• Состав препарата но шпа


    Но-Шпа таблетки - официальная инструкция по применению, аналоги

    Регистрационный номер: П N011854/02-280316

    Торговое название: НО-ШПА®

    Международное (непатентованное) название: Дротаверин

    Лекарственная форма: таблетки

    Состав:

    действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;

    вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг,

    крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

    Описание

    Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Спазмолитическое средство.

    Код АТХ: A03A D02

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика

    Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са2+.

    In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

    Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

    Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

    Фармакокинетика

    Абсорбция:

    После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

    Распределение

    In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

    Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

    Метаболизм

    У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

    Выведение

    У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

    В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

    Показания к применению

    • спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
    • спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

    В качестве вспомогательной терапии:

    • При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
    • При головных болях напряжения.
    • При дисменорее.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
    • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
    • Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
    • Детский возраст до 6 лет
    • Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
    • Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

    С осторожностью:

    - При артериальной гипотензии.

    - У детей (недостаточность клинического опыта применения).

    - У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

    Способ применения и дозы

    Взрослые

    Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

    Дети

    клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

    В случае назначения дротаверина детям:

    -для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

    -для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

    При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

    Метод оценки эффективности

    Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

    Побочное действие

    Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%,

    medi.ru

    Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Но-шпа®

    Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+.

    In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

    Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

    Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

    Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

    По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

    Распределение

    In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.

    Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

    Метаболизм

    Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

    Выведение

    Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов после применения практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

    no-spa.ru

    Но-шпа: инструкция по применению

    Таблетки Но-шпа являются представителем клинико-фармакологической группы препаратов спазмолитики. Они снижают тонус гладких мышцах стенок полых органов и используются при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами.

    Форма выпуска и состав

    Таблетки Но-шпа имеют небольшие размеры, круглый цвет и желтое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является дротаверин. Его содержание в одной таблетке составляет 40 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

    • Моногидрат лактозы.
    • Тальк.
    • Кукурузный крахмал.
    • Повидон.
    • Стеарат магния.

    Таблетки Но-шпа расфасованы в блистере по 6 и 24 штуки, а также в стеклянных флаконах по 60 и 100 штук. Картонная пачка содержит один блистер или флакон с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

    Фармакологическое действие

    Действующее вещество таблеток Но-шпа дротаверин является химическим производным изохинолина. Оно подавляет фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ 3), который катализирует реакцию превращения циклического АМФ (аденазинмонофосфорная кислота) в АМФ. Повышение концентрации циклического АМФ в гладкомышечных клетках приводит к активизации процесса фосфорилирования фермента киназы легких цепей миозина, отвественного за сокращение волокон гладких мышц. Также препарат снижает концентрацию ионов кальция внутри гладкомышечных клеток, что дополнительно приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Таблетки Но-шпа обладают спазмолитическим действием на гладкие мышцы полых органов независимо от активности вегетативной нервной системы, так как оказывают действие непосредственно на гладкомышечные клетки. Также препарат не оказывает влияния на функциональное состояние сердца и сосудов, что связано с избирательным подавлением фермента ФДЭ 3.

    После приема таблетки Но-шпа внутрь дротаверин быстро и полностью адсорбируется из просвета кишечника в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях организма и проникает внутрь гладкомышечных клеток. Дротаверин не проникает в структуры центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер. Также он практически не проходит через плацентарный барьер в организм развивающегося плода во время беременности. Действующее вещество таблеток Но-шпа метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые в большей степени выводятся с мочой, меньшая их часть выводится с желчью. Период полувыведения (период времени в течение которого из организма выводится половина всей дозы действующего вещества препарата) составляет около 16 часов.

    Показания к применению

    Прием таблеток Но-шпа показан при различных патологических процессах, сопровождающихся спазмами гладких мышц полых органов:

    • Спазмы гладких мышц полых органов гепатобилиарной системы при желчнокаменной болезни, холецистите (воспаление желчного пузыря), холангите (воспаление желчевыводящих протоков различной локализации).
    • Спазмы полых структур мочевыделительной системы при мочекаменной болезни (нефролитиаз, уретеролитиаз), воспалительном процессе в лоханках почек (пиелонефрит), мочевом пузыре (цистит), тенезмах или локализованных спазмах мочевого пузыря.

    В качестве вспомогательной терапии препарат применяется при патологии пищеварительного тракта, сопровождающегося спазмами полых структур – язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, воспаление тонкого (энтерит) или толстого (колит) кишечника, спастический колит, синдром раздраженного кишечника. Также для дополнительного лечения таблетки Но-шпа применяются при головной боли и альгодисменорее (болезненная менструация), при этом их комбинируют с нестероидными противовоспалительными средствами.

    Противопоказания к применению

    Прием таблеток Но-шпа противопоказан при ряде патологических или физиологических состояний организма, к ним относятся:

    • Индивидуальная непереносимость дротаверина или действующих веществ препарата.
    • Тяжелая почечная недостаточность.
    • Выраженное снижение функциональной активности печени.
    • Острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
    • Врожденная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция – состояния нарушения и всасывания углеводов, в частности лактозы, которая является вспомогательным компонентом таблеток Но-шпа.
    • Детский возраст до 6-ти лет.
    • Период лактации (грудное вскармливание) у женщин.

    Перед началом приема таблеток Но-шпа следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

    Способ применения и дозы

    Таблетки Но-шпа принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет от 120 до 240 мг, разделенные на 2-3 приема. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет среднесуточная доза не должна превышать 80 мг в 2 приема, для детей старше 12 лет – 160 мг в 2-3 приема. Самостоятельное применение препарата возможно в течение нескольких дней (не более 3-х дней), в дальнейшем при сохранении проявлений спазма полых органов необходимо обратиться к врачу за консультацией.

    Побочные эффекты

    На фоне приема таблеток Но-шпа возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:

    • Пищеварительная система – тошнота, запор.
    • Нервная система – головная боль, головокружение, бессонница.
    • Сердечно-сосудистая система – учащение сокращений сердца (тахикардия), снижение уровня артериального давления (артериальная гипотония).
    • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерные проявления на коже в виде ожога крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек кожи и мягких тканей области наружных половых органов и лица), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция, сопровождающаяся выраженным снижением уровня артериального давления и полиорганной недостаточностью).

    При появлении признаков побочных эффектов прием таблеток Но-шпа следует прекратить и обратиться к врачу.

    Особые указания

    Перед началом приема таблеток Но-шпа следует ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении их применения, к которым относятся:

    • У пациентов с нарушениями переваривания и всасывания углеводов возможно появление негативных реакций со стороны системы пищеварения, это связано с тем, что в состав препарата входит лактоза.
    • Применение препарата для беременных женщин возможно только после назначения врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    • Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения необходимо проконсультироваться с врачом.
    • Препарат в терапевтической дозировке не оказывает влияния на функциональное состояние структур центральной нервной системы. В случае развития побочных эффектов, работу, сопряженную с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует прекратить.

    В аптечной сети таблетки Но-шпа отпускаются без рецепта. В случае появления сомнений или вопросов в отношении их применения, следует проконсультироваться с врачом.

    Передозировка

    Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Но-шпа может привести к нарушению ритма сокращений сердца (аритмия), а также к нарушению внутрисердечной проводимости, вплоть до полной блокады с остановкой сердечной деятельности. Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь), а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.

    Аналоги таблеток Но-шпа

    Аналогичными по составу и действующему веществу для таблеток Но-шпа являются препараты Дротаверин, Спазмонет.

    Сроки и условия хранения

    Срок годности таблеток Но-шпа составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной заводской упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

    Но-шпа цена

    Средняя стоимость таблеток Но-шпа в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке:

    • 6 таблеток – 58-65 рублей.
    • 24 таблетки – 198-206 рублей.
    • 100 таблеток – 234-238 рублей.

    bezboleznej.ru

    Инструкция по применению лекарственного препарата Но-шпа® форте

    Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

    Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Ca2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Ca2+.

    In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

    Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

    Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

    Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

    Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

    Абсорбция

    По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако, после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

    Распределение

    In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97 %), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.

    Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

    Метаболизм

    Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

    Выведение

    Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

    В течение 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

    no-spa.ru

    Но-шпа® форте (No-Spa® forte) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

    Последняя актуализация описания производителем 02.09.2019

    Дротаверин* (Drotaverine*) A03AD02 Дротаверин
    • Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]
    Таблетки 1 табл.
    активное вещество:  
    дротаверина гидрохлорид 80 мг
    вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат  

    Продолговатые двояковыпуклые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома на другой.

    Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ-4. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легких цепей миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

    Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.

    In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 без ингибирования ферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в разных тканях. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

    Таким образом, вышеописанние механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

    Абсорбция. По сравнению с папаверином, дротаверин при приеме внутрь быстро и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 мин.

    Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

    Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

    Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

    Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

    спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);

    спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).

    В качестве вспомогательной терапии следующих заболеваний и состояний:

    спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);

    головные боли напряжения;

    дисменорея (менструальные боли).

    повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

    тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

    тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

    наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата — см. «Особые указания»);

    период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

    детский возраст.

    С осторожностью: артериальная гипотензия; беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

    В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа® форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

    В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1;

    www.rlsnet.ru

    Но-шпа

    Но-шпа – спазмолитический препарат.

    Форма выпуска и состав

    Но-шпу выпускают в следующих лекарственных формах:

    • Таблетки: двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжеватым либо зеленоватым оттенком цвета, с гравировкой «spa» на одной из сторон (по 6 или 24 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминия, 1 блистер в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах из алюминия/алюминия (ламинированные полимером), по 2 блистера в картонной пачке; по 60 или 100 шт. во флаконах из полипропилена, 1 флакон в картонной пачке);
    • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: зеленовато-желтый, прозрачный (по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых пластиковых упаковках, 1 или 5 упаковок в картонной пачке).

    В состав 1 таблетки входит:

    • Активное вещество: гидрохлорид дротаверина – 40 мг;
    • Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 3 мг; тальк – 4 мг; повидон – 6 мг; кукурузный крахмал – 35 мг; моногидрат лактозы – 52 мг.

    В состав 1 ампулы (2 мл) входит:

    • Активное вещество: гидрохлорид дротаверина – 40 мг;
    • Вспомогательные компоненты: дисульфит натрия (метабисульфит натрия) – 2 мг; 96% этанол – 132 мг; вода для инъекций – до 2 мл.
    • Спазмы гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей: папиллит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, холецистит, холангит, перихолецистит;
    • Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит, спазмы мочевого пузыря, цистит;
    • Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит с синдром раздраженного кишечника с метеоризмом и запором (одновременно с другими препаратами);
    • Дисменорея (одновременно с другими препаратами);
    • Головные боли напряжения (таблетки, одновременно с другими препаратами);
    • Период растяжения при физиологических родах с целью укорочения фазы раскрытия шейки матки и сокращения общей продолжительности родов (инъекционный раствор).
    • Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
    • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
    • Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы-глюкозы (таблетки, из-за наличия в их составе моногидрата лактозы);
    • Возраст до 6 лет (таблетки);
    • Период грудного вскармливания (из-за отсутствия необходимых клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность Но-шпы для этой группы больных);
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Но-шпу следует применять с осторожностью на фоне артериальной гипотензии, у детей и при беременности.

    При внутривенном введении инъекционного раствора из-за опасности развития коллапса пациент должен лежать.

    Таблетки

    Но-шпу принимают внутрь.

    Рекомендованный режим дозирования:

    • Взрослые: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 2-3 раза в день (максимально – 240 мг);
    • Дети от 12 лет: разовая доза – 1-2 таблетки, кратность приема – 1-4 раза в день (максимально – 160 мг);
    • Дети 6-12 лет: разовая доза – 1 таблетка, кратность приема – 1-2 раза в день.

    Рекомендованная продолжительность приема Но-шпы без консультации с врачом, как правило, составляет 1-2 дня. Если препарат применяется для вспомогательной терапии, длительность курса без врачебной консультации может быть увеличена до 3 дней. При отсутствии улучшения необходимо обратиться к врачу.

    Если больной может самостоятельно диагностировать симптомы своей болезни, поскольку они ему хорошо известны, он также может оценить эффективность терапии (исчезновение болей). Если на протяжении нескольких часов после приема Но-шпы в максимальной разовой дозе боль уменьшается умеренно либо не уменьшается совсем, или после приема максимальной суточной дозы существенного улучшения состояния не наблюдается, нужно обратиться к врачу.

    Инъекционный раствор

    Раствор Но-шпы вводят внутривенно или внутримышечно.

    В среднем взрослая суточная доза составляет 40-240 мг гидрохлорида дротаверина (разделенная на 1-3 дозы) внутримышечно.

    При острых каменных коликах (желчно- и/или почечнокаменных) раствор вводят внутривенно в дозе 40-80 мг.

    С целью укорочения фазы раскрытия шейки матки в начале периода растяжения во время физиологических родов внутримышечно вводят 40 мг Но-шпы, в течение 2 часов при неудовлетворительном эффекте возможно повторное введение раствора.

    Побочные действия

    Во время применения Но-шпы в любой лекарственной форме возможно развитие следующих нарушений (>10% – очень часто; >1% и 0,1% и 0,01% и

    spravka03.net


    Смотрите также