет

    ГЭРБ:

    • эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение) — 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Если после 1-го курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения эзомепразолом.
    • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — 20 мг 1 раз в сутки.
    • симптоматическое лечение ГЭРБ — 20 мг 1 раз в сутки (пациентам без эзофагита). Если после 4нед терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера по требованию, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВС, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме по требованию.

    Взрослые пациенты

    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
    • В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori
    • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. В состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят Эманера — в дозе 20 мг, амоксициллин — в дозе 1 г и кларитромицин — в дозе 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7 –14 дней.

    Пациенты, длительно принимающие НПВС:

    • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС, — 20 или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 –8 нед
    • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска — препарат Эманера 20 или 40 мг 1 в сутки.
    • Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/вприменения ЛС, понижающих секрецию желудочных желез) — препарат Эманера 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.
    • Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция — начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 до 160 мг/сут. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг/сут, суточная доза делится на 2 приема.

    Нарушение функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек изменение дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

    Нарушение функции печени

    Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменение дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    Пациенты пожилого возраста

    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Введение препарата через назогастральный зонд

    При назначении препарата через назогастральный зонд необходимо:

  • Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и набрать примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
  • После добавления воды сразу же встряхнуть шприц до получения суспензии.
  • Убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
  • Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
  • Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5 –10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
  • Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5 –10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст.
  • В случае наличия остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
  • Побочные действия

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль нечасто — бессонница, головокружение, парестезии, сонливость редко — депрессия, возбуждение, замешательство очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

    Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов редко — стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без) очень редко — печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия очень редко — мышечная слабость.

    Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница редко — алопеция, фотосенсибилизация очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения редко — изменение вкуса.

    Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

    Лабораторные данные: редко — гипонатриемия.

    Прочие: нечасто — периферические отеки редко — потливость очень редко — слабость (недомогание).

    Особые указания

    При появлении тревожных симптомов (например таких, как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

    Пациенты, длительно (особенно более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

    Пациенты, принимающие препарат по требованию должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов.

    Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме по требованию, следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. «Взаимодействие»). При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pyloriследует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд.

    Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами. Препарат Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Сомвестимость с другими препаратами

    Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

    Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН. Снижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (в дозе 40 мг 1 раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир — в дозе 300 мг/ритонавир — в дозе 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC,Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции. Ингибиторы протонного насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.

    Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19. Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме по требованию. Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%.

    Одновременное применение с 40 мг эзомепразола у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при отмене эзомепразола.

    При применении 40 мг омепразола увеличивается Cmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.

    Эзомепразол не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

    Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и 40 мг эзомепразола остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения MHO. Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола.

    Одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не нарастало при добавлении эзомепразола.

    Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

    Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

    Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (в дозе 500 мг 2 раза в день) (ингибитор CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

    Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 иCYP3A4, например вориконазол, увеличивали AUC эзомепразола на 280%. Обычно в таких ситуациях не требуется изменение дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

    Передозировка

    До настоящего времени случаи передозировки препарата Эманера не описаны. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Специфический антидот не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен.

    Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

    Условия хранения и срок годности

    При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке (не замораживать).

    2 года

    Аналоги и цены

    Среди зарубежных и российских аналогов Эманера выделяют:

    Нет информации.

    Отзывы

    Эти отзывы о препарате Эманера мы автоматически нашли в интернете:

    Нет данных.

    Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Эманера справиться с болезнью?

    xn----7sbahcnsth0bsmne0lb.xn--p1ai


    Смотрите также