• Салофальк в гранулах


    Салофальк: инструкция по применению

    Фармакологические.

    Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

    Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) связывает свободные радикалы.

    Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминального стороны кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Гранулы Салофалька резистентных к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудражит l; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

    Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

    Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

    Фармакокинетика.

    Общие свойства месалазина

    поглощение

    Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.

    Метаболизм

    Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от ацетилювального фенотипа больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактериям толстого кишечника. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

    Вывод / экскреция

    Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК.

    Особенности гранул Салофалька

    распределение

    Благодаря размера гранул около 1 мм их попадания из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро.

    Комбинированное фармако-сцинтиграфическая / фармакокинетические исследования показало, что соединение достигает илеоцекальной участки в пределах 3:00, а восходящей ободочной кишки - примерно через 4:00. Общее время транзита через толстый кишечник составляет примерно 20 часов.

    Около 80% введенной внутрь дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.

    поглощение

    Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25%.

    Прием пищи задерживает поглощения на 1-2 часа, однако не меняет его скорости и степени.

    вывод

    При применении месалазина в суточной дозе 3 × 500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК при постоянных условиях составляла примерно 25%. Фракция неметаболизованного месалазина составляла около 1% от пероральной дозы. Период полувыведения составлял в этом исследовании 4,4 часа.

    lek.103.ua

    Салофальк (250, 500, 1000 мг): инструкция по применению, аналоги и отзывы больных

    Салофальк — препарат нового поколения для лечения воспалительных поражений нижних отделов пищеварительного тракта аутоиммунной этиологии и другого генеза (в частности, колитов и болезни Крона).

    От своих предшественников медикамент отличается широким ассортиментом форм выпуска и клиническим действием непосредственно в очаге воспалительного процесса — эпителии кишечника.

    Международное непатентованное наименование (МНН) медикамента — Mesalazine. Выпускается немецкой фармацевтической компанией под патентованным торговым названием Salofalk. Производитель препарата специализируется на лекарственных средствах, применяемых в гастроэнтерологии. В настоящее время ассортимент компании представлен более, чем в 60 странах мира.

    Пероральная терапия

    В отличие от существующих и ранее применявшихся противовоспалительных препаратов, пероральные формы Салофалька не разрушаются под влиянием желудочных ферментов в верхних отделах ЖКТ. Благодаря этому активный компонент «работает» непосредственно в просвете толстого кишечника.

    Таблетки

    Таблетки Салофальк содержат месалазин в дозировке 0,25 или 0,5г, покрыты кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Основной компонент покрытия пилюли — вещество эудрагит L, степень растворения которого зависит от уровня рН. Высвобождение месалазина начинается при показателях рН от 6,0 и выше. Таким образом пиковые концентрации действующего вещества достигаются в подвздошной, слепой, восходящей и поперечной ободочной кишке, которые поражаются при колитах и болезни Крона.

    Дополнительно перечень вспомогательных ингредиентов включает следующие вещества — соединения кальция, железа, натрия, титана, кремнезем, гипромеллоза, макрогол, целлюлоза, повидон, тальк, глицин. Таблетки округлой формы желтого оттенка.

    Гранулы

    Только Салофальк доступен в виде гранул. Данная лекарственная форма характеризуется пролонгированным действием активного ингредиента в просвете нижних отделов ЖКТ (от толстой до прямой кишки). Гранулы равномерно распространяются в полости пищеварительного тракта, оказывая терапевтический эффект даже на фоне расстройства стула.

    Активным компонентом гранул Салофальк также является месалазин. Лекарственная форма доступна с концентрацией действующего вещества 0,5, 1, 1,5 и 3г. Патентованное торговое название Salofalk Granu-Stix.

    В качестве вспомогательных компонентов производитель использует аспартам, лимонную кислоту, соединения натрия, магния, целлюлозу, гипромеллозу, повидон, симетикон, тальк, ароматизаторы. Оболочка каждой гранулы также обеспечивает рН-зависимое высвобождение месалазина.

    Ректальные лекарственные формы: свечи, пена, суспензия в микроклизмах

    Салофальк широко назначается в качестве топического (местного) средства для устранения воспалительного процесса в прямой кишке.

    На фармацевтическом рынке доступны:

    1. Суппозитории ректальные с концентрацией месалазина 0,25, 0,5 и 1г.
    2. Суспензия ректальная. Лекарственное вещество упаковано в микроклизмы, предназначенные для одноразового использования. Дозировка месалазина 2 г и 4 г на объем клизмы 30 и 60 мл соответственно.
    3. Пена ректальная дозированная (аэрозоль). Флакон оснащен удобной насадкой. Разовая доза — 30 мл. Данный объем содержит 1000 мг активного ингредиента.

    В список вспомогательных компонентов (эксципиентов), которые содержатся в свечах дозировкой 250, 1000 и 500 мг входит только твердый жир растительного компонента.

    В состав ректальных микроклизм входят карбомер, соли калия, натрия, ксантановая смола и вода очищенная.

    Аэрозоль для местного применения также содержит соединения натрия, полисорбат, пропиленгликоль. В качестве пропеллентов используют пропан, бутан и 2-метилпропан.

    Инструкция по применению

    Прием Салофалька, как и лечение колита в целом, должны строго контролироваться врачом. Если раньше терапия подобных заболеваний заключалась только в устранении основных симптомов и воспалительного процесса, то сейчас появляются иммунобиологические препараты, воздействующие непосредственно на причину патологии.

    Однако использование Салофалька при болезни Крона и колитах остается актуальным из-за выраженного противовоспалительного эффекта и многогранного действия препарата. Инструкция по применению подробно описывает принципы приема таблеток, гранул, введения микроклизм и других топических форм препарата.

    Фармакологическая группа

    Медикамент относится к противовоспалительным средствам, применяемым в гастроэнтерологии, НПВС.

    Фармакодинамика

    Принцип действия месалазина до конца не выяснен. Специалисты связывают лечебный эффект с угнетением всех стадий патогенеза воспалительного процесса. Считают, что лекарственное вещество ингибирует метаболизм арахидоновой кислоты, соответственно существенно снижается выделение основных медиаторов воспаления — простагландинов, цитокинов и лейкотриенов. Причем этот процесс осуществляется непосредственно в слизистом эпителии толстого кишечника (при приеме пероральных форм Салофалька) и прямой кишки (при использовании топических форм препаратов).

    К настоящему моменту доказаны антиоксидантные свойства месалазина. Выяснили, что лекарственное вещество активизирует рецепторы типа PPAR-γ-рецепторы. Таким образом медикамент способствует нормализации и поддержанию барьерной функции эпителиальной стенки кишечника.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические параметры описывают в зависимости от формы выпуска лекарственного средства.

    Абсорбция. Происходит в нижних отделах ЖКТ, непосредственно в области введения.

    Биотрансформация и распределение. Основной метаболизм лекарственного вещества осуществляется на слизистой оболочке кишечника, некоторое количество соединения попадает в печень и далее подвергается биохимическим превращениям. Главный продукт метаболизма — N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Часть активного компонента ацетилируется кишечной микрофлорой. Уровень связи с белками месалазина не превышает 40–43%, а метаболита — до 80%.

    Элиминация. При топическом применении как неизменный месалазин, так и продукт метаболических трансформаций преимущественно выводится со стулом. При приеме пероральных лекарственных форм с уриной может выделяться до половины принятой дозы (но чаще это количество не превышает 20–25%). При назначении препарата в виде таблеток или гранул, метаболит месалазина (до 1%) попадает в грудное молоко.

    Отдельно производитель приводит фармакокинетические параметры ректального аэрозоля. Распределение пены происходит быстро и однородно. Лекарственное вещество достигает прямой и сигмовидной кишки. Пиковые концентрации отмечают через 3–4 часа. Причем уровень месалазина в плазме при использовании двух доз ректальной пены (2 г) сопоставим с таковым при приеме таблетки 0,25 г и составляет 0,4 мкг/мл.

    При приеме таблеток лекарственное вещество достигает максимальной концентрации в просвете толстого кишечника через 6–7 часов. При этом почти 80% месалазина остается в неизменной форме. Уровень лекарственного вещества в системном кровотоке составляет 0,4–3,8 мкг/мл. Метаболит обнаруживают в количестве 1,1–4,5 мкг/мл. Период полувыведения колеблется в пределах 0,7–2,5 часов.

    Гранулы имеют диаметр около 1 мм, поэтому достаточно быстро продвигаются по всем отделам пищеварительного тракта. Но общее время действия в толстом кишечнике — не менее 20 часов. Высвобождение активного компонента начинается через 2–3 часа, пиковые концентрации отмечают спустя 4–5 часов. Биодоступность Салофалька в виде гранул не превышает 25%.

    Полное растворение суппозиториев при температуре тела происходит за 2–3 часа. Лекарственное вещество, содержащееся в свечках, распространяется только в области введения, что принимают во внимание при подборе схемы терапии. Из прямой кишки поглощается незначительно. После применения суппозитории 1 г плазменные концентрации месалазина составляет 90–317 нг/мл, а основного метаболита — 191–613 нг/мл. Максимальный уровень регистрируют в период от получаса до суток. После использования Салофалька в форме свечей в моче выявляли порядка 14% месалазина в течение 48 часов.

    При применении клизмы действующее вещество распространяется по прямой и сигмовидной кишке. Использование препарата в дозе 4 г/60 мл сопровождалось содержанием в плазме 0,92 мкг/мл и 62 мкг/мл месалазина и метаболита соответственно через 10–12 часов.

    О действующем веществе

    Международное непатентованное название основного компонента Салофалька — Mesalazine. Химическое наименование — 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (в медицинской литературе часто обозначают сокращением 5-АСК). Эмпирическая формула — С7Н7NO3. Код по АТХ — А07ЕС02.

    Показания к применению

    Прописывают Салофальк при следующих патологических состояниях:

    • при колите кишечника (различной формы и локализации), в том числе и для предупреждения злокачественной малигнизации клеток прямой кишки;
    • при болезни Крона;
    • при геморрое в острой фазе;
    • при подготовке к хирургическим вмешательствам на прямой кишке.

    В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность Салофалька, если болит живот (в области желудка) при дивертикулярной болезни, синдроме раздраженного кишечника. Препарат назначают ВИЧ-инфицированным пациентам при хронической диарее неинфекционного характера.

    Противопоказания

    Для всех лекарственных форм. Общими противопоказаниями к назначению Салофалька служат:

    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
    • тяжелое течение почечной и/или печеночной недостаточности.

    Избегают назначения медикамента детям до достижения 6-летнего возраста (по информации справочника лекарственных средств Видаль — с 2 лет) в связи с отсутствием данных о безопасности. Но окончательное решение о возможности применения принимает врач, проинформировав родителей о побочных реакциях.

    Дополнительно для свечей и микроклизм. Связанные с повышенной кислотностью и инфекцией Helicobacter pylori язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника.

    Дополнительно для ректального аэрозоля. С осторожностью назначают пациентам с бронхиальной астмой, так как входящие в состав пены пропелленты могут спровоцировать реакцию гиперчувствительности.

    Способ применения и режим дозирования

    Лекарственная форма Салофалька и дозировка средства зависят от постановленного диагноза и общего течения болезни. Средние суточные дозы составляют:

    • таблетки — 1,5–4,5 г;
    • гранулы — 1,5–3,0 г;
    • суппозитории — 1,5 г;
    • клизмы — 4 г;
    • аэрозоль — 2 г.

    Детям средство назначается в дозировке 30–50 мг/кг в сутки для лечения и 15–30 мг/кг для профилактики обострения НЯК. При массе тела более 40 кг применяют взрослые дозы.

    Многие пациенты интересуются, чем гранулы отличаются от таблеток Салофальк. Инновационная гранулированная форма препарата позволяет принимать средство 1 раз в сутки в необходимой дозе.

    Применять топические формы Салофалька следует после опорожнения кишечника. Для использования клизмы либо пены необходимо:

    1. Лечь на левый бок, согнув правую ногу.
    2. Снять наконечник с аппликатора и аккуратно ввести его в задний проход.
    3. Клизма выполнена в форме «гармошки», поэтому ее сдавливают сверху и снизу, а для распыления пены однократно нажимают на дозатор.
    4. Далее необходимо медленно вытащить аппликатор из заднего прохода и оставаться в положении лежа на боку 20–30 минут.

    Доктор подробно объясняет, как принимать таблетки (до еды или после). Пилюли пьют за час до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

    Что касается продолжительности терапии, только врач определяет, сколько принимать препарат, ориентируясь на общее состояние больного.

    Побочные действия

    Нежелательные реакции встречаются крайне редко вне зависимости от дозировки и способа применения лекарства.

    Для всех форм выпуска:

    • боли в области живота;
    • послабление стула;
    • головные боли и головокружение;
    • в единичных случаях — манифестация аутоиммунных нарушений.

    Для пены ректальной и местных лекарственных форм помимо перечисленных осложнений иногда возникает жжение и зуд в области введения.

    Взаимодействие

    С осторожностью назначают одновременно с сахароснижающими средствами, диуретиками, цитостатиками, антикоагулянтами, противоподагрическими и некоторыми противотуберкулезными препаратами.

    Совместимость с алкоголем

    Салофальк и алкоголь несовместимы.

    Особые указания и меры предосторожности

    Для всех лекарственных форм. С осторожностью назначают при сопутствующих заболеваниях печени и почек. В период лечения проводят соответствующие лабораторные исследования. При беременности применение возможно по жизненным показаниям. Лактацию во время терапии прекращают.

    Для таблеток. У пациентов с предшествующими операциями на ЖКТ повышается риск осложнений.

    Для гранул. С осторожностью назначают пациентам с фенилкетонурией.

    Для микроклизм, суппозиториев и аэрозоля. При возникновении спазмов и острой боли в области живота использование препарата прекращают. Возможно появление аллергических проявлений в виде сыпи и зуда в аноректальной области.

    Передозировка

    Данные отсутствуют. Лечение симптоматическое.

    Условия хранения

    При комнатной температуре.

    Срок годности

    Составляет 2 года для клизм, 3 года для таблеток, суппозиториев и пены (но не дольше 3 месяцев после первого применения), 4 года для гранул.

    Прекращение терапии

    Возможно только по усмотрению врача.

    Аналоги

    В качестве аналогов (дженериков) Салофалька доктора могут предложить следующие препараты:

    • Асакол (Словения);
    • Кансалазин (Россия);
    • Мезавант (Италия);
    • Месакол (Индия);
    • Пентаса (Швейцария);
    • Улколфри (Индия).

    Однако несмотря на одинаковый состав, между перечисленными препаратами существуют определенные отличия. Основные — качество и точный подбор вспомогательных ингредиентов (соответственно высокая эффективность и безопасность), широкий выбор лекарственных форм.

    Часто возникают вопросы: Пентаса или Салофальк, что лучше? Чем можно заменить свечи Салофальк? Доктора рекомендуют придерживаться установленной схемы терапии и применять оригинальное средство. Сульфасалазин не является заменителем Salofalk из-за разного состава и принципа действия.

    Цена и где можно купить

    Препарат зарегистрирован в России, но на профильных форумах часто встречаются вопросы, почему нет Салофалька, почему пропал в аптеках медикамент. Провизоры не могут точно сказать, когда появится в продаже средство, и только предлагают оформить предварительный заказ, не определяя точные сроки доставки.

    Но Салофальк в любой лекарственной форме и дозировке можно приобрести через посредников в странах Европы (лекарство чаще всего доставляется из Германии). Заказать медикамент можно онлайн. Представитель фирмы посредника сможет купить в Германии лекарство, привезти и отправить по указанному адресу. Иногда препарат уже есть в аптеке посредников в наличии. Тогда его можно купить в Москве или Санкт-Петербурге с минимальными сроками доставки. Стоимость гранул 1 г составляет примерно 110 евро за 50 пакетиков. Сколько стоит Салофальк в таблетках, а также цену других форм выпуска можно узнать в телефонном режиме.

    Отзывы врачей

    Никита Михайлович Гайдукевич, гастроэнтеролог

    Сальфальк привлекает эффективностью и удобством применения. Средство не вызывает осложнений, хорошо переносится вне зависимости от продолжительности лечения.

    Отзывы больных

    Анна, 35 лет

    С воспалением прямой кишки мучаюсь с института. Сначала пила Сульфасалазин, но потом врач посоветовал Салофальк, который часто принимают при колите. Во время обострения начала лечение, и препарат мне прекрасно помог. Облегчение почувствовала практически сразу.

    Как не купить подделку

    Чтобы избежать фальсификата следует обращаться к проверенному посреднику, а также уточнять страну производства лекарства. Фирма обязана предоставить оригинальный кассовый чек из лицензированной европейской аптеки, на котором напечатан индивидуальный код покупки и реквизиты организации, где приобреталось лекарство. Позвонив по указанному номеру, можно проверить по коду, действительно осуществлялась покупка медикамента в указанные на чеке даты. Перед получением следует изучить по фото в интернете, как выглядит упаковка оригинального медикамента, и далее сравнить с полученным фармацевтическим средством.

    Результаты клинических испытаний

    По материалам клинических исследований, Салофальк на 86% снижает вероятность рецидива неспецифического язвенного колита. Частота стойкой ремиссии достигла 40%, серьезные побочные реакции отмечали менее чем у 1% больных. Максимальный эффект регистрировали при одновременном применении пероральных и местных форм препарата.

    Схема лечения таблицей

    Лекарственная форма Режим дозирования
    НЯК в активной фазе
    Таблетки По 0,25–0,5 г трижды в день
    Гранулы До 3 г один раз в сутки (или по 1,5 г дважды в день)
    Свечи (только при поражении нижних отделов кишечника) По 0,5 г—1,0 г до 3 раз в сутки
    Микроклизмы По 4 г/60 мл 1 раз в день или по 2 г /30 мл дважды в сутки
    Ректальная пена Суточная доза — 2 г (единовременно или дважды в сутки)
    Предупреждение рецидива НЯК
    Таблетки До 1,5 г в сутки (делят на 3 приема)
    Гранулы По 0,5 г 3 раза в день
    Свечи (при поражении дистальных отделов) По 0,25 г трижды в сутки
    Болезнь Крона (обострение)
    Таблетки До 4,5 г в сутки (делят на 3 приема)
    Болезнь Крона (предупреждение рецидива)
    Таблетки По 1,0 г трижды в день

    Условия продажи в аптеках

    Салофальк продают только по рецепту от врача.

    med88.ru

    Салофальк

    Салофальк – лекарственный препарат противовоспалительного действия, применяемый при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.

    Форма выпуска и состав

    • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые (250 мг) или овальные (500 мг), от светло-желтого до желто-коричневого цвета (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
    • Гранулы пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлые, шарообразные или цилиндрические, серовато-белого цвета (по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов; по 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовых пакетах, ламинированных алюминиевой фольгой, в картонной пачке 50 пакетов, в картонной коробке 2 пачки);
    • Суппозитории ректальные: однородной консистенции, торпедовидные, от белого до кремового цвета, с ровной неповрежденной поверхностью (по 5 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров);
    • Суспензия ректальная: свободная от инородных включений, от светло-серого до коричневого цвета (по 30 мл в полиэтиленовых флаконах, по 7 флаконов в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; по 60 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
    • Пена ректальная дозированная: стойкая, кремообразная, от серовато-белого до слабого красновато-фиолетового цвета (по 7 доз (14 аппликаций) в алюминиевых баллонах, лакированных изнутри и снабженных дозирующим устройством, в картонной пачке 1 баллон в комплекте со специальными аппликаторами из поливинилхлорида, снабженными полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов и защитными колпачками (по 14 штук)).

    Состав 1 таблетки:

    • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
    • Вспомогательные компоненты: повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный, макрогол, глицин, сополимер метакрилата и метакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид, бутилметакрилат, кальция стеарат, краситель железа оксид желтый.

    Состав 1 пакетика гранул:

    • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 500 мг или 1000 мг;
    • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, эудражит NE40D, кремния диоксид коллоидный безводный, сухое вещество 33% эмульсии симетикона;
    • Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, титана диоксид, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (1:1), тальк, триэтилцитрат, магния стеарат;
    • Внешняя оболочка гранул: аспартам, титана диоксид, тальк, лимонная кислота безводная, повидон К25, кармеллоза натрия, ароматизатор ванильный.

    Состав 1 суппозитория:

    • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 250 мг или 500 мг;
    • Вспомогательные компоненты: жир твердый, натрия докузат, цетиловый спирт.

    Состав 1 флакона суспензии:

    • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 2000 мг или 4000 мг;
    • Вспомогательные компоненты: карбомер, натрия бензоат, калия ацетат, камедь ксантановая, калия дисульфит, азот газообразный, натрия этиламиноацетат, вода очищенная.

    Состав 1 г пены:

    • Действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 1000 мг;
    • Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетат, пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, полисорбат 60, пропелленты (бутан/изобутан/пропан под давлением около 2,5 бар).

    Показания к применению

    Таблетки

    • Профилактика и лечение обострений болезни Крона;
    • Неспецифический язвенный колит.

    Гранулы и пена ректальная

    • Обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести;
    • Поддержание ремиссии и/или длительное лечение дистальных форм язвенного колита.

    Суппозитории

    • Профилактика и лечение обострений дистальных форм неспецифического язвенного колита.

    Суспензия

    • Лечение обострений неспецифического язвенного колита с вовлечением левого отдела ободочной кишки и прямой кишки.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • Заболевания крови;
    • Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
    • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток, гранул и пены);
    • Геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
    • Фенилкетонурия (для гранул);
    • Детский возраст: до 2 лет (для суппозиториев и суспензии); до 3 лет (для таблеток); до 6 лет (для гранул); до 12 лет (для пены);
    • Последние 4 недели беременности и период грудного вскармливания (для пены);
    • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также салициловой кислоте и ее производным.

    Относительные (Салофальк применяют с осторожностью):

    • Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
    • Нарушения функции дыхания (в том числе бронхиальная астма);
    • Первый триместр беременности;
    • Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для суппозиториев и суспензии);
    • Повышенная чувствительность к сульфасалазину.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки Салофальк в форме таблеток принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая большим количеством воды или другой жидкости.

    Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения:

    • Взрослые пациенты: по 500 мг 3 раза в день, при тяжелых формах – до 3000-4000 мг в день, продолжительность лечения – 2-3 месяца. Для профилактики рецидивов – по 500 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет;
    • Дети с массой тела менее 40 кг: по 250 мг 3 раза в день (детям с массой тела 40 кг и более назначают взрослую дозу). Для профилактики рецидивов – по 250 мг 3 раза в день, в случае необходимости – на протяжении нескольких лет.

    При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительнее применение ректальных форм препарата.

    Гранулы Салофальк в форме гранул принимают внутрь. Рекомендуемую дозу делят на 3 приема (утром, в обед и вечером) или принимают однократно утром. Гранулы не разжевывают, проглатывают целиком, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

    Для лечения обострений язвенного колита назначают по 500-1000 мг (1 пакетик) препарата 3 раза в день или 1500-3000 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

    Для поддержания ремиссии язвенного колита Салофальк принимают по 500 мг (1 пакетик) 3 раза в день или по 1500 мг (3 пакетика) 1 раз в день (утром).

    Дозы, рекомендуемые для детей:

    • Дети старше 6 лет и подростки: при обострении заболевания – по 30-50 мг/кг массы тела в день (в один или в три приема); для поддержания ремиссии – по 15-30 мг/кг массы тела в день (в два приема);
    • Дети с массой тела менее 40 кг: половина взрослой дозы;
    • Дети с массой 40 кг и более: взрослая доза.

    Для достижения желаемого терапевтического эффекта гранулы следует принимать регулярно и последовательно. Как правило, обострение язвенного колита стихает через 2-3 месяца, после чего можно уменьшить дозу месалазина до 1500 мг в сутки.

    Суппозитории Салофальк в форме суппозиториев применяют ректально в следующих дозах:

    • Взрослые пациенты: по 500 мг (1 суппозиторий 500 мг или 2 суппозитория 250 мг) 3 раза в день, при тяжелых формах доза препарата может быть удвоена. Для профилактики рецидивов и длительной поддерживающей терапии назначают по 250 мг месалазина 3 раза в день;
    • Дети старше 2 лет с массой тела не более 40 кг: по 250 мг 3 раза в день;
    • Дети с массой тела 40 кг и более: взрослая доза.

    Суспензия Салофальк в форме суспензии применяют ректально один раз в сутки перед сном, предварительно очистив кишечник. Суточная доза месалазина составляет 30-50 мг/кг массы тела, максимальная доза – 3000 мг в сутки.

    Для профилактики рецидивов рекомендуется прием пероральных форм Салофалька (в таблетках) в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

    Пена Салофальк в форме пены применяют ректально.

    Детям старше 12 лет и взрослым пациентам назначают две аппликации препарата (2 нажатия на баллон) один раз в сутки перед сном. Если больному сложно удержать в прямой кишке такой объем пены, Салофальк вводится в 2 этапа: перед сном и ночью либо рано утром (после акта дефекации). Как правило, обострение язвенного колита легкой степени купируется в течение 1-1,5 месяцев, после этого переходят на прием пероральных форм препарата в поддерживающих дозах.

    Побочные действия

    • Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов; при применении пены ректальной – дискомфорт и раздражение в области анального отверстия, болезненные позывы к опорожнению кишечника;
    • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия или гипертензия, тахикардия, одышка, боли за грудиной;
    • Костно-мышечная система: артралгии, миалгии;
    • Нервная система: головокружение, шум в ушах, головная боль, недомогание, нарушения сна, тремор, судороги, парестезии, депрессия, периферическая невропатия;
    • Мочевыделительная система: гематурия, олигурия, протеинурия, анурия, кристаллурия, почечная недостаточность, нарушения функции почек, в том числе хронический и острый интерстициальный нефрит;
    • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения;
    • Система свертывания крови: гипопротромбинемия;
    • Кожа и подкожные ткани: алопеция;
    • Репродуктивная система: обратимое угнетение образования сперматозоидов (очень редко);
    • Иммунная система: лихорадка, эритема, миокардит, перикардит, бронхоспазм, зуд, кожная сыпь, нефротический синдром, острый панкреатит, системная красная волчанка; в отдельных случаях – аллергический альвеолит и панколит;
    • Прочие реакции: уменьшение продукции слезной жидкости, ангина.

    Учитывая химическую структуру действующего вещества Салофалька, нельзя исключать вероятность повышения уровня метгемоглобина.

    При тяжелом течении указанных побочных реакций терапию следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

    Особые указания

    Перед началом, во время и после лечения необходимо проводить общий анализ крови и мочи и определять активность печеночных ферментов.

    Пациенты с нарушениями функции почек и заболеваниями легких должны находиться под постоянным контролем.

    У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», вероятность развития побочных эффектов выше.

    Во время лечения Салофальком возможно окрашивание слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет, а также прокрашивание мягких контактных линз.

    В первом триместре беременности препарат применяют только по строгим показаниям. В случае назначения месалазина в период лактации решается вопрос о прекращении естественного вскармливания. Перед запланированной беременностью Салофальк рекомендуется отменить или применять в сниженных дозах.

    При пропуске нескольких доз, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.

    Баллон с ректальной пеной нельзя нагревать, подвергать воздействию прямых солнечных лучей, вскрывать, прокалывать или сжигать, даже если он пуст. Содержимое контейнера не распыляют вблизи раскаленных предметов или открытого огня.

    Во время приема пероральных форм препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасной деятельностью.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Салофалька с непрямыми антикоагулянтами усиливается действие последних; с глюкокортикостероидами – возможно усиление побочных эффектов со стороны слизистой оболочки желудка; с метотрексатом – повышается его токсичность метотрексата; с пробенецидом и сульфинпиразоном – возможно уменьшение выведения мочевой кислоты; с фуросемидом и спиронолактоном – снижается их диуретический эффект; с рифампицином – возможно ослабление туберкулостатического действия последнего; с производными сульфонилмочевины – усиливается их гипогликемическое действие.

    У пациентов, одновременно получающих месалазин и азатиоприн или 6-меркаптопурин, возможно повышение миелосупрессивного эффекта последних.

    При совместном применении с лактулозой или другими средствами, которые уменьшают рН кишечного содержимого, возможно снижение освобождения месалазина из гранул вследствие обусловленного метаболизмом бактерий уменьшения рН.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре не более 25 °C в защищенном от света, сухом месте. Беречь от детей. Пену ректальную не замораживать, вскрытый баллон необходимо использовать в течение 3 месяцев.

    Срок годности: пена, суспензия – 2 года; таблетки, суппозитории – 3 года; гранулы – 4 года.

    Page 2

    Переход на страницу аптеки через сек. Нажмите здесь, если ничего не происходит.

    medlib.net

    Салофальк гранулы кишечнорастворимые 1000 мг, 50 шт.

    Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

    Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушение сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

    Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

    Другие побочные эффекты: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии. В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция.

    mahachkala.apteki.me

    Салофальк

    Салофальк относят к противовоспалительным препаратам нестероидного происхождения. Он способен оказывать местное противовоспалительное действие на слизистую кишечника. Основу его составляют месалазин, за счет, которого препарат обладает антиоксидантным эффектом.

    В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Салофальк, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Салофальк можно прочитать в комментариях.

    Состав и форма выпуска

    Вне зависимости от формы выпуска основной состав вещества представлен следующими составляющими:

    • Активный компонент в виде месалазина в количестве 250 г (таблетки, ректальные суппозитории);
    • Вспомогательные компоненты в виде безводного карбоната натрия, безводного коллоидного диоксида кремния, микрокристаллической целлюлозы, талька, диоксида титана, макрогола, гипромеллозы, дибутилфталата.

    Клинико-фармакологическая группа: препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

    Показания к применению

    Гранулы и пена ректальная:

    • Обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести;
    • Поддержание ремиссии и/или длительное лечение дистальных форм язвенного колита

    Таблетки:

    • Профилактика и лечение обострений болезни Крона;
    • Неспецифический язвенный колит.

    Суспензия:

    • Лечение обострений неспецифического язвенного колита с вовлечением левого отдела ободочной кишки и прямой кишки.

    Суппозитории:

    • Профилактика и лечение обострений дистальных форм неспецифического язвенного колита.

    Фармакологическое действие

    Салофальк – кишечное противовоспалительно лекарство, которое обеспечивает местный противовоспалительный эффект, связанный с ингибированием нейтрофильной липооксигеназы, а также синтеза лейкотриенов и простагландинов.

    Активный компонент приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов и процесс секреции иммуноглобулинов лимфоцитами. Отмечается антиоксидантное влияние ввиду того, что месалазин способен к связи со свободными кислородными радикалами и их разрушению. Также вещество может улавливать те радикалы, которые образуются из реактивных соединений кислорода.

    Отзывы о Салофальке со стороны специалистов указывают, что скорость действия препарата напрямую зависит от его формы: таблетки полностью растворяются в кишечнике через 165–225 минут после приема, а гранулы – примерно через 4–5 часов.

    instrukciya-po-primeneniyu.com


    Смотрите также