• Торговое название дипиридамол


    Дипиридамол (Dipyridamole)

    ДипиридамолDipyridamolum (род. Dipyridamoli)

    2,2',2'',2'''-[(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо[5,4-d]пиримидин- 2,6-диил)динитрило]тетракис[этанол]

    C24h50N8O458-32-2

    Кристаллический порошок желтого цвета, с горьким вкусом, без запаха. Растворим в разбавленных кислотах, метаноле и хлороформе и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 504,53.

    Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиадгезивное, артериодилатирующее.

    Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 37–66%. Cmax — 75 мин. Связывание с белками плазмы — 91–99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Фармакокинетика двухфазная — в первой фазе T1/2 — примерно 40 мин; во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, 20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

    В качестве антиагрегационного средства чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона; повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

    Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца; профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии); хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение); первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии; профилактика и лечение гриппа и ОРВИ; проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.

    Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

    Не рекомендуется детям и подросткам до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    При беременности и грудном вскармливании возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проникает в грудное молоко).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ощущение заложенности уха, шум в голове.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД (особенно при быстром в/в введении), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение, повышенная кровоточивость.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: артрит, миалгия, ринит.

    Антациды уменьшают Cmax дипиридамола из-за снижения абсорбции. Ацетилсалициловая кислота и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений. При сочетании с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться. Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

    Симптомы: кратковременное снижение АД и тахикардия.

    Лечение: симптоматическая терапия, включая введение вазопрессорных агентов.

    Внутрь, в/в.

    Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком.

    При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

    Перейти
    • Лекарственное взаимодействие антиагреганта дипиридамол

    www.rlsnet.ru

    Дипиридамол

    • Гематотропные средства
    • Интермедианты
    • Органотропные средства

    Фармакодинамика

    Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

    Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда.

    Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента ФДЭ.

    Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.

    T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.

    Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов. Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции. В небольшом количестве выводится с мочой.

    Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений; профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии); профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора).

    Острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, склонность к кровотечениям, выраженная почечная недостаточность, повышенная чувствительность к дипиридамолу.

    При приеме внутрь доза составляет 50-600 мг/сут, кратность приема зависит от показаний.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров).

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: миалгия; в отдельных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.

    Применение при беременности, особенно во II и III триместрах, возможно в случаях крайней необходимости.

    При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых h3-рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.

    При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

    При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.

    При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с кофеином, другими ксантиновыми производными уменьшается эффективность дипиридамола.

    С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.

    Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим не рекомендуется в/в введение дипиридамола.

    При нарушениях функции почек

    Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

    drugs.thead.ru

    Дипиридамол

    Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от желтого до ярко-желтого цвета и пленочная оболочка.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 32.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 1.24 мг, полисорбат-80 - 0.24 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.02 мг, титана диоксид - 0.5 мг.

    10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.10 шт. - банки (1) - пачки картонные.20 шт. - банки (1) - пачки картонные.30 шт. - банки (1) - пачки картонные.40 шт. - банки (1) - пачки картонные.50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

    100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от желтого до ярко-желтого цвета и пленочная оболочка.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 39.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, коповидон - 8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза - 2.48 мг, полисорбат-80 - 0.48 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.04 мг, титана диоксид - 1 мг.

    10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.25 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.50 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.10 шт. - банки (1) - пачки картонные.20 шт. - банки (1) - пачки картонные.30 шт. - банки (1) - пачки картонные.40 шт. - банки (1) - пачки картонные.50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

    100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

    www.vidal.ru

    Курантил - официальная инструкция по применению, аналоги

    *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

    П N016001/01 от 18.04.2007

    Торговое название: КУРАНТИЛ® 25

    Международное непатентованное название (МНН): Дипиридамол

    Химическое название: 2,2,2,2 - {{4,8 - ди (пиперидин - 1 -ил) пиримидо {5,4 - d} пиримидин - 2,6 - диил} динитрило } тетраэтанол

    Лекарственная форма:

    Драже.

    Состав:

    В одном драже содержится: Ядро: Действуюшее вещество: дипиридамола 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, желатин, магния стеарат, тальк.

    Оболочка: сахароза, кальция карбонат, магния карбонат, тальк, макрогол 6000, сироп глюкозный, титана диоксид, поливидон К25, воск карнауба, краситель хинолиновый желтый (Е 104).

    Описание: Драже от желтого до зеленовато-желтого цвета, с гладкими поверхностями, имеют однородный вид.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Вазодилатирующее средство.

    КОД АТХ: В01АС07.

    Фармакологическое действие: Курантил® оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию. Обладает сосудорасширяющим действием. Как производное пиримидина, Курантил® является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа (а) и гамма (у) лейкоцитами крови in vitro. Курантил® повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям, Фармакокинетика: Максимальная концентрация дипиридамола в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь. Дипиридамол почти полностью связывается с белками крови. Накопление дипиридамола происходит в сердце и в эритроцитах. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 20 - 30 минут. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.

    Показания к применению

  • Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу, дисциркуляторная энцефалопатия.
  • Профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца.
  • Профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности.
  • В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции.
  • В качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ.
  • Противопоказания
  • Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий,
  • Субаортальный стеноз аорты,
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность,
  • Артериальная гипотензия и гипертензия.
  • Тяжелые нарушения сердечного ритма.
  • Геморрагические диатезы.
  • Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.).
  • Печеночная и/или почечная недостаточность.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Предупреждения. В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей не рекомендуется назначать Курантил® детям в возрасте до 12 лет. Если врачом не назначено иначе, рекомендуются следующие режимы дозирования: Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется использовать Курантил® в дозе 75 - 225 мг/сут в несколько приемов. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут. Для профилактики гриппа и других ОРВИ, особенно в период эпидемий, принимать по следующей схеме: по 50 мг / в сутки (2 драже по 25 мг) 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель.

    Для профилактики рецидивов, у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов, Курантил® (драже по 25 мг) рекомендуется принимать по схеме:

    100 мг / в сутки (2 раза по 50 мг с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8-10 недель, Курантил® рекомендуется принимать натощак, не раскусывая драже, запивая небольшим количеством жидкости. Побочные эффекты. При использовании терапевтических доз побочные эффекты обычно не выражены и носят преходящий характер. Возможно возникновение рвоты, поноса, эпигастральных болей, а также таких симптомов, как слабость, головокружение, тошнота, головная боль, артрит, миалгия, ринит. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении Курантила®. В результате потенциального сосудорасширяющего действия Курантил® в высоких дозах может вызывать артериальную гипотензию, ощущение “приливов” и тахикардию, особенно у лиц, принимающих другие вазодилататоры, синдром коронарного обкрадывания (при дозах более 225 мг в сутки). Возможны реакции гиперчувствительности по типу сыпи или крапивницы. В очень редких случаях наблюдалась повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.

    При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу! Взаимодействие с другими лекарственными средствами (прочее взаимодействие)

    Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола. Применение дипиридамола одновременно с антикоагулянтами (гепарин, тромболитики) или ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития геморрагических осложнений, что необходимо учитывать при совместном использовании. Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов. Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.

    Усиливается антиагрегативное действие при приеме антибиотиков цефалоспоринов (цефамандол, цефоперазон, цефотетан). Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции. Условия отпуска По рецепту врача. Форма выпуска. По 100 драже во флаконе из прозрачного стекла с полиэтиленовой пробкой. Один флакон в картонную пачку вместе с Инструкцией по применению. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С! Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности. 5 лет. Дата окончания срока годности препарата указана на складной картонной коробочке и на первичной упаковке.

    После истечения этого срока препарат использовать нельзя! Название фирмы- производителя и адрес: Berlin-Chemie AG / Menarini Group Glienicker Weg 125 D-12489 Berlin Germany Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп Глиникер Вег 125 D-12489

    Берлин Германия Адрес для предъявления претензий:

    115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр. Б.
  • Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

    medi.ru

    Дипиридамол

    ДипиридамолDipyridamole

    2,2',2'',2'''-[(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо[5,4-d]пиримидин- 2,6-диил)динитрило]тетракис[этанол]

    Брутто-формула

    C24h50N8O4

    Фармакологическая группа

    АнтиагрегантыАнгиопротекторы и корректоры микроциркуляцииАденозинергические средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    58-32-2

    Характеристика

    Кристаллический порошок желтого цвета, с горьким вкусом, без запаха. Растворим в разбавленных кислотах, метаноле и хлороформе и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 504,53.

    Фармакология

    Фармакологическое действие- антиагрегационное, антиадгезивное, сосудорасширяющее, артериодилатирующее.

    Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 37–66%. Cmax — 75 мин. Связывание с белками плазмы — 91–99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Фармакокинетика двухфазная — в первой фазе T1/2 — примерно 40 мин; во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, 20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

    В качестве антиагрегационного средства чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона; повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

    Применение

    Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца; профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии); хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение); первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии; профилактика и лечение гриппа и ОРВИ; проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Не рекомендуется детям и подросткам до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и грудном вскармливании возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проникает в грудное молоко).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ощущение заложенности уха, шум в голове.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД (особенно при быстром в/в введении), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение, повышенная кровоточивость.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: артрит, миалгия, ринит.

    Взаимодействие

    Антациды уменьшают Cmaxдипиридамола из-за снижения абсорбции. Ацетилсалициловая кислота и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений. При сочетании с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться. Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффету ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

    Передозировка

    Симптомы: кратковременное снижение АД и тахикардия.

    Лечение: симптоматическая терапия, включая введение вазопрессорных агентов.

    Способ применения и дозы< /h3>

    Внутрь, в/в. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента и составляет при приеме внутрь 50–600 мг/сут.

    Для диагностических целей — 300–400 мг непосредственно во время проведения стресс-эхокардиографии или за 45 мин до инъекции радиофармацевтического препарата.

    Меры предосторожности

    Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком.

    При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

    Год последней корректировки

    2011

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Абциксимаб*

    Усиливает (взаимно) эффект. На фоне дипиридамола повышается риск геморрагических осложнений.

    Аденозин

    Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина.

    Алгелдрат* + Магния гидроксид

    Комбинация алгелдрат+магния гидроксид замедляет абсорбцию дипиридамола (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).

    Ацетилсалициловая кислота

    Ацетилсалициловая кислота вытесняет из связи с белками плазмы, усиливает эффект и риск проявления токсичности.

    Глипизид*

    На фоне дипиридамола увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками); возможно развитие гипогликемии.

    Далтепарин натрия*

    Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении повышается риск геморрагических осложнений.

    Клопидогрел*

    При сочетании дипиридамола с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения.

    Флударабин*

    При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться.

    Цефамандол*

    Повышает риск возникновения кровотечений; сочетанное применение не рекомендуется.

    Цефоперазон*

    Повышает риск возникновения кровотечений; сочетанное применение не рекомендуется.

    Цефотетан*

    Повышает риск возникновения кровотечений; сочетанное применение не рекомендуется.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом

    med-09.ru

    Дипиридамол

    Торговые названия. Дипиридамол, Курантил, Персантин.

    Состав и формы выпуска. Синтетический препарат. Основное действующее вещество — дипиридамол. Выпускают: 1) драже по 0,025 и 0,075 г — в упаковке 100 шт.; 2) таблетки по 0,025 и 0,075 г, покрытые оболочкой, — в упаковке 40 или 120 шт.

    Лечебные свойства. Улучшает микроциркуляцию, коронарный, мозговой и плацентарный кровоток, снижает артериальное давление, способствует уменьшению тромбообразования.

    Показания к применению. Профилактика инфарктов миокарда, острый период инсульта, стабильная стенокардия напряжения, расстройство мозгового кровообращения, профилактика артериальных и венозных тромбозов, профилактика осложнений, возникающих при беременности (плацентарная недостаточность, преэклампсия).

    Правила применения. Средняя разовая доза составляет 0,075 г 3 раза в сутки. При расстройствах мозгового кровообращения принимают 0,45 г в сутки. Препарат рекомендуется принимать натощак, за 1 ч до приема пищи, не раскусывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

    Побочные явления. Шум в голове, головокружение, головная боль, тошнота, болезненность в области печени, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Данные побочные эффекты возникают, как правило, при приеме доз выше 0,2 г в сутки.

    Противопоказания. Острый инфаркт миокарда, распространенный атеросклероз сердечных артерий, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотония, нарушение сердечного ритма; выраженные нарушения функции почек; предрасположенность к кровотечениям; повышенная чувствительность к препарату.

    Беременность и лактация. Во время беременности, особенно после 3-го месяца, курантил принимают при крайней необходимости. Противопоказан при лактации.

    Взаимодействие с алкоголем. Нет данных.

    Особые указания. Препарат не рекомендуется давать детям в возрасте до 12 лет. Во время лечения следует избегать употребления кофе и чая.

    Курантил усиливает действие других антитромботических препаратов. Действие препарата может быть усилено при одновременном приеме с антибиотиками из групп пенициллина, цефалоспорина, тетрациклина, а также с хлорамфениколом.

    Условия хранения. Хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.

    www.zdorovieinfo.ru


    Смотрите также