• Таблетки лоперамида гидрохлорид от чего


    Лоперамида Гидрохлорид: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

    Данный препарат относится к группе противодиарейных лекарственных средств, угнетающих перистальтику кишечника.

    Активный компонент данного препарата – лоперамида гидрохлорид способен связываться с рецепторами стенок кишечника, вследствие чего происходит угнетение его перистальтики.

    Действие препарата влечет за собой увеличение времени транзита кишечника, благодаря чему усиливается резорбция воды и ионных растворов, отвечающих за передачу импульсов - электролитов.

    Лоперамид не оказывает центральное действие на организм. Не приводит к изменениям физиологической микрофлоры в кишечнике или повышению тонуса сфинктера ануса. Как следствие, снижаются позывы к дефекации, опасность недержания каловых масс.

    Состав и форма выпуска

    Основное действующее вещество препарата – лоперамида гидрохлорид.

    В качестве вспомогательных веществ выступают: лактоза моногидрат, желатин, магния стеарат, крахмал кукурузный.

    Производится в форме кишечнорастворимых капсул, в дозировке по 2 мг лоперамида гидрохлорида.

    Показания

    Данное лекарственное средство применяют для лечения диареи, вне зависимости от ее причин, то есть - любой этиологии.

    Эффективен при диарее, сопровождаемой отсутствием отхождения газов из кишечника, и, как следствие, абдоминальным дискомфортом, спастическими болями и метеоризмом.

    Назначается также при лечении острых приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника.

    Противопоказания

    Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия).

    Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку у них замедлен метаболизм первого прохождения.

    Не следует применять данный препарат в качестве монотерапии при острой дизентерии, для которой характерен кровянистый стул и высокая температура.

    Противопоказано применение данного препарата пациентам, страдающим острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, если они вызваны лечением антибиотиками широкого спектра действия.

    Не применяется при лечении пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванном Salmonella, Shigella или Campylobacter.

    Не применяется в педиатрии до достижения 12-летнего возраста.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Для лечения беременных женщин может применяться с большой осторожностью, при острой необходимости.

    Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

    Способ применения и дозы

    Взрослые и дети старше 12 лет принимают начальную дозировку в 2 капсулы. Затем после каждого опорожнения кишечника, с жидким содержимым, принимается еще 1 капсула.

    Капсулу запивают достаточным количеством воды.

    Максимальное количество таблеток, которые можно принять в день – 6 капсул.

    Длительность такого лечения не может превышать 2 суток, если нет заметного эффекта от применения.

    При лечении пациентов с нарушениями функции почек не требуется уменьшать дозу препарата.

    Передозировка

    В случае передозировки теоретически могут наблюдаться побочные эффекты в виде угнетения работы центральной нервной системы в виде ступора, нарушений координации, сонливости, миоза, мышечного гипертонуса, паралитической непроходимости кишечника.

    При передозировке свыше 40 мг в сутки может наблюдаться аритмия, синкопе, нарушения ритма сердца, вплоть до остановки сердца.

    В качестве антидота принимают налоксон. Необходим мониторинг за состоянием пациента в течение 48 часов.

    Побочные эффекты

    Терапия данным препаратом редко вызывает побочные реакции, даже при длительном применении. В редких случаях наблюдались:

    - сыпь, буллезная сыпь, зуд, аллергическая крапивница, анафилактический шок;

    - токсический эпидермальный некролиз;

    - запоры, вздутие живота, метеоризм;

    - сухость во рту, задержка мочи;

    - ступор, миоз, повышенная утомляемость.

    При возникновении запора прием препарата следует немедленно прекратить.

    Условия и сроки хранения

    Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

    Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

    www.obozrevatel.com

    Лоперамид ЛХ , Таблетки

    Инструкция по медицинскому применению

    лекарственного средства

    Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

    Торговое название

    Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

    Международное непатентованное название

    Лоперамид

    Лекарственная форма

    Таблетки, 0,002 г

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество - лоперамида гидрохлорид 0,002 г,

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

    Описание

    Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

    Фармакотерапевтическая группа

    Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

    Код АТХ  А07DА03

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично  с мочой.

    Фармакодинамика

    Лоперамид  оказывает антидиарейное действие.

    Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

    Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6    часов. Препарат не проникает       через гематоэнцефалический барьер.

    Показания к применению

    - симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

    - как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

    Способ применения и дозы

    В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет:  2 таблетки. Для детей старше  6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела - для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

    Побочные действия

    - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница,  угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

    - спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

    - сухость во рту

    Редко

    - задержка мочи

    - буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

    Очень редко

    - паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

    - анафилактический шок и анафилактоидные реакции

    -удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

    Противопоказания

    -         повышенная чувствительность к компонентам препарата

    -         состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

    -         острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия - острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

    -  беременность и период лактации

    -         детский возраст до 6 лет

    Лекарственные взаимодействия

    С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

    Особые указания

    При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

    Предостережения при применении

    Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

    Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    5 лет

    Не применять после истечения срока годности

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36

    Владелец регистрационного удостоверения

    АО «Лекхим-Харьков», Украина

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ТОО «Medicus Centre»

    050000, г. Алматы, ул. Мусоргского, 2А

    тел: +007(7272) 71-48-12, 71 48 13

    e-mail: [email protected]

    pharmprice.kz

    Лоперамида гидрохлорид

    Лоперамид (Loperamide)

    Капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

    Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

    Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

    В качестве вспомогательного ЛС – диарея инфекционного генеза.

    Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

    Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения;

    сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.

    Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.

    При приеме таблеток для рассасывания – чувство жжения или покалывания языка.

    Внутрь (капсулы – не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку – на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

    При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем – по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза – 16 мг.

    При назначении в каплях: начальная доза – 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза – по 180 кап/сут (за 6 раз).

    При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг.

    При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза – 8 мг.

    Капли: начальная доза – 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза – по 120 кап/сут (за 4 приема).

    При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения – 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

    При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

    Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах.

    Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

    У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

    В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Даже самая убитая печень очищается этим средством!

    Читать далее »

    www.bazatabletok.ru

    ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД :

    Склад лікарського засобу:

    діюча речовина: loperamide;

    1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

    допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.

    Лікарська форма

    Капсули.

    Тверді желатинові капсули з корпусом темно-червоного кольору та кришечкою чорного кольору або з корпусом білого та кришечкою жовтого, зеленого, блакитного кольорів, з напівсферичними кінцями. Вміст капсул – порошок майже білого кольору.

    ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

    Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

    Фармакотерапевтична група

    Препарати, що пригнічують перистальтику.

    Код АТС А07D A03.

    Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіатними рецепторами стінок кишківника, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландину Е, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції води та електролітів, чинить антисекреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації.

    Лоперамід є високо специфічною речовиною для стінок кишечнику, досягає системної циркуляції в обмеженому об’ємі і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

    Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект протии діареї.

    Період напіввиведення Лопераміду гідрохлориду у людини в середньому дорівнює 11 годин (9-14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних переретворень лопераміду. Зв’язування з протеїнами плазми становить 95 %, переважно з альбумінами. Виділення відбувається в основному з калом.

    Показання

    Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї. Лоперамід можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника («туриста»). При наявності цього показання період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з’ясування причини цього явища.

    Протипоказання.

    Лопераміду гідрохлорид протипоказаний пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.

    Лоперамід не призначати пацієнтам з рідкісними вродженими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази.

    Лоперамід не застосовувати для первинної терапії пацієнтів з:

    - гострою дизентерією, що характерізується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;

    - гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

    - бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter;

    - порушенями функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, тому що це може призвести до відносного передозування;

    - дітям віком до 12 років.

    Необхідно негайно припинити прийом Лопераміду, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність, а також дивертикульоз, мегаколон, токсичний мегаколон, ентероколіт, викликанний мікроорганізмами роду Salmonella.

    Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то за можливістю слід проводити специфічне лікування.

    У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

    Пацієнтам з синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Лопераміду гідрохлорид при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лоперамідом.

    Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Лопераміду гідрохлорид слід застосовувати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

    Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнтам із рідкисними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції його не можна застосовувати.

    Особливі застереження

    Застосування препарату не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

    Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, поки причина діареї не буде досліджена.

    При гострій діареї, коли не спостерігається клінічне поліпшення протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити і звернутися до лікаря.

    Лікарські препарати, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

    Зважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується та лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду у пацієнтів з порушенням функції нирок.

    Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

    Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, Лоперамід слід приймати лише якщо лікар попередньо діагностував це захворювання.

    У зазначених нижче випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

    - вік пацієнта від 40 років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;

    - вік пацієнта від 40 років і цього разу симптоми СПК відрізняються;

    - нещодавня кровотеча з кишківника;

    - тяжкий закреп;

    - нудота або блювання;

    - втрата апетиту або зменшення маси тіла;

    - утруднене або болісне сечовипускання;

    - лихоманка;

    - нещодавня подорож за кордон.

    У випадку виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

    Застосування в період вагітності або годування груддю. Незважаючи на відсутність даних про те, що Лоперамід має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж призначати його у період вагітності, особливо протягом I триместра, слід переконатись, що очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

    Даних про проникнення лопераміду у материнське молоко недостатньо, але оскільки незначна кількість препарату була виявлена в молоці, прийом лопераміду при годуванні дитини груддю рекомендується припинити.

    Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

    Лоперамід не змінює швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

    Діти

    Препарат застосовувати дітям віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

    Спосіб застосування та дози

    Лоперамід не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

    Дорослим і дітям віком від 12 років.

    Гостра діарея:

    початкова доза – 2 капсули (4 мг) для дорослих та 1 капсула (2 мг) для дітей; у подальшому 1 капсула (2 мг) після кожного рідкого випорожнення.

    Хронічна діарея:

    початкова доза для дорослих – 2 капсули (4 мг) щоденно, для дітей – 1 капсула (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 капсул (2 мг – 12 мг) щодня.

    Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих – 8 капсул (16 мг); для дітей вона повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

    При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Лопераміду гідрохлориду слід припинити.

    Застосування для лікування хворих літнього віку.

    Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку.

    Застосування при порушеннях функції нирок.

    Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

    Застосування при порушеннях функції печінки.

    Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати Лопераміду гідрохлорид з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. Розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

    Передозування

    Симптоми.

    У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишківникової непрохідності.

    Діти більш чутливі до впливу на центральну нервову систему у зв’язку з тим, що у них гематоенцефалічний бар’єр ще не функціонує повною мірою.

    Лікування.

    У випадку передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Як антидот використовують налоксон. Оскільки тривалість дії Лопераміду довша за налоксон (1-3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

    Побічні ефекти.

    Дорослі та діти віком від 12 років

    Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

    Безпека лопераміду гідрохлориду оцінювалася у 2755 пацієнтів віком від 12 років, які брали участь у 26 контрольованих та неконтрольованих клінічних дослідженнях щодо застосування лопераміду гідрохлориду для лікування гострої діареї. Побічні ефекти, що виникали з частотою від 1 %, про які повідомлялося у даних клінічних дослідженнях:

    З боку нервової системи: головний біль.

    З боку травного тракту: закреп, здуття живота, нудота.

    Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1 % у вищевказаних клінічних дослідженнях:

    З боку нервової системи: запаморочення.

    З боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота, диспепсія.

    З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

    Постмаркетинговий досвід.

    Спостерігалися наступні побічні ефекти, про які надходили спонтанні повідомлення (розташовані за частотою виникнення):

    Дуже часто (≥ 1/10);

    Часто (≥ 1/100,

    Нечасто (≥ 1/1000,

    Рідко(≥ 1/10000,

    Дуже рідко(

    З боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

    З боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.

    З боку органів зору: дуже рідко – міоз.

    З боку травного тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), диспепсія, мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

    З боку шкіри та її придатків: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив’янку та свербіж.

    З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі.

    Загальні розлади: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

    З метою запобігання взаємному посиленню ефекту, не рекомендується призначати Лопераміду гідрохлорид одночано з м-холінолітичними засобами (атропін).

    Лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не застосовувати одночасно з прийомом Лопераміду гідрохлоридом дітям.

    Одночасне призначення лопераміду гідрохлориду (в дозі 16 мг) разом із інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідін, ритонавір) призводив до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

    Термін придатності. 3 роки.

    Умови зберігання

    Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

    Зберігати у недоступному для дітей місці.

    Упаковка

    По 10 капсул у блістері; № 10 (10х1), № 20 (10х2) в блістерах в коробку; № 10 у блістерах.

    Категорія відпуску

    Без рецепта.

    Конец текста официальной инструкции

    www.piluli.kharkov.ua

    Лоперамида гидрохлорид - это... Что такое Лоперамида гидрохлорид?

    Лоперамид (4-(4-Хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-aa-дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид) — лекарственное средство, обладающие противодиарейным действием.

    Фармакологическое действие

    По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с аналгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного аналгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — 40 %. TCmax — 5 ч после приема раствора и 2,5 ч — после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 — 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

    Применение

    Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела); детский возраст (до 2 лет).

    Ограничения к применению

    Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

    Побочные действия

    Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие: реакции гиперчувствительности, в том числе кожную сыпь, крапивницу, крайне редко — анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие лекарственные средства, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль, вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту. В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.

    Взаимодействие

    Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

    Лечение

    Применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Режим дозирования зависит от показаний. Взрослым, при острой диарее: начальная доза 4 мг, затем по 2 мг после каждого бесформенного стула, максимальная суточная доза — 16 мг; при хронической диарее по 4 мг/сут. При нормализации консистенции кала или отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить. Детям 2-12 лет — в зависимости от возраста и массы тела.

    Меры предосторожности

    Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача. Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на центральную нервную систему. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид. С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид). У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы (замедляется метаболизм лоперамида).

    У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

    Физические свойства

    Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета, горького вкуса. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде.

    Форма выпуска

    Формы выпуска: капсулы или таблетки по 2 мг (0,002 г) в упаковке по 10 штук; 0,002 % раствор лоперамида во флаконах по 100 мл (0,2 мг в 1 мл).

    Хранение

    Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

    Примечания

    Ссылки

    • Лоперамид
    • Лоперамид (Имодиум). Не для детей

    Wikimedia Foundation. 2010.

    dic.academic.ru

    Лоперамид , Капсулы

    Инструкция по медицинскому применению

     лекарственного средства

    ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД

    Торговое название

    Лоперамида гидрохлорид

    Международное непатентованное название

    Лоперамид

    Лекарственная форма

    Капсулы 2 мг

    Состав

    Одна капсула содержит

    активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, в том числе: лактоза 80, лактоза 200; магния стеарат

    состав оболочки: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин.

    Описание

    Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.

    Код АТХ А07DА0З

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 %

    лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, и 0,04 % в головном мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада - 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом. 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

    Фармакодинамика

    Антидиарейное средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

    Показания к применению

    - симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами

    Способ применения и дозы

    При острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза составляет 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу -  0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,016 г (8 капсул). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

    Побочные действия

    - головная боль

    - повышенная утомляемость, сонливость или бессонница

    - угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

    - спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

    - сухость во рту

    Редко

    - задержка мочи

    - буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

    Очень редко

    - паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

    - анафилактический шок и анафилактоидные реакции

    Противопоказания

    -         повышенная чувствительность к компонентам препарата

    -         детский возраст до 18 лет

    -         состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

    -         острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия - бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

    -  I триместр беременности и период лактации

    Лекарственные взаимодействия

    С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

    Особые указания

    Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.

    Беременность

    Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Лоперамида гидрохлорид можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

    Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

    Передозировка

    Симптомы: проявляется угнетением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания).

    Лечение - в качестве антидота используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами) с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац.

    Допускается, по согласованию с потребителем, оговоренное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С               до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок хранения

    3 года

    Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Владелец Регистрационного Удостоверения

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Адрес:        ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие

    «Здоровье народу»

    61013, Украина,  г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Телефон:    (057) 757 07 77

    Факс:                   (057) 714 96 20

    Адрес электронной почты:   [email protected]

    pharmprice.kz


    Смотрите также