• Симвастатин от чего эти таблетки


    Симвастатин

    Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.

    Форма выпуска

    Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.

    Фармакологическое действие

    Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

    На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при метаболизме в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.

    Показания к применению Симвастатина

    От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению Симвастатина:

    • первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
    • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
    • профилактика инфаркта миокарда;
    • снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
    • снижение риска после реваскуляризации;
    • предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.

    Противопоказания

    • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
    • повышение АЛТ, АСТ;
    • индивидуальная гиперчувствительность;
    • выраженная патология печёночной системы;
    • возрастное ограничение – до 18 лет.

    Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

    • терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
    • злоупотребление алкоголем;
    • артериальная гипотензия;
    • водно-электролитный дисбаланс;
    • выраженная патология эндокринной системы;
    • метаболические изменения;
    • эпилепсия;
    • травматические и хирургические вмешательства.

    Побочные действия

    Пищеварительный тракт:

    Нервная система:

    Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:

    Костно-мышечная система:

    • мышечные судороги;
    • миопатия;
    • выраженная слабость;
    • рабдомиолиз;
    • миалгия.

    Дерматологические реакции:

    • дерматомиозит;
    • кожный зуд;
    • алопеция.

    Иные реакции:

    • снижение потенции;
    • острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
    • учащённое сердцебиение;
    • анемия.

    При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.

    Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Даназолом, Циклоспорином, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме Верапамила и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.

    Передозировка

    Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. Гемодиализ может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания глюконата кальция, хлорида кальция, инсулина с глюкозой.

    Взаимодействие

    Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

    • Нефазодон;
    • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
    • Эритромицин;
    • большие дозы никотиновой кислоты;
    • противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
    • фибраты;
    • иммунодепрессанты;
    • Телитромицин;
    • Кларитромицин.

    Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

    Условия продажи

    Приобрести можно без рецептурного бланка.

    Условия хранения

    Сухое место. Производителем рекомендуется соблюдать температурный диапазон 15-25 градусов.

    Срок годности

    2 года.

    Особые указания

    Первые дни терапии могут сопровождаться повышением АЛТ, АСТ, билирубина. Рекомендуется регулярный УЗИ-контроль (при приёме 80 мг – каждые 3 месяца). Повышение ферментов печёночной системы в 3 раза является показанием к прекращению лечения. Соблюдение гипохолестериновой диеты позволяет достичь наилучших результатов. Рекомендуется отказаться от грейпфрутового сока во время лечения. Медикамент не применяется при гипертриглицеридемии 1,4 и 5 типов. Лекарственное средство может спровоцировать миопатию, которая приводит к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Медикамент эффективен и в монотерапии, и при совместном лечении секвестрантами желчных кислот.

    Аналоги Симвастатина (заменители)

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Структурные аналоги Симвастатина:

    • Вазилип;
    • Симгал;
    • Атеростат;
    • Зокор;
    • Овенкор.

    При беременности (и лактации)

    Симвастатин противопоказан при вынашивании беременности, т.к. способен вызывать различные аномалии развития у новорожденных. Во время лечения обязательно применение контрацепции. Данных о проникновении активного вещества в грудное молоко нет. Тем не менее, важно помнить, есть высокий риск влияния Симвастатина на здоровье ребёнка.

    Отзывы о Симвастатине (мнение врачей, пациентов)

    Отзывы о Симвастатине на форумах различны. Пациенты подтверждают, что медикамент действительно снижает уровень холестерина, но при этом описывают различные негативные реакции на фоне всего курса гипохолестериновой терапии. Пациенты, страдающие хроническим панкреатитом, отмечают повышение частоты обострений на фоне лечения. При длительной терапии отмечается изменение липидного профиля в лучшую сторону.

    Отзывы врачей разделяются. Одни считают, что препарат относится к «старой гвардии» и изжил себя, учитывая выраженность побочных реакций, и появление на фармацевтическом рынке Аторвастатина и Розувастатина, которые относятся к препаратом нового поколения. Другие отмечают, что медикамент успешно снижает холестерин и служит отличным средством профилактики атеросклероза.

    Цена Симвастатина, где купить

    Цена таблеток от холестерина зависит от производителя, региона продаж, дозировки. Цена Симвастатина 40 мг варьирует в диапазоне 200-600 рублей.

    medside.ru

    Симвастатин

    Симвастатин – гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоA-редуктазы).

    Форма выпуска и состав

    Симвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до светло-желтого цвета, ядро – белого или почти белого цвета (в дозе 10 мг, 20 мг или 40 мг – в контурных ячейковых упаковках: по 7, 10, 14, 20, 30 или 50 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров; в полимерных банках: по 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт., в картонной пачке 1 банка; по 20 или 30 шт. в стеклянных банках темного цвета, в картонной пачке 1 банка; по 20 или 30 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; в дозе 10 мг или 20 мг – в контурных ячейковых упаковках: по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 шт., в картонной коробке 100, 200, 300, 400 или 500 упаковок; по 500, 1000 или 2000 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок).

    В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся:

    • действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
    • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, крахмал картофельный, бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк;
    • состав оболочки: опадрай II – частично гидролизованный спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид II желтый (Е172), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132), тальк.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Симвастатин – гиполипидемический препарат, полученный в результате синтетического преобразования из продукта ферментации аспергиллюса (Aspergillus terreus). Действующее вещество, являясь неактивным лактоном, в организме путем гидролиза преобразуется в гидроксикислотное производное. Активный метаболит ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Превращение ГМГ-КоА в мевалонат является ранним этапом синтеза холестерина, поэтому применение симвастатина не способствует накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, участвующего в организме во многих процессах синтеза.

    Действие симвастатина угнетает синтез холестерина в печени и вызывает появление на поверхности клеток увеличенного числа рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), это обеспечивает усиление захвата и катаболизма ЛПНП. В результате в плазме крови понижается уровень триглицеридов (ТГ), ЛПНП и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), общего холестерина.

    На фоне приема Симвастатина содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) повышается, уменьшая соотношения: ЛПНП и ЛПВП, общий холестерин и ЛПВП. Симвастатин не вызывает мутацию генов.

    Терапевтическое действие начинает проявляться после 14 дней терапии, максимальный эффект достигается через 28–42 дня и сохраняется на протяжении всего периода применения таблеток. После прекращения лечения уровень содержания холестерина постепенно приобретает исходные показатели.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь симвастатин практически полностью абсорбируется. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 1,3 до 2,4 часа. Через 12 часов его содержание в крови уменьшается на 90%.

    Биодоступность препарата – меньше 5%.

    Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 95%.

    В организм поступает в неактивной форме, в тканях гидролизируется в бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты.

    Метаболизируется в печени в результате эффекта первого прохождения через печень с участием изофермента CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

    T1/2 (период полувыведения) активных метаболитов – 1,9 часа.

    Через кишечник в виде метаболитов выводится до 60% принятой дозы, через почки – 10–15%.

    Показания к применению

    • первичная гиперхолестеринемия: тип IIa, тип IIb или смешанная по классификации Фредриксона, гетерозиготная семейная и несемейная – при отсутствии клинического эффекта от диетотерапии с низким уровнем холестерина, физической нагрузки и немедикаментозных мероприятий по снижению веса тела у больных с повышенным риском развития коронарного атеросклероза;
    • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, не поддающаяся коррекции с помощью специальной диеты и физических нагрузок;
    • ишемическая болезнь сердца – для проведения вторичной профилактики инфаркта миокарда, замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), смерти, процедур реваскуляризации.

    Противопоказания

    • острая фаза заболеваний печени, устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз неустановленной этиологии;
    • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
    • одновременное применение итраконазола, кетоконазола, ингибиторов ВИЧ протеазы, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона и других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4);
    • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
    • период беременности;
    • грудное вскармливание;
    • возраст до 18 лет;
    • указание в анамнезе на установленную гиперчувствительность к препаратам статинового ряда (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы);
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    Согласно инструкции, Симвастатин с осторожностью следует назначать при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, нарушении функции почек, выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, тяжелой форме острых инфекций (сепсис), остром некрозе скелетных мышц, миопатии, обширных хирургических операциях, травмах, сопутствующей терапии фибратами (кроме фенофибрата), гемфиброзилом, никотиновой кислотой (при использовании липидснижающих доз – более 1 г в день), циклоспорином, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, при одновременном приеме с грейпфрутовым соком, в возрасте пациента старше 65 лет (особенно женщинам).

    Инструкция по применению Симвастатина: способ и дозировка

    Лечение симвастатином следует проводить на фоне соблюдения стандартной гипохолестериновой диеты в течение всего курса терапии.

    Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

    Прием Симвастатина не связывают с приемом пищи.

    Длительность курса лечения врач назначает индивидуально.

    Рекомендованное дозирование:

    • гиперхолестеринемия: от 5 до 80 мг. Начальная доза – 10 мг 1 раз в день (вечером) в течение 28 дней. Затем на основании результатов исследований производят подбор оптимальной дозы, снижая начальную до 5 мг или повышая ее. У большинства пациентов терапевтический эффект обеспечивает прием препарата в дозе до 20 мг. При отсутствии клинического эффекта на фоне приема Симвастатина в дозе 40 мг следует рассмотреть вопрос о переходе на другое средство гиполипидемической терапии, поскольку дозы более 40 мг приводят к значительному увеличению риска развития миопатии. Дозу в размере 80 мг можно применять только в случае отсутствия целевой концентрации ЛПНП при приеме 40 мг симвастатина;
    • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: 40 мг 1 раз в день (вечером) или в дозе 80 мг в день, поделенной на 3 приема (Симвастатин 20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Применение препарата рекомендуется производить в сочетании с аферезом ЛПНП или другой гиполипидемической терапией;
    • ишемическая болезнь сердца (включая больных с гиперлипидемией или без нее): начальная доза – Симвастатин 20 мг 1 раз в день (вечером). При необходимости дозу можно повысить до 40 мг. Для изменения (подбора) дозы следует соблюдать интервал в 28 дней терапии. Основанием для уменьшения дозы препарата является содержание ЛПНП меньше 75 мг/дл, а общего холестерина – меньше 140 мг/дл.

    Рекомендованное дозирование для пациентов, находящихся на сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами:

    • циклоспорин, даназол, никотиновая кислота в липидснижающей (более 1000 мг в день) дозе, гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата): максимальная суточная доза – 10 мг;
    • дилтиазем: не более 40 мг в день;
    • амиодарон, верапамил: не более 20 мг в день.

    Для больных в пожилом возрасте и при легкой или умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) Симвастатин следует принимать в дозе не более 10 мг в день. При необходимости приема препарата в более высоких дозах следует обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного.

    Побочные действия

    • со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
    • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
    • со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
    • дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
    • аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
    • прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

    Передозировка

    Симптомы: характерные симптомы не установлены даже на фоне приема симвастатина в однократной дозе 450 мг.

    Лечение: специфического антидота нет, поэтому при обнаружении факта случайного поступления внутрь высокой дозы препарата следует немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту, чтобы предотвратить всасывание симвастатина. Далее осуществляют назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматической терапии. Следует обеспечить тщательный контроль функции почек и печени, уровня концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови, проведение общих мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, мониторинг состояния пациента. В случае развития миопатии с острой почечной недостаточностью и рабдомиолизом требуется внутривенное (в/в) капельное введение натрия бикарбоната и диуретика. При развитии гиперкалиемии больному назначают в/в кальция хлорид или кальция глюконат, в тяжелых случаях показано применение гемодиализа.

    Особые указания

    Начало терапии Симвастатином может сопровождаться преходящим повышением уровня печеночных ферментов.

    Исследование функции печени следует провести до начала применения препарата, далее требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. В течение первых трех месяцев исследования проводят с интервалом 1,5 месяца, затем через каждые 2 месяца до конца первого года терапии, далее – 1 раз в 6 месяцев. Состояние функции печени следует контролировать при каждом повышении дозы препарата. При применении 80 мг в день тест необходимо проводить с интервалом в 3 месяца. Если уровень активности трансаминаз в 3 раза превышает исходный и сохраняет устойчивый характер, прием Симвастатина следует отменить.

    Важно учитывать, что применение симвастатина при тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых метаболических нарушениях, травме, проведении обширного хирургического вмешательства повышает риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности.

    Если повышение уровня холестерина наблюдается на фоне гипотиреоза (пониженная функция щитовидной железы) или заболеваний почек (включая нефротический синдром), то первичная терапия должна предполагать лечение основного заболевания.

    Применение симвастатина сопряжено с риском развития миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Вероятность появления миопатии возрастает при тяжелой почечной недостаточности или одновременном приеме фибратов (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорина, нефазодона, макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковых средств азоловой группы (кетоконазол, итраконазол), ритонавира и других ингибиторов ВИЧ-протеаз. Кроме этого, к предрасполагающим факторам развития миопатии относятся возраст больного старше 65 лет, женский пол, почечная недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз. Больные должны быть проинформированы о том, что при недомогании или появлении лихорадки, которые сопровождаются необъяснимыми болями, болезненностью и/или слабостью в мышцах, необходимо обратиться к врачу.

    Одновременное употребление грейпфрутового сока может оказывать влияние на увеличение степени выраженности побочных явлений симвастатина.

    При гипертриглицеридемии I, IV и V типа применение препарата не показано.

    Для своевременной диагностики развития миопатии требуется проведение регулярных исследований по определению показателя креатинфосфокиназы в сыворотке крови; если он более чем в 10 раз превышает верхнюю границу нормы, то Симвастатин следует отменить.

    Установлена клиническая эффективность препарата как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

    При случайном пропуске приема текущей дозы таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, если это не будет соответствовать одновременному приему двух доз.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

    Применение при беременности и лактации

    Противопоказано применение Симвастатина в период вынашивания и лактации.

    Отмена гиполипидемического средства на период беременности на результаты длительной терапии первичной гиперхолестеринемии существенно не влияет.

    Применение симвастатина у женщин детородного возраста должно проходить на фоне использования надежных методов контрацепции. Нельзя допускать зачатия в период лечения препаратом.

    Если беременность наступила в период приема препарата, то требуется немедленная отмена симвастатина, женщина должна быть проинформирована о риске развития аномалий у плода.

    При необходимости применения симвастатина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

    Применение в детском возрасте

    Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения симвастатина у детей противопоказано назначение препарата для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять Симвастатин при нарушении функции почек, выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

    При легкой или умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) следует принимать не более 10 мг симвастатина в день. При необходимости приема препарата в более высоких дозах следует обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказано назначение препарата в период острой фазы заболеваний печени, стойкого повышения активности печеночных ферментов неустановленной этиологии.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет, особенно женщин.

    Больные пожилого возраста в коррекции дозы не нуждаются.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Симвастатина:

    • фибраты (кроме фенофибрата), никотиновая кислота в дозе более 1000 мг в сутки, амлодипин: повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза;
    • кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4): способствуют клинически значимому повышению риска развития миопатии и рабдомиолиза, нельзя назначать на фоне терапии симвастатином;
    • циклоспорин, верапамил, дилтиазем: следует назначать с осторожностью из-за риска развития миопатии и рабдомиолиза;
    • непрямые антикоагулянты производные кумарина (включая варфарин): в суточной дозе 20–40 мг симвастатин потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов, вызывая увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (требуется тщательный контроль этих показателей до начала терапии, в течение всего периода применения препарата и после его отмены);
    • колестирамин, колестипол: способствуют понижению биодоступности симвастатина, поэтому следует его принимать через 4 часа после приема указанных средств, возможно проявление аддитивного эффекта;
    • дигоксин: повышается концентрация дигоксина в плазме крови;
    • грейпфрутовый сок: употребление сока в объеме более 1 л в день может вызвать клинически значимое увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

    Аналоги

    Аналогами Симвастатина являются: Атеростат, Вазилип, Симгал, Зокор, Овенкор, Акорта, Атомакс, Правастатин, Симвастол, Липитор.

    Сроки и условия хранения

    Беречь от детей.

    Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

    Срок годности – 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Симвастатине

    Отзывы о Симвастатине в основном положительные. Пациенты и часть врачей указывают на эффективность препарата при снижении уровня холестерина и профилактике атеросклероза, доступную цену, удобство применения, хорошую переносимость.

    Другая часть врачей отдает предпочтение препаратам нового поколения, побочные эффекты которых носят менее выраженный характер.

    На фоне приема препарата при хроническом панкреатите отмечается повышение частоты обострений болезни.

    Цена на Симвастатин в аптеках

    Цена на Симвастатин за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 10 мг, может составлять от 34 до 123 рублей, в дозе 20 мг – от 121 рубля. Приобрести упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 20 мг, можно за 243 рубля.

    www.neboleem.net

    Симвастатин: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

    Симвастатин (латинское Simvastatinum) – это препарат, снижающий уровень «тяжелого» вредного холестерина в крови, рекомендуемый в сочетании с диетой и регулярным выполнением физических упражнений. Таблетки Симвастатин защищают организм от развития атеросклероза, улучшают состояние сосудов и стабилизируют их функцию, растворяют бляшки, оказывают противовоспалительное действие на артерии.

    Также препарат используется для снижения риска инсульта или транзиторных ишемических приступов (“микроинсультов”) у пациентов с повышенным уровнем холестерина и ишемической болезнью сердца.

    Обычно его прописывают после того как первоочередные меры, включающие изменение диеты, снижение массы тела и увеличение физических нагрузок, не приводят к снижению уровня общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в крови.

    Выпускается в таблетированной форме. Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг.

    Симвастатин фото

    Отзывы врачей указывают на то, что Симвастатин гиполипидемический препарат и представляет собой неактивный лактон. В организме человека он подвергается гидролизу, а впоследствии образует гидроксикислотное производное. Применение препарата не вызывает накопления токсинов. Он быстро метаболизируется и принимает участие во многих синтезирующих процессах.

    Показания по применению Симвастатин

    Повышенный «плохой» холестерин ЛПНП в крови, если диета и физическая активность помогают недостаточно. Ишемическая болезнь сердца — для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта, торможения развития атеросклероза коронарных сосудов.

    Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

    Прием Симвастатин осуществляют внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза – 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза – 80 мг.

    Терапевтическая «вилка» для Симвастатин укладывается в диапазон доз от 10 до 80 мг при кратности приема 1 раз в день. Коррекция дозы может проводиться не ранее чем через 4 недели в зависимости от лабораторных показателей. Максимальная длительность лечения Симвастатином составляет в настоящее время 8-10 лет.

    Длительность применения и точные дозировки лекарственного средства определяет только лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

    В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

    Особенности применения

    Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин.

    Следует избегать одновременного приема сока грейпфрута вместе с Симвастатином.

    Противопоказано употребление алкоголь содержащих жидкостей в период терапии статинами.

    Лучше не употреблять данный препарат вместе с никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, являющимися производными азола, а также фибратами.

    Неблагоприятные эффекты при приеме медикамента могут быть выражены в виде:

    • Головной боли, мышечных судорог, головокружения, парестезий, периферической невропатии (центральная и периферическая нервная система);
    • Болей в области эпигастрия, запора, потери аппетита, диареи, метеоризма, тошноты, кишечных колик, панкреатита (пищеварительная система);
    • Миалгии, миопатии, рабдомиолиза (костно-мышечная система);
    • Транзиторной артериальной гипотензии (сердечно-сосудистая система).

    При возникновении любых негативных явлений во время приема лекарственного средства нужно сообщать о них врачу.

    Передозировка

    Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий.

    В случае передозировки (одновременный прием медикамента в дозировке, значительно превышающей рекомендованную специалистами) необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Следует контролировать уровень КФК в сыворотке крови.

    Противопоказания:

    • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;
    • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в т.ч. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

    Применение препарата не рекомендуется пациенткам детородного возраста в том случае, если они не пользуются контрацептивными средствами и планируют беременность.

    Перед началом приема о наличии любых хронических заболеваний следует уведомить лечащего врача.

    С осторожностью назначают Симвастатин при:

    • Хроническом алкоголизме и частом злоупотреблении спиртными напитками;
    • Медикаментозной иммунодепрессии;
    • Тяжелых обменных, эндокринных, инфекционно-воспалительных нарушениях;
    • Лечении пациентов с нарушенным тонусом мышц;
    • Эпилепсии.

    Безопасность и эффективность применения Симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

    Симвастатин в качестве активного вещества входит в состав многих лекарственных средств:

    1. Авестатина,
    2. Аторвастатин,
    3. СимваГексала,
    4. Акталипида,
    5. Зокора,
    6. Симло,
    7. Вазилипа,
    8. Зорстата,
    9. Овенкора,
    10. Атеростата,
    11. Симвора,
    12. Симгала,
    13. Симвалимита,
    14. Холвасима,
    15. Зоватина.

    Важно – инструкция по применению Симвастатин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Симвастатин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

    Если вы уже принимаете Симвастатин, он улучшает результаты ваших анализов крови и не вызывает серьезных и стойких побочных эффектов, то нет смысла переходить на другие таблетки от холестерина. Отзывы врачей, о сравнении различных статинов говорят о том, что их выбор основывается не на «новизне» или «старости» препарата, а на переносимости лекарства и выраженности его эффекта. А эти показатели несколько индивидуальны.

    aptechka-online.com

    Симвастатин

    Симвастатин – лекарственный препарат гиполипидемического действия, получаемый синтетическим путем из продуктов ферментации Aspergillus terreus. Снижает содержание в плазме крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП); повышает содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП); уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП.

    Форма выпуска и состав

    Симвастатин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белых или почти белых (10 мг и 20 мг) или от светло-желтого до желтого цвета, на разрезе белых или почти белых (40 мг) (по 7, 10, 14, 20, 30, 50 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 штук в полимерных флаконах, полимерных банках или банках темного стекла, в картонной пачке 1 флакон или 1 банка).

    Состав 1 таблетки:

    • Действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
    • Вспомогательные компоненты: таблетки 10 мг и 20 мг – повидон, крахмал кукурузный, тальк, лактоза, лимонная кислота, бутилгидроксианизол, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, макрогол 4000, аскорбиновая кислота, гипромеллоза; таблетки 40 мг – крахмал картофельный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, аскорбиновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лимонная кислота, тальк, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный;
    • Состав оболочки: титана диоксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, гипромеллоза.

    Показания к применению

    • Первичная гиперхолестеринемия (тип 2а и 2b) в случае неэффективности диеты с низким содержанием холестерина, а также других немедикаментозных методов лечения (снижение массы тела, физические упражнения) у больных с повышенной вероятностью развития коронарного атеросклероза;
    • Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не поддающаяся корректировке физическими упражнениями и специальной диетой;
    • Профилактика инфаркта миокарда, уменьшение риска сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические атаки или инсульт), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, снижение риска смерти и уменьшение риска при процедурах реваскуляризации у пациентов с ишемической болезнью сердца.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • Миопатия;
    • Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
    • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
    • Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
    • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
    • Период беременности;
    • Период грудного вскармливания;
    • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

    Относительные (Симвастатин применяют с осторожностью):

    • Артериальная гипотензия;
    • Острый некроз скелетных мышц;
    • Заболевания печени в анамнезе;
    • Выраженная почечная недостаточность;
    • Нарушение функции почек;
    • Выраженные метаболические и эндокринные нарушения;
    • Тяжелые острые инфекции (например, сепсис);
    • Алкоголизм;
    • Тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
    • Травмы;
    • Обширные хирургические вмешательства;
    • Неконтролируемая эпилепсия;
    • Пожилой возраст (особенно женщины старше 65 лет);
    • Одновременное применение с циклоспорином, верапамилом, амиодароном, никотиновой кислотой в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзилом и другими фибратами (за исключением фенофибрата), дилтиаземом и грейпфрутовым соком.

    Способ применения и дозировка

    Перед применением препарата Симвастатин пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.

    Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.

    При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза препарата варьирует в диапазоне 10-80 мг один раз в сутки. Начальная доза симвастатина составляет 10 мг, максимальная – 80 мг в сутки.

    Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц. У большинства пациентов оптимальной является доза до 20 мг в сутки.

    При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая доза составляет 40 мг препарата один раз в сутки (вечером) или 80 мг в три приема (по 20 мг утром и днем и 40 мг симвастатина вечером).

    При ишемической болезни сердца или высоком риске ее развития эффективные дозы препарата составляют от 20 до 40 мг в сутки. Начальная доза у таких пациентов – 20 мг в сутки. Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При содержании общего холестерина в крови 3,6 ммоль/л и содержании ЛПНП 1,94 ммоль/л дозу симвастатина следует уменьшить.

    Пациентам с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или одновременном применении с Симвастатином циклоспорина, даназола, никотиновой кислоты в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзила и других фибратов (за исключением фенофибрата) доза симвастатина должна быть не более 10 мг в сутки. При совместном приеме с верапамилом или амиодароном доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

    Побочные действия

    • Пищеварительная система: метеоризм, боли в животе, диарея, запор, гепатит, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности креатинфосфокиназы, печеночных ферментов и щелочной фосфокиназы;
    • Нервная система и органы чувств: головокружение, парестезии, астенический синдром, периферическая нейропатия, головная боль, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения, мышечные судороги;
    • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, слабость, миопатия, судороги; редко – рабдомиолиз;
    • Иммунопатологические и аллергические реакции: васкулит, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит, ангионевротический отек, лихорадка, гиперемия кожи, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, приливы, эозинофилия, крапивница, волчаночноподобный синдром, одышка;
    • Дерматологические реакции: редко – зуд, дерматомиозит, кожная сыпь, алопеция;
    • Прочие реакции: острая почечная недостаточность, сердцебиение, анемия, снижение потенции.

    Особые указания

    Перед началом лечения Симвастатином, регулярно во время терапии и при каждом повышении дозы, необходимо исследовать функцию печени. При стойком повышении активности печеночных ферментов лечение препаратом следует прекратить.

    Симвастатин не рекомендуется применять женщинам детородного возраста, которые не используют средства контрацепции.

    При нефротическом синдроме или пониженной функции щитовидной железы и одновременном повышении уровня холестерина сначала проводится терапия основного заболевания.

    Гипертриглицеридемия 1, 4 и 5 типов не является показанием к назначению Симвастатина.

    При возникновении необъяснимых болей, мышечной слабости, вялости или болезненности в мышцах, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно обратиться к врачу, так как эти симптомы могут быть признаками развивающейся миопатии. Если диагноз подтвердился или предполагается, лечение симвастатином необходимо прекратить.

    При выраженном повышении активности креатинфосфокиназы и/или развитии миастении и миалгии препарат следует отменить.

    Симвастатин эффективен в качестве единственного средства, а также в комплексе с секвестрантами желчных кислот.

    При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, но, если прошло уже много времени, и наступил момент приема следующей дозы, ее не удваивают.

    При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под регулярным контролем функции почек.

    Продолжительность курса терапии определяет врач в индивидуальном порядке.

    Не сообщалось о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобильным и другими видами транспорта, а также работать с потенциально опасными механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

    Противогрибковые средства, иммунодепрессанты, цитостатики, фибраты, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, высокие дозы никотиновой кислоты, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы, гемфиброзил и другие фибраты увеличивают риск развития миопатии.

    При совместном назначении даназола, циклоспорина, верапамила, дилтиазема и амиодарона с симвастатином в высоких дозах повышается риск развития миопатии/рабдомиолиза.

    Препарат потенцирует действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений, поэтому до начала лечения, а также в начале терапии требуется контролировать показатели свертываемости крови.

    У пациентов, которые не принимают антикоагулянты, терапия препаратом не вызывает повышение риска кровотечений и изменение протромбинового времени.

    Симвастатин увеличивает уровень дигоксина в плазме крови.

    Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина, поэтому препарат рекомендуется применять только через 4 часа после приема указанных средств.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 2 года.

    Page 2

    Переход на страницу аптеки через сек. Нажмите здесь, если ничего не происходит.

    medlib.net

    Симвастатин (Simvastatin)

    СимвастатинSimvastatinum (род. Simvastatini)

    1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран- 2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат

    C25h48O5
  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I70 Атеросклероз
  • 79902-63-9

    Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

    Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое.

    При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4–6 нед. Длительный прием 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

    После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметил- и 6'-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

    Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

    Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

    Актуализация информации

    Противопоказано сопутствующее применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном).

    Источники информации

    www.rxlist.com

    [Обновлено 21.02.2013]

    Категория действия на плод по FDA — X.

    Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

    Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

    Актуализация информации

    FDA внесло изменения в описание лекарственного взаимодействия симвастатина

    15 декабря 2011 года FDA уведомило специалистов о пересмотре ограничений, накладываемых на допустимые к применению дозы симвастатина при его использовании в комбинации с амиодароном.

    Теперь для такой комбинации максимально допустимая суточная доза симвастатина составляет 20 мг, а не 10 мг. Ранее, в июне 2011 года в числе прочих рекомендаций FDA было рекомендовано применение симвастатина в максимальной дозе 10 мг в сутки при совместной терапии с амиодароном.

    Пациентам, принимающим симвастатин и амиодарон, не следует назначать симвастатин в дозе выше 20 мг в сутки.

    Ранее, в июне 2011 года FDA рекомендовало ограничить использование симвастатина в дозе 80 мг в сутки в связи с риском повреждения мышечных тканей. Было отмечено, что пациенты, принимавшие симвастатин в дозе 80 мг в сутки, имеют более высокий риск развития миопатии, чем пациенты, получавшие его или другие препараты статинов в меньших дозах. Отмечено, что вероятность проявления такой нежелательной реакции особенно велика в первый год терапии статинами и может быть связана как с лекарственным взаимодействием, так и с генетической предрасположенностью к развитию симвастатин-зависимой миопатии. Наиболее грозной формой миопатии является рабдомиолиз, сопровождающийся массивным высвобождением миоглобина, развитием миоренального синдрома (вследствие блокирования почечных канальцев агрегатами миоглобина и уромодулина) и острой почечной недостаточности, что может привести к фатальному исходу. Поэтому максимальной безопасной суточной дозой симвастатина было признано 40 мг. В то же время FDA были пропорционально снижены (на 50% и более) максимальные безопасные дозы симвастатина при его применении с лекарственными средствами, способными увеличить сывороточные концентрации статина (вследствие лекарственного взаимодействия). Однако в отношении комбинированной терапии симвастатином и амиодароном была допущена ошибка (снижение рекомендуемой суточной дозы симвастатина с 20 мг до 10 мг), так как данные, свидетельствовавшие о необходимости снижения терапевтической дозы статина, не были получены ни при изучении фармакокинетического профиля симвастатина, ни в результате проведения клинических испытаний. Таким образом, FDA снова определило максимальную безопасную дозу симвастатина равной 20 мг в сутки в случае его комбинации с амиодароном.

    [Обновлено 20.12.2011]

    Взаимодействие с ЛС, ингибирующими метаболизм симвастатина

    Поскольку симвастатин метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 цитохрома P450, препараты, которые ингибируют этот изофермент, могут повышать уровень симвастатина в плазме крови и увеличивать риск развития миопатии. К ним относятся противогрибковые средства итраконазол, кетоконазол и позаконазол, макролиды эритромицин и кларитромицин, антибиотик телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, боцепревир, телапревир, антидепрессант нефазодон, а также сок грейпфрута в больших количествах (более 1 л в день). Сочетание этих препаратов с симвастатином противопоказано. Если лечение итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином или телитромицином неизбежно, терапия симвастатином должна быть на это время приостановлена.Исследования in vitro показали, что вориконазол может ингибировать метаболизм симвастатина. Корректировка дозы симвастатина может быть необходима для снижения риска развития миопатии, включая рабдомиолиз, если вориконазол необходимо использовать одновременно с симвастатином.Совместное применение симвастатина с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом также может приводить к повышению АUC статина в плазме.

    Источник информации

    www.rxlist.com

    [Обновлено 21.02.2013]

    Внутрь.

    Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

    Актуализация информации

    Риск миопатии и рабдомиолиза

    Симвастатин может вызывать миопатию, которая проявляется болью в мышцах, слабостью мышц и сопровождается  повышением уровня креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы. Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/или без острой почечной недостаточности, в редких случаях со смертельным исходом. Риск миопатии увеличивается при высоком уровне активности статинов в плазме крови. Предрасполагающими факторами развития миопатии являются пожилой возраст (старше 65 лет), женский пол, неконтролируемый гипотиреоз и почечная недостаточность.Риск миопатии, включая рабдомиолиз, связан с дозой статинов. Данные клинических исследований, в которых 41413 пациентов принимали симвастатин, из них 24747 (около 60%) - по крайней мере в течение 4 лет, показывают, что частота миопатии составляет примерно 0,03% и 0,08% при дозах 20 и 40 мг/сут, соответственно. При дозе 80 мг частота развития этого осложнения была несоизмеримо выше, чем наблюдалось при  более низких дозах и составляла 0,61%.

    Источник информации

    www.rxlist.com

    [Обновлено 21.02.2013]

    Перейти

    www.rlsnet.ru

    Симвастатин

    Симвастатин – гиполипидемический препарат.

    Форма выпуска и состав

    Выпускается в форме таблеток. Реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 и 15 таблеток в каждой), которые помещают в картонные пачки (по 1, 2 и 3 шт.).

    Таблетки 1 таб.
    Симвастатин 10 мг
      20 мг
    Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), лимонная кислота, аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, крахмал кукурузный, кальция стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000, тальк, титана диоксид.

    Показания к применению

    Назначается при ишемической болезни сердца и гиперхолестеринемии:

    • для снижения частоты случаев сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), для профилактики инфаркта миокарда, для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, для снижения риска процедур реваскуляризации;
    • комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не корректируемая физической нагрузкой и специальной диетой;
    • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при малоэффективности диетотерапии с низким уровнем холестерина и прочих немедикаментозных мероприятий (снижение массы тела и физическая нагрузка) у людей с повышенным риском развития коронарного атеросклероза.

    Противопоказания

    • поражение скелетной мускулатуры различного происхождения (миопатия);
    • патологии печени в активной фазе, а также повышение активности печеночных трансаминаз неясного происхождения;
    • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
    • повышенная индивидуальная чувствительность к симвастатину или к иным компонентам препарата (включая наследственную непереносимость лактозы), а также к остальным препаратам статинового ряда в анамнезе (в частности к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы).

    Назначается с осторожностью пациентам:

    • злоупотребляющим алкоголем;
    • больным после трансплантации органов, которые проходят терапию иммунодепрессантами (в связи с большим риском возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза);
    • при состояниях, которые могут спровоцировать развитие выраженной функциональной недостаточности почек, таких как острые инфекционные болезни тяжелого течения, артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, травмы или хирургические вмешательства (в том числе стоматологические);
    • людям с повышенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясного происхождения; при эпилепсии.

    Инструкция по применению Симвастатин (способ и дозировка)

    Таблетки принимаются перорально, вечером 1 раз в день в сочетании с необходимым количеством воды. Время приема лекарственного средства не нужно связывать с приемом пищи.

    Перед началом терапии больному назначается гипохолестериновая диета, которую следует соблюдать на протяжении всего курса лечения.

    Для лечения гиперхолестеринемии рекомендуемая доза колеблется от 10 до 80 мг 1 раз в день вечером. Для пациентов с данной аномалией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Максимальная дневная доза — 80 мг.

    Подбор (изменение) дозы требуется проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект от лечения достигается при приеме в дозах до 20 мг/день.

    • При лечении больных с ишемической болезнью сердца или высоким риском ее развития эффективные дозы составляют 20–40 мг/день. В связи с этим рекомендуемая начальная доза у таких пациентов — 20 мг/день. Подбор (изменение) дозы нужно выполнять с интервалами в 4 недели. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 40 мг/день.
    • У лиц с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией дневная доза, как правило, составляет 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером) или 40 мг вечером 1 раз в день.
    • У больных с умеренно выраженной или легкой степенью почечной недостаточности, а также пациентов пожилого возраста изменение дозировки лекарственного средства не требуется.
    • У пациентов с хронической почечной недостаточностью или получающих циклоспорин, гемфиброзил, даназол или другие фибраты (за исключением фенофибрата), а также никотиновую кислоту в комбинации с ЛС, рекомендуемая максимальная доза препарата не должна превышать 10 мг/день.
    • Для больных, принимающих верапамил или амиодарон одновременно с ЛС, дневная доза не должна быть более 20 мг.

    Побочные эффекты

    Симвастатин может вызвать следующие побочные действия:

    • Органы чувств и центральная нервная система: головокружение, головная боль, астенический синдром, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, мышечные судороги, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения.
    • Пищеварительная система: запор, диарея, метеоризм, боли в животе, приступы тошноты, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы (КФК) и щелочной фосфокиназы, панкреатит, гепатит.
    • Дерматологические реакции: редко зуд, кожная сыпь, дерматомиозит, алопеция.
    • Иммунопатологические и аллергические проявления: ревматическая полимиалгия, ангионевротический отек, тромбоцитопения, эозинофилия, васкулит, увеличение СОЭ, артрит, лихорадка, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, приливы, волчаночноподобный синдром, одышка.
    • Опорно-двигательный аппарат: слабость, судороги мышц, миалгия, миопатия; редко – рабдомиолиз.
    • Другое: сердцебиение, анемия, острая почечная недостаточность (в результате рабдомиолиза), снижение потенции.

    Передозировка

    Информация отсутствует.

    Аналоги

    Аналоги по коду АТХ: Атеростат, Вазилип, Зорстат, Овенкор, Симгал.

    Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

    Фармакологическое действие

    • Симвастатин – липолипидемическое средство, которое получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Неактивный лактон, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
    • Вызывает снижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
    • Первые эффекты проявляются через 2 недели от начала приема, максимальный эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при его прекращении содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

    Особые указания

    • В начале лечения существует риск преходящего повышения уровня печеночных трансаминаз.
    • Не следует использовать при повышенном риске развития почечной недостаточности и рабдомиолиза (на фоне артериальной гипотензии, тяжелой острой инфекции, планируемой обширной хирургической операции, тяжелых метаболических нарушений, травм).
    • Так как ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы замедляют синтез холестерина, ЛС может неблагоприятно влиять на плод при назначении его беременным (пациенткам репродуктивного возраста следует избегать зачатия). Если в процессе терапии наступила беременность, прием должен быть отменен, а пациентка предупреждена о возможной опасности для плода.
    • Не рекомендуется пациенткам детородного возраста в том случае, если они не пользуются контрацептивными средствами.
    • Перед началом лечения и далее больным требуется регулярно проходить обследование функции печении (проверять активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель на протяжении первых 3 месяцев, далее каждые 8 недель на протяжении оставшегося первого года, и затем один раз в полгода). При повышении доз препарата необходимо проходить тест на определение функции печени. При увеличении дозы до 80 мг требуется проходить тест каждые 3 месяца. При стойком увеличении активности печеночных ферментов (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) следует прекратить прием препарата.
    • У пациентов имеющих некоторые патологии почек (нефротический синдром) илигиперфункцию щитовидной железы (гипотиреоз), при повышении уровня холестерина требуется предварительное лечение основного заболевания.
    • Симвастатин не показан в тех случаях, если у пациента имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
    • До начала и во время терапии больному нужно находиться на гипохолестериновой диете.
    • Назначают с осторожностью лицам, в анамнезе которых имеются заболевания печени и/или злоупотребляющим алкоголем.
    • Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных эффектов. В связи с этим необходимо по возможности избегать приема этого продукта в период терапии.
    • Лечение может спровоцировать миопатию, приводящую к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Риск развития подобной патологии возрастает у пациентов, получающих препарат одновременно со следующими лекарственными средствами: циклоспорин, фибраты (фенофибрат, гемфиброзил), макролиды (эритромицин, кларитромицин), нефазадон, ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир), противогрибковые препараты из группы азолов (интраконазол, кетоконазол). Риск развития миопатии возрастает также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
    • Больные, начинающие терапию, а также лица, которым требуется повысить дозу лекарственного средства, должны быть предупреждены о риске возникновения миопатии. В случае возникновения необъяснимых болей, вялости или мышечной слабости, болезненности в мышцах, особенно если это сопровождается лихорадкой или недомоганием, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу. Лечение необходимо немедленно прекратить, если миопатия предполагается или диагностирована.
    • В целях своевременного обнаружения миопатии лицам принимающим препарат рекомендуется регулярно выполнять измерения величины КФК.
    • При лечении существует риск повышения содержания сывороточной КФК, что нужно учитывать при дифференциальном исследовании болей за грудиной. Критерием отмены лекарственного средства служит увеличение уровня КФК в сыворотке крови больше чем в 10 раз относительно нормы.
    • Эффективен как в комплексе с секвестрантами желчных кислот, так и в виде монотерапии.
    • Длительность применения лекарственного средства определяет лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.
    • Больным с тяжелой почечной недостаточностью терапию выполняют под контролем функции почек.
    • В случае пропуска текущей дозы ЛС следует принять как можно быстрее.
    • Если пришло время принимать следующую дозу, удваивать ее, как правило, нет необходимости.
    • О неблагоприятном влиянии препарата на способность работать со сложными механизмами и управлять авто транспортом нет никаких сообщений.

    При беременности и грудном вскармливании

    Противопоказан.

    В пожилом возрасте

    Изменение дозировки не требуется.

    Лекарственное взаимодействие

    • Цитостатики, противогрибковые средства, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск миопатии.
    • Циклоспорин или даназол: риск миопатии/рабдомиолиза повышается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами.
    • Другие гиполипидемические ЛС, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии.
    • Амиодарон и верапамил: риск миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами ЛС.
    • Дилтиазем: риск миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с ЛС в дозе 80 мг.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Хранить вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более +25 °С. Беречь от детей.

    Срок хранения – 3 года.

    Цена в аптеках

    Цена Симвастатин за 1 упаковку начинается от 93 рублей.

    dolgojit.net


    Смотрите также