Выделение эфедрина из эфедры

Эфедрин синтез - Справочник химика 21

    Окончательным доказательством структурной формулы эфедрина являются многочисленные синтезы этого алкалоида. Больш инство их приводит к смеси эфедрина и псевдоэфедрииа. Один из первых синтезов f,/-эфедрина был осуществлен следующим путем (метод Эбергарда, улучшенный Фурно)  [c.1057]

    Синтез, дающий с прекрасным выходом непосредственно эфедрин, разработан почти одновременно Манске, Джонсоном и [c.573]

    Более простой синтез эфедрина состоит в каталитическом гидрировании смеси фенилпропандиона (синтезируемого аналогично диацетилу, том I) и метиламина (Р. X. Менске и независимо А. Скита). Промежуточно образуется основание Шиффа [c.350]

    Его применяют при аллергиях (бронхиальной астме, сенной лихорадке и др.) так же, как и адреналин. Синтезируют рацемический эфедрин (псевдоэфедрин) действием метиламина на I-фенил-1,2-пропандион с последующим восстановлением промежуточного имина. Адренэргическим и сосудосуживающим действием обладает также и норэфедрин (7). Первая стадия его синтеза заключается в конденсации бензальдегида с нитроэтаном, которая проводится в присутствии водного карбоната калия при комнатной температуре в атмосфере азота. Полученный при этом нитроспирт затем восстанавливают в амин (7) в системе 2п/АсОН  [c.57]

    Как правило, чистота продукта, синтезированного в подпольной ла ратории, составляет 90-99%. Однако для продажи содержание основного компонента в порошках доводится до 40 и меиее добавлением углеводов (глюкозы, лактозы, крахмала), сульфата магния, глутамата натрия, дешевых стимуляторов кофеина н эфедрина, а также прокаика, антипирина и др, В зависимости от усл шиЙ производства качества исходного сырья, условий синтеза, образования побоч ных продуктов, введенных добавок и проч.. внешний вид амфетаминов может быть разным. Цвет АМФ варьирует от белого (подобно цвету лекарственного средства) до желтого, розового или коричневого. Часто препараты АМФ имеют характерный н неприятный запах, вследствие неполного удаления органических растворителей. МАФ продается в виде сыпучего или вязкого порошка от (клого до темно-бежевого цвета, но возможны варианты коричневого или фиолетового цвета в зависимости от примесей. [c.53]

    Более простой и выгодный синтез по сравнению с описанными выше был предложен Аккером. Этиловый эфир ( )-6,8-дихлоркаприло-вой кислоты, полученный по методу Рида, гидролизуют кипячением с концентрированной соляной кислотой. Кристаллизацией полученной кислоты с (—)-эфедрином выделяют менее растворимый диастереоизомер— натриевую соль (Ч-)-кислоты. Взаимодействие натриевой соли ( + )-кислоты с сульфидом натрия и серой в этиловом спирте приводит к образованию чистой ( + )-тиоктовой кислоты  [c.632]

    До н авнего времени эфедрин получали исключительно из природного с фья — различных видов эфедры. Но недостаточные количе-С1ва дико растущей эфедры, запасы которой все время сокращаются, вызвали необходимость разработки методов получения синтетического эфедрина, пригодных для промышленного использования. К таким ме- тодам следует отнести микробиологическое получение оптически актив- ного эфедрина из бенЗЬльдегида и методы синтеза рацемического эфед- рина на основе пропионовой кислоты или монохлоруксусной кислоты ( С последующим делением рацемата на оптические изомеры. [c.39]

    Большинство кристаллизационных методов включает получение диастереомерных солей, обычно из Л -ацил-01-аминокислот и оптически активных оснований. Синтетическую смесь энантиомеров обрабатывают оптически активным основанием, таким как бруцин, стрихнин или 1-фенилэтиламин, в растворителе и концентрируют до тех пор, пока одна из диастереомерных солей не начнет выкристаллизовываться из смеси. При необходимости продукт можно перекристаллизовать до необходимой оптической чистоты. Более растворимый диастереомер можно концентрировать в растворе. Выделенные соли необходимо далее разложить до аминокислот. Продукт можно использовать непосредственно в синтезе, если ацильная группа подобрана соответствующим образом. Например, Л/-бензилоксикарбонил-01-аминокислоты во многих случаях можно разделить с помощью природного (—)-эфедрина." Когда нет р-метильной группы в боковом радикале, выпадает соль О-изомера когда такая группа присутствует, из раствора выпадает преимущественно -изомер (исключением является фенилаланин) [46]. Однако несмотря на множество имеющихся методов разделения, нет универсального метода, и нельзя разделить тирозин, триптофан или глутаминовую кислоту. Методы, основанные на кристаллизации, разумеется, сильно зависят от природы аминокислоты— в каждом конкретном случае требуется подбор условий. [c.244]

    Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлен Шпетом, (1925). В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашел следующий исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты (I) в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон (И) конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин (III), который при восстановлении образует эфедрин 0V). [c.276]

    Синтез, разработанный почти одновременно Манске, Джонсоном и Скита, заключается в каталитическом восстановлении фенилметилди-кетона в присутствии метиламина и с прекрасным выходом дает непосредственно эфедрин, свободный от псевдосоединения

Как получить эфедрин из травы эфедры. Эфедра хвощевая. Применение в медицине

Фармакотерапевтическая группа. Адреномиметическое, бронхолитическое, психостимулирующее средство.

Описание растения

text_fields

text_fields

arrow_upward

Рис. 10.2. Эфедра хвощевая — Ephedra equisetina Bunge:
1 – побег мужского растения с микростробилами; 2 – часть женского побега с мегастробилами; 3 – собрание микростробилов; 4 – «шишкоягоды».

Побеги (трава) эфедры хвощевой – cormi (herba) ephedrae equisetinae
— ephedra equisetina bunge
Сем. Эфедровые — ephedraceae
Другие названия : эфедра горная, хвойник хвощевый.

Двудомный густоветвистый кустарник высотой 1-1,5 (2,5) м. Стволики до 4 см в диаметре, покрыты серой пробкой.
Ветви деревянистые, толстые, направлены вверх, с супротивно расположенными неодревесневшими членистыми тонкобороздчатыми зелеными годичными побегами длиной 20-30 см.
Редуцированные листья представлены пленчатыми красновато-коричневыми чешуйками, сросшимися у основания.
На мужских особях развиваются микростробилы, состоящие из 2-3 кроющих чешуй и микроспорофиллов, несущих пыльцевые мешки.
На женских особях развиваются мегастробилы, состоящие из одного семязачатка, окруженного кроющими чешуями. После оплодотворения кроющие чешуи разрастаются, становятся сочными и более чем наполовину закрывают образовавшееся из семязачатка семя.
Зрелые «шишкоягоды» продолговатые, длиной 6-7 мм, красные или оранжевые, мясистые, односемянные (рис. 10.2).
Ветроопыляемое растение . «Цветет » в мае, «шишкоягоды» созревают в июле. Размножается корневыми отпрысками, поэтому произрастает куртинами из 10-50 стволиков.

Состав эфедры

text_fields

text_fields

arrow_upward

Химический состав эфедры

Во всех частях растения содержатся алкалоиды

• эфедрин и
• псевдоэфедрин, являющийся правовращающим изомером эфедрина.

Наибольшее количество алкалоидов находится в зеленых побегах (до 3,5 %), наименьшее — в семенах (0,6 %),
одревесневших побегах (0,8 %),
мясистой части «шишкоягод» (0,12 %).

В сумме алкалоидов преобладает (L)-эфедрин (85-90 %).

• конденсированные дубильные вещества (до 7-10 %),
• лейкоантоцианидины (7,1-7,3 %),
• флавоноиды,
• кислота аскорбиновая.

В подземных частях содержатся алкалоиды

• эфедрадины – производные полиаминов и коричных кислот, обладающие гипотензивным действием.

Свойства и применение эфедры

text_fields

text_fields

arrow_upward

Фармакологические свойства эфедры

Эфедрин относится к группе адреномиметиков непрямого действия , он косвенно стимулирует альфа — и бета -адренорецепторы. В основе механизма действия эфедрина лежит способность вызывать высвобождение норадреналина из резервов в адренергических системах и тормозить обратный захват норадреналина, в связи, с чем усиливаются эффекты раздражения адренергических нервов, а также потенцируется действие вводимых извне катехоламинов.

Кроме того, эфедрин понижает активность фермента моноаминоксидазы и тем самым предохраняет норадреналин и адреналин от разрушения, усиливая их действие, результатом чего является возбуждение функции синаптических образований.

Эфедрин возбуждает кору головного мозга и подкорковые образования , в отличие от адреналина эфедрин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Эфедрин

• стимулирует дыхательный центр, углубляет дыхание, обладает антигипнотическими (пробуждающими) свойствами,
• повышает артериальное давление,
• оказывает положительное инотропное действие на сердце, повышает ударный объем сердца, создавая синдром гипердинамии, и
• повышает тонус периферических сосудов;
• расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
• Улучшает кровообращение в печени,
• отчетливо стимулирует функцию поперечной мускулатуры.
• Расширяет зрачок, причем мидриаз не сопровождается повышением внутриглазного давления.

Применение эфедры

Сырье используется для получения препаратов

• «Эфедрина гидрохлорид» и
• «Дэфедрин».

Возбуждающее действие эфедрина , повышение физической и умственной активности под влиянием эфедрина используются при различных заболеваниях.

Эфедрин широко применяется

• при заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры бронхов (бронхиальная астма, коклюш, бронхиты с астматическими приступами, кашлем),
• при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, крапивница, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь), а также
• при заболеваниях, сопровождающихся понижением артериального давления:
  • при шоковых состояниях в результате инфекций, интоксикации, острых травм;
  • при осложнениях во время операционных вмешательств;
  • для профилактики снижения артериального давления при спинномозговой анестезии.

Являясь антагонистом наркотиков, эфедрин нашел применение при отравлениях этими веществами.

При вазомоторном рините эфедрин (1 и 2 % растворы) применяют в виде капель в нос как сосудосуживающее и противовоспалительное средство.

Противопоказания к применению препаратов эфедрина:

• гипертоническая болезнь,
• повышенная возбудимость,
• бессонница,
• судорожные состояния,
• а также тяжелые органические поражения мышцы сердца.

Во избежание нарушения сна эфедрин, как правило, не назначают на ночь.

Распространение

text_fields

text_fields

arrow_upward

Распространение. Эфедра хвощевая имеет довольно обширный ареал. Произрастает в горных системах Средней Азии (Киргизия, Туркмения, Узбекистан), Казахстане (изредка встречается на равнинах), Южном Алтае, в Монголии, Китае.

Местообитание. Растет на открытых солнечных местах, щебнистых осыпях и каменистых склонах на высоте 1000-1800 м над уровнем моря, часто в таких неблагоприятных условиях, где другие растения существовать не могут. Засухоустойчива, солнцелюбива.

Эфедра хвощевая образует почти чистые заросли, являясь доминантом некоторых растительных сообществ, нередко занимая десятки и сотни гектаров. Побеги эфедры являются многотоннажным сырьем.

Заготовка и хранение сырья

text_fields

text_fields

arrow_upward

Заготовка. Сбор сырья производится в соответствии с инструкцией в два срока: ранней весной, в апреле, до начала отрастания побегов, и в июле – октябре, после окончания роста молодых веточек. Второй срок имеет большее значение. Срезают только зеленые веточки без одревесневших частей.

Охранные мероприятия. На обработанных кустах оставляют около 15 % зеленой массы. Заготовители должны учитывать биологию растения. Эфедра очень чувствительна к режиму за

наркотик или нет? Польза и вред препарата

Эфедрин стал широко известен как хорошее психостимулирующее средство. Это алколоид, который добывают из растений семейства эфедровых. Богаты этим веществом кустарниковая эфедра хвощевая, односемянный хвойник и китайская трава ма-хуан. О целебных свойствах эфедрина было известно еще 5 000 лет назад в восточной медицине, где он использовался в качестве лекарства против бронхиальной астмы, сенной лихорадки, озноба.

Однако сегодня на продажу препарата введены жесткие ограничения. А его хранение приравнивается к хранению наркотиков, поэтому запрещено.

Все дело в том, что в конце прошлого века этот препарат стали использовать в качестве прекурсора (то есть средства для производства наркотиков). Этим часто занимаются подпольные наркодельцы, создавая так называемые дискотечные наркотики.

Характеристики препарата

Чаще всего применяется гидрохлорид эфедрина. Это порошок, кристаллы которого имеют продолговатую, игольчатую форму. Он хорошо растворяется в спирте и воде, зато в хлороформе и эфире практически нерастворим. Порошок имеет горький вкус. Выпускается в форме таблеток, сиропа от кашля и ампул для инъекций. Суточная доза не должна превышать 0, 08 г. Но при подкожном введении препарата допускается увеличение дозировки до 0, 15 г.

Заявка на консультациюОставьте номер телефона, перезвоним в ближайшее время

Польза эфедрина

Если контролировать применение вещества, то можно ощутить его положительное воздействие на человеческий организм. Так, эфедрин входит в состав разных препаратов. Например, это вещество содержат многие антигистаминные средства, успешно справляющиеся с разными видами аллергии. Кроме этого, эфедрин часто используется:

• Для лечения органов дыхания. Он эффективен при коклюше, бронхите, астме, так как обладает бронхорасширяющим свойством.
• При депрессиях и синдроме хронической усталости.
• В качестве средства для снижения артериального давления.

В последние годы стали широко использовать эфедрин как вещество, способствующее похудению. И действительно, сбросить лишний вес с этим препаратом не составит труда, ведь он существенно снижает аппетит и приводит к более быстрому сжиганию жиров.

Полюбили эфедрин и спортсмены. Он повышает способность к физическим нагрузкам, благодаря чему усталость не чувствуется, поэтому тренировки проходят более интенсивно.

Вред эфедрина - последствия препарата

Однако употребляя этот препарат, нужно помнить о его побочных эффектах. Во-первых, избавляя организм от жира, он негативно влияет на нервную систему. Во-вторых, повышая физическую активность, эфедрин оказывает отрицательное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Кроме этого, вещество может вызывать рвоту, головокружение, головные боли. Если препарат применяется длительное время, то последствия могут быть еще хуже. Зачастую возникают галлюцинации, бессонница, нервозность. К тому же повышается концентрация инсулина в крови. А это уже может привести к серьезным заболеваниям.

Наркотик ли эфедрин?

На этот вопрос можно ответить положительно. Все дело в том, что бесконтрольное употребление препарата вызывает наркотическую зависимость. Если лечебная доза обычно не превышает 50 мг, то наркоманы увеличивают ее до 500-600 мг, чтобы острее почувствовать эффект. Это не может не сказаться на нервной системе и состоянии организма в целом.

Опасность эфедрина заключается еще и в ом, что к нему быстро возникает привыкание. Для формирования зависимости достаточно употребить препарат 2-3 раза. Быстро сокращается и срок действия эфедрина.

Если после первого употребления эффект обычно держится до 8 часов, то потом он уменьшается до двух. Это заставляет человека увеличивать дозировку и сокращать время между приемами. Так, наркоманы могут употреблять эфедрин до 10 раз в сутки.

Зачастую человек переходит на более сильные наркотики: морфин, героин и другие. То есть можно сказать, что эфедрин – это первый шаг на пути к наркотической бездне.

Последствия приема эфедрина

Выпив первую таблетку или сделав инъекцию, можно заметить улучшение настроения. Обостряются такие качества, как дружелюбие и коммуникабельность. Человеку хочется заводить новые знакомства, он жаждет общения.

Но как только действие препарата прекращается, состояние наркомана резко меняется. Он становится вялым и апатичным. На него наваливаются депрессия и усталость, когда не хочется ничего делать. В таком состоянии могут вспыхивать неконтролируемые приступы агрессии. Довольно часто возникают мысли о суициде.

Если человек обладает силой воли, то физическая зависимость пройдет в течение нескольких недель. Сложнее с психологическим аспектом. Мысли об эфедрине будут мучать в течение нескольких месяцев, и в таком состоянии сорваться не составит труда. Вот почему так важно, чтобы рядом оказался человек, который поддержал бы зависимого и спас от рецидива.

Эфедрин - наркотик ли?

Технология выделения эфедрина из эфедры

А что такое амфитамины, кто ни будь это пробовал???

Обезболивающие, деревня!
будешь в жопу ебаться-прими

Эфедра хвощевая хвойник хвощевый, эфедра горная Ephedra equisetina Bunge относится к семейству Хвойниковые Эфедровые , тип голосеменные.Эфедрин повышает кровяное давление и суживает кровеносные сосуды.

Не пробуй, жесть....

Пробовал, прикольно, но экстези лучше (особенно во время секса)!!!

Это стимулятор.... Наркотики... не советую пробывать, и не амфтамины а амфитамин

ЭТО КОГДА!!!!

Наркотик.. пробовала.. а что?)

Эфедра и эфедрин в чем разница? Продажа синтетического эфедрина в США признана нелегальной, но растительные алкалоиды эфедры вполне законны.

Тут такие не сидят!

Ну хоть просветил народ)) )
едва ли я над этим задумывалась, но все же интересно)))

Амфиг их знает? Они очень нужны? Больше всего из мещанской жизни боюсь подсесть на какую-нибудь фигню из аптеки. Многие знакомые и родственники попались на фармацевтический крючок. А по мне лучше лучок и чесночок. А так же то, что с витамином "це" (сальце, мясце, маслице...)

Здравствуйте.Что должен сделать человек,которому никто почему-то не завидует,чтобы ему назначили рецепт на эфедрин,и

Осспади, кому-то еще это говно нужно?
похудеть или поторчать?

ЭФЕДРА. EPHEDRA SINICA STAPF и другие виды Ephedra, содержащие эфедрин. Эфедровые - Ephedraceae. Используемые части надземная часть растения. Аптечное наименование трава эфедры - Ephedrae herba ранее Herba Ephedrae .

Раньше широко пользовали при бронхиальной астме.. . Теперь практически не используется ввиду токсичности...

А что если просто выпить...

Выпей литра полтора, только не эфедрина. Все тебе будут завидовать

Эфедрин, алкалоид, содержащийся в различных видах растений рода эфедра, C6H5CH (OH) CH (NHCh4) Ch4. Впервые выделен в 1887. По действию близок к адреналину. Возбуждает центральную нервную систему. Гидрохлорид Э. применяют для лечения бронхиальной астмы, гипотопической болезни, аллергических заболеваний, при кровопотерях, отравлениях наркотическими и снотворными средствами и др.
Я думаю вам нужно к терапевту он дальше назначит

Оу.. . что за вопрос?? ? к психологу обратитесь!!

Клинические исследования эфедры. Исследование препарата эфедра различных торговых марок. Эфедра для похудения плюсы и минусы.Синтетический аналог носит название эфедрин и запрещен для реализации во многих странах мира.

Иди к участковому врачу!

Эх, какие хорошие капли для носа был этот эфедрин! Как хорошо от него нос дышал! А из-за этих вонючих наркоманов теперь нормальные люди не могут себе нормальные лекарства покупать.

Эфедрин применяют только по назначению врача. К какому врачу идти вам зависит от проблемы, о которой не написали.. Препарат противопоказан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.

Что это за ягода (см. фото)?

Клюква?

Эфедра. Лекарственные растения. Ephedra sinica Stapf и другие виды Ephedra, содержащие эфедрин. Эфедровые - Ephedraceae. Используемые части надземная часть растения. Аптечное наименование трава эфедры - Ephedrae herba ранее Herba Ephedrae .

Говорят что ядовитая. Сам бывал в Кмргизии.

Какое то растение паразит.

Эфедра это или по другому Хвойник

Эфедра.

Эфедра.

Эффективна ли эфедра без эфедрина? Какие индигриенты могут заменить эфедрин? Такая эфедра теперь безопасна?Большинство брендов по-прежнему используют сетевые технологии и потребитель не знает, где изделие действительно было сделано.

Эфидрин

Да неособо. стероиды поэффективней будут, но его помоему всё равно прировняли к стероидам....

К симпатомиметикам относятся эфедрин, фенамин, тирамин. Эфедрин алкалоид эфедры кузмичева трава .Эфедрин усиливает выделение норадреналина из окончаний адренергических нервных волокон и лишь в слабой степени прямо стимулирует...

Помогает. Но пиписька потом сможет только сикать.. . (((

Сомневаюсь, поскольку он быстро распадается в организме. Странно будет видеть атлета со шприцем перед стартом ))) К тому же это сильнодействующий препарат, с которым шутки плохи, а уж с его оборотом и тем более...

Эфедрин на мышцы никакого эффекта не оказывает. Действие эфедрина направлено на кору головного мозга и ЦНС. Тонуса в мышцах это не придает. Это мозг обманывает свой организм, что тому легко. На самом деле это жесточайший стресс, в среднем за одну инъекцию производных эфедрина погибает примерно 50000 нервных клеток. Судите сами, какое состояние наступает у человека после прекращения действия препарата.

Эфедрин (Ephedrinum) — алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином) в различных видах эфедры (Ephedra l.), семейства эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina (эфедра хвощевая) , растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье.
Фармакологическое действие
Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает ОПСС и системное АД, увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление) . Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая т. о. их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице. Начало терапевтического эффекта после приема внутрь - через 15-60 мин, продолжительность действия — 3-5 ч, при в/м введении 25-50 мг — 10-20 мин и 0.5-1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Эфедрин -- не анаболический стероид, но, тем не менее, он обладает рядом ценным для культуристов качеств и активно используется последними при подготовке к соревнованиям. Одно из его ценных качеств состоит в том, что он вызывает в организме процесс термогенеза (повышения температуры) , а значит, организм атлета, принимающего эфедрин, способен сжигать большее количество калорий, чем обычно. Кроме того, эфедрин стимулирует деятельность щитовид-ной железы, которая под его воздействием превращает более слабый л-тироксин в более сильный лиотиронин. Вследствие этого ускоряется обмен веществ в организме. Жиросжигающие свойства эфедрина поч

Вся правда об эфедре | Статьи о добавках

Нет никого, пожалуй, кто бы не слышал о положительном влиянии эфедрина на сжигание жира и расход энергии. Однако эфедра по−прежнему остается весьма загадочной пищевой добавкой. Много говорится о синтетическом эфедрине, но он может быть несравним со своим растительным эквивалентом. Сегодня мы попытаемся выяснить, что говорит наука об этой растительной добавке.

Экстракт для сжигания жира

Эфедра является самой популярной термогенной пищевой добавкой. Это растительный экстракт (изолированная форма), получаемый из растения махуанг, произрастающего в Европе, Азии и Соединенных Штатах. Синтетическое вещество эфедрин получают из ее растительного эквивалента. Эфедрин, являясь стимулятором, в медицинских кругах известен как бета−2−агонист. Однако последние исследования указывают на то, что синтетический эфедрин также воздействует и на бета−3−рецепторы, которые активны в основном в белых адипозных волокнах (De Matteis, 2002). Агенты, натуральные или синтетические, которые воздействуют на рецепторы бета−2 и бета−3, считаются идеальными для снижения веса.

Эфедра состоит из пяти разных веществ, называемых алкалоидами. Лучше всего изучен алкалоид псевдоэфедрин, являющийся активным ингредиентом многих препаратов. Растение махуанг содержит следующие алкалоиды эфедры: эфедрин, псевдоэфедрин, норэфедрин, норпсевдоэфедрин и метилэфедрин. Эфедра – это пищевая добавка с обычным содержанием алкалоидов 6−8%.

Эфедра и эфедрин: в чем разница?

Продажа синтетического эфедрина в США признана нелегальной, но растительные алкалоиды эфедры вполне законны. Помня о том, что алкалоиды эфедры почти идентичны чистому синтетическому эфедрину, в этой статье мы рассмотрим данные нескольких научных исследований, опубликованные в печати. Задача – определить, обладает ли растительный эквивалент таким же действием, как синтетический эфедрин.

Махуанг в Соединенных Штатах является основным источником получения алкалоидов эфедры для пищевых добавок. Для того чтобы понять, как эти вещества метаболизируются в организме с точки зрения концентрации, необходимо пояснить термин «период полураспада». Период полураспада – это время, необходимое организму для переработки половины изначально полученного вещества. Например, если период полураспада определенного вещества составляет 24 часа, то через каждые сутки в организме будет оставаться ровно половина того, что было накануне. После пяти таких циклов употребленное вещество полностью исчезнет из организма.

Период полураспада синтетического эфедрина (выпускаемого в таблетированной форме) составляет 5,74 часа (White, 1997). Недавно ученые Университета Арканзаса проверили период полураспада для препарата Ephedra Sinica. Участники эксперимента получили всего четыре капсулы, содержащие 19,4 мг растительного эфедрина (всего эфедры 1500 мг). Такая доза была выбрана из−за того, что в предыдущем исследовании периода полураспада доза синтетического эфедрина составляла 20 мг. Фармакологическая лаборатория выяснила, что период полураспада 19,4 мг растительного эфедрина составил 5,2 часа (White, 1997).

Еще один фармакокинетический эксперимент ученых из Общего госпиталя Сан−Франциско ставил своей целью оценку кровяного давления и сердечного ритма в ответ на прием одной дозы запатентованного растительного продукта эфедрина с кофеином (Metabolift Thermogenic Diet Formula.). Кроме того, ученые замеряли период полураспада и время максимальной концентрации продукта (Haller, 2002). Нас больше всего интересует период полураспада. Одна капсула продукта содержала 10 мг алкалоидов эфедры и 100 мг кофеина наряду с другими вспомогательными ингредиентами. В научных целях доктор Хэллер (Haller) попросил участников эксперимента принимать эквивалент 23,7 мг алкалоидов эфедрина и 175 мг кофеина.

Среднее значение периода полураспада Metabolift составило 6,06 часа, а тот же показатель для 23,7 мг алкалоидов эфедрина был на 40 минут больше, чем 19,4 мг алкалоидов эфедрина (6,06 против 5,2). Отметим, что дозы в проведенных экспериментах были разными (19,4 мг и 23,7 мг). Инициаторы исследования заключили, что фармакокинетические параметры данных алкалоидов эфедрина были сходны с теми, что были получены в ходе изучения синтетического эфедрина.

Ученые также обнаружили статистически значимый подъем систолического кровяного давления через 60, 90 и 120 минут после приема препарата, но это повышение не было клиническим, так как общее давление оставалось в норме. Наблюдаемые изменения диастолического давления были незначительными. Итак, одна доза эфедры в однодневном исследовании не привела к клинически значимым изменениям кровяного давления, но период полураспада оказался аналогичным показателям синтетического эфедрина.

Растительный эфедрин с кофеином: клинические исследования

На сегодняшний день опубликовано несколько исследований свойств растительного эквивалента эфедры с кофеином. В ходе одного из них научный коллектив под руководством д−ра Бузера (Boozer) шесть месяцев наблюдал действие смеси эфедрина с кофеином на 167 участниках, которые случайным образом были разбиты на две группы. Первая получала растительный эквивалент эфедрина с кофеином, вторая – плацебо. Всем участникам было рекомендовано питаться как обычно, но следить за потреблением жиров в соответствии с рекомендациями Американской сердечной ассоциации, а также гулять по 30 минут три раза в неделю. Все участники проходили осмотр в лаборатории вначале ежедневно, потом – раз в месяц. Некоторые из них постоянно носили с собой устройства, замеряющие кровяное давление в течение дня. Кроме того, участники вели дневник, в котором записывали все появляющиеся симптомы. Как и во всех подобных исследованиях, ученые фиксировали показатели кровяного давления и сердечного ритма. Все это помогало оценить субъективные и действительные побочные эффекты.

Выяснилось, что смесь растительного эфедрина и кофеина вызвала потери веса в два раза большие, чем плацебо (около 5,3 кг против 2,6 кг), а соотношение потери жира составило 11,6 к 1 (4,3% против 2,7 %). Ученые также зафиксировали небольшие изменения кровяного давления и сердечного ритма, но никакой аритмии. Нужно отметить, что эти небольшие изменения кровяного давления заставили трех человек в группе плацебо и двух в экспериментальной группе отказаться от дальнейшего участия в исследовании.

Что же касается последующих изменений, то значительных различий в показателях кровяного давления между двумя группами обнаружено не было. Среди побочных эффектов сами участники эксперимента отмечали сухость во рту, повышенное сердцебиение и бессонницу (особенно в экспериментальной группе), однако другие побочные эффекты были почти одинаковыми в обеих группах. Инициаторы эксперимента заключили, что «растительный эфедрин с кофеином, принимаемый по указанию врача здоровыми, но с лишним весом людьми, в комбинации с правильной диетой и физической активностью, может быть эффективен в снижении веса без сколько−нибудь значительных побочных эффектов». Однако ученые предупреждают, что их рекомендации не относятся к людям с различными заболеваниями.

Изучение продуктов различных марок

Другое исследование этих же ученых было опубликовано ранее – в 2001 году (Boozer, 2001). Оно было посвящено продукту Metabolife корпорации Metabolife Inc., которая и выступила спонсором. В восьминедельном эксперименте участвовали мужчины и женщины с лишним весом, но без каких−либо других заболеваний. Все они получали либо Metabolife−356, дававший 72 мг алкалоидов эфедрина и 250 мг кофеина в день, или плацебо. Изначально в эксперименте участвовали 67 человек, но до конца дошли лишь 48 (71,6%), что является обычным явлением при клинических исследованиях.

Результаты показали, что если все участники эксперимента питаются и тренируются одинаково, прием смеси эфедрина и кофеина приводит к значительным отличиям в показателях снижения веса и жира между двумя группами. Фактически, падение веса в группе Metabolife было в четыре раза больше, чем в группе плацебо. В показателях же снижения жира разница достигла десяти раз. Весьма впечатляет!

В плане общих побочных эффектов ничего серьезного обнаружено не было. Под побочным эффектом в медицине понимается нежелательное медицинское явление, отмечаемое у пациента, получающего определенный фармакологический препарат, но не обязательно связанное с приемом данного препарата (Coen, 2002). Наиболее частыми побочными эффектами приема Metabolife были головные боли, возбуждение и бессонница. Устроители исследования заключили, что тестируемый продукт вызвал значительное снижение веса, но для наблюдения за побочными эффектами необходимо более продолжительное время.

Другое тестирование подтвердило эффективность еще одного продукта, содержащего эфедру и кофеин (Kalman, 2002). На этот раз тестировался Xenadrin RFA, производимый Cytodyne Technologies. Тридцать взрослых здоровых людей с лишним весом были разделены на экспериментальную группу и группу плацебо. Все получили инструкции несколько сократить прием пищи (приблизительно до 1800 ккал/день) и тренироваться по рекомендуемой программе три раза в неделю. В группе Xenadrin RFA было отмечено гораздо большее снижение веса и процентного соотношения жира, чем в группе плацебо.

В ходе исследования не было обнаружено негативного влияния на кровяное давление, сердечный ритм, электрокардиограмму, показатели уровня сахара в крови, работу печени и почек. Авторы эксперимента заключили, что по результатам проведенного теста данная пищевая добавка безопасна и эффективна в отношении снижения веса. Следует принять во внимание, что участники эксперимента подбирались по определенным критериям и результаты теста нельзя применить ко всем людям.

Поскольку известно, что некоторые вещества, включая эфедру, могут вызывать сердечно−сосудистые спазмы или сердечную аритмию, исход которых может быть фатальным, недавно было предпринято исследование с целью выяснить, способен ли определенный жиросжигающий продукт (Xenadri RFA) оказать такое действие на сердце (Kalman, 2002). Под сердечно−сосудистым спазмом мы понимаем спазм одной или более коронарных артерий, который может вызвать аритмию и/или нарушение притока крови к сердцу (ишемия), или сердечный приступ, что, конечно же, смертельно опасно. Такие спазмы возможны как при здоровых артериях, так и в случае поражения их атеросклеротическими бляшками. Для того чтобы выяснить, обладает ли Xenadrin RFA подобным действием на сердце (изменение кровяного давления, сердечного ритма, ЭКГ или отклонения в работе сердца, определяемые эхокардиограммами Доплера), участники эксперимента подвергались целому ряду испытаний. Всем им было предписано придерживаться одной и той же диеты и физической активности на всем протяжении исследования.

Результаты показали, что ни половина, ни полная доза Xenadrin RFA, принимаемая ежедневно, не оказала значительного влияния на сердечную деятельность или сон по сравнению с плацебо. Авторы заключили, что в условиях проведенных тестов растительный продукт, содержащий эфедру и кофеин, оказался таким же безопасным для сердца, как и плацебо. В результатах более позднего исследования, представленных в 2002 году, ученые сравнили Xenadrin RFA и другой препарат – Xenical (Roshe Pharmaceuticals) по их воздействию на снижение веса за 12−недельный период (Colcer, 2002). В эксперименте участвовали здоровые женщины с лишним весом. Ученые попросили их следовать умеренной диете (около 1800 ккал/день), делать упражнения три раза в неделю и ежедневно принимать мультивитаминную/мультиминеральную добавку. Все участницы были примерно одинакового веса. Через 12 недель группа, принимавшая Xenadrin RFA, потеряла около 4,58 кг, а группа, пользовавшаяся Xenical, избавилась от 1,63 кг. Результаты значительно отличались, поэтому ученые заключили, что при данных условиях Xenadrin RFA оказался более эффективным жиросжигающим препаратом. Побочных эффектов отмечено не было.

В 1999 году были представлены результаты восьминедельного тестирования продукта Hydroxycut, выпускаемого компанией MuscleTech Research and Development. В эксперименте участвовали 24 здоровых человека, имеющих лишний вес. Однако, вместо двух групп, ученые разбили их на три: одна получала Hydroxycut и выполняла упражнения, вторая принимала Hydroxycut и не тренировалась, а третья получала плацебо и тренировалась.

Одной из целей эксперимента было определить, влияет ли прием растительных препаратов, содержащих эфедрин с кофеином на снижение веса, если отсутствует физическая нагрузка. Нагрузка представляла собой три тренировки в неделю – по 30 минут аэробики. Группа Hydroxycut, которая выполняла упражнения, потеряла около 3,8 кг; потери веса в других двух группах были незначительными. Те, кто принимал Hydroxycut и не тренировался, показали значительное снижение потребления пищи (–680 калорий в день). У шестнадцати участников, принимавших Hydroxycut, не было выявлено никаких значительных побочных эффектов – изменений в показателях кровяного давления, сердечного ритма или кардиограммы, наличия достаточного количества жидкости в организме. Авторы пришли к выводу, что следовало бы уделять гораздо больше внимания подавляющим аппетит эффектам растительных препаратов, содержащих эфедру и кофеин, а прием данных препаратов комбинировать с физическими упражнениями.

Еще одно 12−недельное исследование изучало прием Hydroxycut в комбинации с аэробикой. В ходе эксперимента 17 участников получали либо Hydroxycut, либо плацебо, тренируясь при этом три раза в неделю по 60 минут (аэробика). Фиксировались показатели кровяного давления, сердечного ритма и ЭКГ. Особых побочных эффектов отмечено не было, хотя частой жалобой была головная боль.

В 2001 году журнал Pharmacotherapy опубликовал отчет о результатах приема Hydroxycut (Kockler, 2001). В отчете приводился случай с 22−летним молодым человеком, который был госпитализирован по причине необъяснимого припадка. Анализ мочи не показал злоупотребления какими−либо препаратами, однако в  медицинской карточке было указано, что пациент принимал Hydroxycut за две недели до этого припадка. Причем день приема последней дозы известен не был.

Факты, приведенные в отчете, позволяют заподозрить наличие связи между Hydroxycut и подобными состояниями, но (и это большое «но») авторы нигде не упомянули, что такие симптомы возможны у любого человека. Учитывая недостаток данных по вышеописанному случаю и то, что припадки неясного происхождения имеют место среди людей, этот отчет можно назвать не совсем честным по отношению к читателям. Можно отметить и тот факт, что опубликованные результаты тестирования Hydroxycut относятся к уже неиспользуемым формулам и не могут быть применены к современным продуктам, хотя два основных ингредиента – растительная эфедра и кофеин – остались прежними.

Недавно компании Cytodyne Technologies и MuscleTech Research and Development профинансировали независимые клинические испытания. Остается только надеяться, что другие компании последуют их примеру и оплатят исследования безопасности и эффективности своих продуктов. Может получиться так, что через некоторое время Департамент здравоохранения США обяжет каждого производителя проводить, по крайней мере, два независимых клинических тестирования безопасности любой своей пищевой добавки.

Еще о побочных эффектах

Как и любой другой препарат, растительная эфедра и кофеин или их синтетические аналоги могут вызвать нежелательные побочные эффекты. Поэтому консультация врача очень важна для всех желающих применить ту или иную диету, пищевую добавку или тренировочную программу. Согласно публикации в New England Journal of Medicine: «Использование пищевых добавок, содержащих алкалоиды эфедры, может быть опасным для некоторых людей» (Haller, 2000). Возможны следующие побочные эффекты: головокружение, головные боли, дрожь, подавленное настроение, эйфория, бессонница, сухость во рту, гипотензия и гипертония, сердцебиение, тахикардия и запоры. Также может наблюдаться подъем уровня сахара в крови и усиленное потоотделение.

Поскольку эфедра и кофеин являются стимуляторами, то могут иметь место сердечные приступы. Согласно данным CANTOX Health Services International, доза в 90 мг/день, разбитая на три приема, безопасна в плане нежелательных побочных эффектов. Обычно они возникают при дозах, превышающих 150 мг в день. (CRN, 2000). В большинстве клинических исследований побочные эффекты проявлялись после трех−четырех недель приема препаратов. CANTOX рекомендует не превышать дозу в 90 мг эфедрина в день. Кроме того, эфедрин не рекомендуется использовать людям с высоким кровяным давлением, тиреоидными заболеваниями, депрессиями, диабетом, увеличенной простатой, язвой пищеварительных органов.

Заключение

Производителям пищевых добавок хорошо было бы провести тройные исследования синтетической эфедры с кофеином, растительной эфедры с кофеином, и плацебо. Целью должно стать выяснение действия растительного эквивалента на снижение веса и изменение композиции тела при меньших побочных эффектах. В таком исследовании должно участвовать больше людей (более 120), а продолжаться эксперимент должен 3−6 месяцев. Первая же компания, профинансировавшая подобное исследование, окажет неоценимую услугу всей индустрии и, скорее всего, ослабит «фактор страха» среди потребителей. Такое исследование поможет лучше разобраться в эффектах данной жиросжигающей формулы, повысит ответственность компании перед потребителями и улучшит ее репутацию. MD

Ссылки:

1) Ody P. The Complete Medicinal Herbal. Dorling Kindersley Limited. London, England. 1993, p54.
2) De Matteis R, Arch JR, Petroni ML, et al. Immunohistochemical identification of the beta−3−adrenoreceptor in intact human adipocytes and ventricular myocardium: effect of obesity and treatment with ephedrine and caffeine. Int J Obes Relat Metab Disord 2002;26:1442−1450.
3) White LM, Gardner SF, Gurley BJ, et al. Pharmacokinetics and cardiovascular effects of Ma−Huang (Ephedra sinica) in normotensive adults. J Clin Pharmacol 1997;37:116−122.
4) Haller CA, Jacob P, Benowitz NL. Pharmacology of ephedra alkaloids and caffeine after single−dose dietary supplement use. Clin Pharmacol Ther 2002;71:421−432.
5) Gurley BJ, Gardner SF, Hubbard MA. Content versus label claims in ephedra−containing dietary supplements. Am J Health−Syst Pharm 2000;57.
6) Boozer CN, Daly PA, Homel P, et al. Herbal ephedra/caffeine for weight loss: a 6−month randomized safety and efficacy trial. Int J Obesity 2002;26:593−604.
7) Boozer CN, Nasser JA, Heymsfield SB, Wang V, Chen G, Solomon JL. An herbal supplement containing Ma HuangGuarana for weight loss: a randomized, double−blind trial. Int J Obesity 2001;25:316−324.
8) A Guide to Clinical Drug Research. 2nd edition. Editors: Adam Cohen, John Posner, 2002 Kluwer Academic Publishers, Norwell, MA. Pg XI.
9) Kalman DS, Colker CM, Shi Q, Swain MA. Effects of a weight loss aid in healthy overweight adults: double−blind, placebo controlled clinical trial. Curr Ther Res Clin Exp 2000;61:199−205.
10) Kalman D, Incledon T, Gaunard I, Schwartz H, Krieger D. An acute clinical trial evaluating the cardiovascular effects of an herbal ephedra−caffeine weight loss product in healthy overweight adults. Int J Obesity Relat Metab Disord 2002;26:1363−1366.
11) Colker CM, Swain MA. A randomized comparative study evaluating a non−prescription ephedrine−based dietary supplement vs. a prescription fat blocking medication for weight loss in healthy overweight women. Poster sessions; 2002 NSCA National Conference, Las Vegas.
12) Colker CM, Torina GC, Swain MA, Kalman DS. Doubleblind placebo controlled evaluation of the safety and efficacy of ephedra, caffeine and salicin for short−term weight reduction in overweight subjects. J Exerc Physiol−online 1999;2(4). Available: www.cs.edu/users/tboone2/asep/abstractROB1.html
13) Kalman DS, DePaulo H, Schwartz HI, Krieger DR. A double blind clinical evaluation of the safety of an ephedra/caffeine based product plus aerobic exercise in healthy overweight adults. FASEBJ 2002;16(5):abstract 616.10.
14) Kockler DR, McCarthy MW, Lawson CL. Seizure activity and unresponsiveness after Hydroxycut™ ingestion. Pharmacotherapy 2001;21(5):647−651.
15) Haller CA, Benowitz NL. Adverse cardiovascular and central nervous system events associated with dietary supplements containing ephedra alkaloids. N Engl J Med 2000;343:1833−1888.
16) Council for Responsible Nutrition. Safety assessment and determination of a tolerable upper limit for ephedra. Prepared by CANTOX Health Services International. Dec. 19, 2000. Available online: www.crnu

Жиросжигатели с эфедрой: как принимать, основные бренды

Жиросжигатели с эфедрой — то, что помогает профессиональным атлетам и бодибилдерам готовиться к выступлениям и соревнованиям, не изнуряя себя. Помогают они и нам, простым смертным. Ведь, используя добавки на основе эфедры, можно жечь жир, сушиться и худеть, придерживаясь привычной программы спортпита, диеты и тренировок.

В чем тайна этого компонента? Почему ему поют оды и профессионалы, и новички?

Содержание статьи

Особенность добавки

Эфедра — это экстракт, получаемый из кустарника махуанг, произрастающего в Азии, Европе и Америке. Его синтетический аналог называется эфедрином, и он запрещен для реализации почти во всех странах мира. Растительный же компонент признан безопасным, поэтому находится в продаже в свободном доступе. Сегодня его активно включают во многие спортивные препараты для похудения.

Эфедра содержит сразу пять ценных алкалоидов:

• эфедрин;
• псевдоэфедрин;
• норэфедрин;
• норпсевдоэфедрин;
• метилэфедрин.

Она оказывает на организм выраженное стимулирующее действие, заставляет человека забыть о желании есть и способствует активизации жиросжигания. В результате ее приема:

• увеличивается расход калорий;
• исчезает сонливость;
• понижается порог усталости;
• учащается пульс;
• повышается выработка адреналина;
• поднимается настроение;
• не остается и следа от депрессии;
• снижается аппетит.

Дружить с эфедрой можно и нужно. Жиросжигатели, содержащие ее, — по-настоящему рабочие препараты, с которыми жир не забалует.

Побочные эффекты

Похудение — это всегда сложно. Организму приходится расставаться с тем, что он так долго накапливал — дребезжащим желтым зловонным жиром. А значит, стресса не миновать. В случае с эфедрой он выражается:

• головными болями;
• сухостью во рту;
• беспричинным беспокойством;
• тошнотой;
• тахикардией.

Если соблюдать дозировки и прислушиваться к своим ощущениям, многих проблем можно избежать.

Не забывайте о мерах предосторожности. Если пить сразу несколько сильных жиротопов разного действия (а так делают многие мечтатели, желающие по глупости слить 10-15 кг за месяц), можно встретиться с не очень дружелюбным инфарктом или инсультом. Не стимулируйте свою ЦНС слишком сильно, а то она покажет вам кузькину мать!

Эфедрин гидрохлорид под запретом

Остановимся более подробно на эфедрине. Выше уже говорилось, что он под строжайшим запретом. В России купить легальные препараты, содержащие его, не получится. Разве что «Бронхолитин» в аптеке. Это сироп от кашля. Но продают его строго по рецепту. Плюс ко всему содержание сахара в нем так высоко, что ни о каком похудении и речи быть не может. Поэтому даже не вздумайте ставить подобные аптечные эксперименты.

Пусть экстракт эфедры срывает крышу не так сильно и не так быстро, как синтетический эфедрин гидрохлорид, но делает он это, не причиняя вреда вашему здоровью. Если же сочетать его с кофеином и аспирином, получится зажигательная смесь под названием ЭКА (эфедра + кофеин + аспирин). Это крутейший ядерный комплекс для качественной сушки, который топит жир даже без серьезных физических нагрузок.

Итак, подведем промежуточные итоги. Эфедрин гидрохлорид пить нельзя. Это психоактивный ядовитый алкалоид. Сегодня его считают бякой, на которую можно жестко сесть, как на наркоту. Экстракт эфедры — легальная добавка. Ее добрые дяди из «Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов» (FDA) принимать разрешают.

Состав жиросжигателей на основе эфедрина

Большинство жиротопов, содержащих эфедру, включают также кофеин. Эта смесь обеспечивает выраженный синергический эффект. Если ее хотят сделать еще более мощной, добавляют ацетилсалициловую кислоту (аспирин).

Комбинация ЭКА здорово помогает при ожирении и лишнем весе. На сегодняшний день она является стандартной и самой популярной жиросжигающей формулой.

Дозировка для потери жира

Проведенные исследования позволили сделать такие выводы об эффективной суточной дозе экстракт эфедры:

где 2 грамма эфедры эквиваленты 12 граммам сырой травы.

Не следует превышать максимальную суточную дозировку — «моторчик» может забарахлить. Также нельзя пить средства на основе эфедры вечером, перед сном. Первую порцию следует выпивать утром, вторую — в обед вместе едой либо перед спортивной тренировкой.

Жиросжигатели с эфедрой и геранью

Для безумных атлетов, которым всегда всего мало, разработчики спортивного питания подготовили нереальной крышеснос — жиросжигающие стеки, содержащие сразу и эфедру, и герань. Это самые жесткие из рабочих препаратов, которые быстро организуют настоящий ад для жира. Среди них:

• Gold Star EPH Bomb;
• Epic Labs Black Snake;
• Red Labs Oxy Red.

Жиросжигатели с эфедрой и геранью не подойдут новичкам. Они очень мощные, дерзкие и яркие. Неопытных атлетов от них штырит не по-детски.

Усиление эффектов с помощью ДСов и САРМов

Сушка — это не просто сжигание подкожного жира. Это еще и сохранение имеющихся мышц. В этом то и состоит вся сложность. Ведь во время похудения сохранить мышечные ткани в полном объеме ох как не просто. Чтобы повысить эффективность жиротопов на основе эфедры и не потерять в мышечных объемах, профессионалы дополняют их:

Они менее вредны, чем анаболические стероиды и гормоны, но имеют схожие анаболические эффекты. Например, Лаксогенин значительно усиливает синтез белка в мышцах, но при этом не оказывает негативного воздействия на половую систему. В результате его использования мышцы подрастают, а жир не откладывается.

Отличный САРМ, с которым можно сочетать эфедриновые жиросжигатели, — Ибутаморен. Он способствует выработке гормона роста, запускает процесс активного роста мышц и ускоряет восстановление организма после тренировок.

На самом деле, сегодня на рынке спортпита можно найти уйму САРМов для самых разных целей. Одни помогают укрепить суставы и связки, другие — сохранить крутую рельефную форму, третьи — уменьшить толщину жировой прослойки. Эксперты уверяют, SARMs — оптимальное решение для тех, кто не хочет постоянно сидеть на гормонах.

Обзор популярных жиросжигателей с эфедрой

Найти жиросжигатель с эфедрой несложно — их очень много. Но понять, какой из них лучший — это уже проблема. Глупо было бы убеждать вас в том, что среди жиротопов есть самый-самый. Ведь влияние препаратов на организм во многим зависит от индивидуальных особенностей последнего. Поэтому мы просто расскажем о тех жиросжигающих стеках, содержащих эфедру, которые действительно являются стоящими:

1. Red Labs Oxy Red. Мощная добавка на основе кофеина, герани, эфедры, йохимбина, синефрина и других жестких компонентов. Создана для опытных бодибилдеров. Подходит исключительно здоровым людям. При любых острых и хронических заболеваниях эту взрывоопасную смесь принимать запрещено.
2. Innovative Diet Labs Dragon Venom. Жиросжигатель, содержащий хорошие порции эфедры и кофеина. Также в нем вы найдете такой экзотический компонент, как кигелия африканская (2-amino-6-methylpentane). Это натуральный аналог герани, из чего можно смело сделать вывод о «крышесрывающих» способностях данного жиросжигателя.
3. Hi-Tech Black Widow. «Черная вдова» — один из самых популярных жиросжигателей с эфедрой на рынке спортивного питания. Состав очень многообразный. Здесь и горючая формула ЭКА, и синефрин, и теобромин, и йохимбин, и много других ценных компонентов. Причем работают они не только на жиросжигание, но и на снижение аппетита, улучшение функций желудка, повышение производительности, мотивацию. Ни жиротоп — а находка.
4. Epic Labs Black Snake. Препарат «2 в 1» — проверенный энергетик и жиросжигатель. В каждой его порции аж 150 мг эфедры. Это очень много! Из стимуляторов препарат включает герань, эфедру и кофеин. Присутствуют в нем и другие топовые добавки, которые позаботятся о силе, мышечном росте и пампе.
5. Gold Star EPH Bomb. Жгучий жиротоп на основе кофеина, эфедры и 1,3-диметилаламина. С ним можно получить и стимуляцию, и отсутствие аппетита, и непрекращающийся термогенез.
6. Innovative Labs Black Mamba Hyperrush. В каждой порции разработки 200 мг кофеина и 65 мг эфедры. Жиротоп здорово стимулирует и быстро разрушает жировые клетки. За термогенные эффекты в нем отвечают йохимбин и синефрин. Чтобы сделать EPH Bomb более горючей штучкой, производитель обогатил его бета-аминоэтиламином — нейростимулятором, который проявляется свойства, схожие с геранью.
7. Greymark Pharmaceuticals Octadrene Hardcore. Добавка для сжигания жира, содержащая 100 мг эфедры, 200 мг кофеина, DMHA, теобромин, 5-гидрокситриптофан, синефрин, йохимбин. Даже перечную мяту в нее добавили, чтобы худеющих во время курса не донимала тошнота и боли в животе.
8. Aggressive Labz Ophidrex Hardcore. По-настоящему тяжелый жиротоп.75 мг эфедры, 200 мг кофеина и специальная жироплавящая смесь, образованная геранью, пиперином, хигенамином, колеус форсколией и другими крутыми добавками. Во время приема Ophidrex Hardcore можно напрочь забыть, как выглядит еда, и совсем не скучать по ней.
9. Octadrene Original Innovative Diet Labs. В капсуле препарата 28 мг эфедры. Это не очень много, но вполне достаточно для мягкой стимуляции и неэкстремального жиросжигания. С такой дозировки и нужно начинать тестировать эфедру новичкам, чтобы понять, как организм на нее реагирует. Чтобы стек работал на полную мощь, в него добавили кофеин (200 мг), 1,3-ДМАА, синефрин, йохимбин, бета-фенилэтиламин и другие солидные ингредиенты.
10. WTF Labz Kick Ass. Добавочка из 25 мг эфедры, 250 мг кофеина и 150 мг DMHA. Есть в ней другие жиротопкие вещества, поэтому смесь работает на все сто.

Используйте эфедру себе во благо, но только тогда, когда в этом есть необходимость. Не ставьте жиросжигатели во главу угла. Худеть без диеты и тренировок все равно не получится.

Эфедрин и псевдоэфедрин Ссылка

Приготовление и свойства эфедрина и его солей

С развитием в научной медицине клинического применения алкалоида эфедрина стало возрастающий интерес к получению этого алкалоида и немедленная потребность в точных данных в стандартизация его солей.

В этих лабораториях было приготовлено большое количество эфедрина, и было обнаружено, что основной Вещество, выделенное из китайского куста Ма Хуанг, которое по-разному обозначается как Ephedra vulgaris Rich.var. helvetica Hk. et Thorns ¹ и Ephedra equisetina, Bge. , ² состоит в основном из эфедрина вместе с около 20 процентов его изомера псевдоэфедрина. Эти два алкалоида были впервые получены Nagai ³ и Merck ⁴ соответственно. Было обнаружено, что они взаимно превращаются при кипячении с соляной кислотой и другими способами ⁵ , и имеют эмпирическую формулу C ₁₀ H ₁₅ ON.

Химическая структура эфедрина и его изомера OH-CH-C ₆ H ₅ -CH-CH ₃ NH-CH ₃ , была изучена многими специалистами ^6-8 и синтетически. доказано для обоих алкалоидов ^9-12 .Он показывает тесную взаимосвязь в химической структуре адреналину, с которым он, как было обнаружено, имеет сходные, а в некоторых отношениях превосходящие физиологические эффекты ^13-16 .

Разделение двух алкалоидов каким-либо четким методом было предметом настоящего исследования. В то время как соли эфедрина лучше кристаллизуются и менее растворимы в воде и спирте, чем соли эфедрина. псевдоэфедрина было обнаружено, что лучший способ разделения зависит от поразительной разницы в растворимость их оксалатов в холодной воде.

Изготовлены и исследованы чистые препараты алкалоидов и их солей. Хотя некоторые физические константы полученных солей не согласуются с опубликованными Chen ¹⁷ , они действительно подтверждают, что опубликованы несколько других рабочих ¹⁸ . Чистое основание, которое до сих пор считалось левовращающим, оказалось правовращающие в воде и левовращающие в спирте.

Экспериментальный

Извлечение

1 кг порошка Ma Huang экстрагировали холодным бензолом в присутствии разбавленного раствора Na ₂ CO ₃ , а бензольный экстракт взбалтывали с достаточным количеством разбавленной HCl для удаления основных веществ.В кислотный раствор подщелачивали твердым K ₂ CO ₃ и затем высвободившееся основание экстрагировали хлороформом. После сушки над безводным Na ₂ SO ₄ и перегонки хлороформный раствор дает 2,6 г сырого основания.

Получение эфедрина HCl фракционной кристаллизацией

Неочищенное основание, полученное, как описано выше, поглощали спиртом, примерно в два раза превышающим его вес, и нейтрализовали концентрированная HCl, разбавленная двойным объемом спирта.Кристаллизовался почти чистый гидрохлорид эфедрина на стоя. После фильтрации промывали смесью спирта и эфира, а затем чистым эфиром. и сушат. Дополнительное количество гидрохлорида эфедрина может быть получено путем концентрирования маточных растворов и стирки. Конечный маточный раствор хранили для выделения псевдоэфедрина (см. Ниже).

Гидрохлорид эфедрина выкристаллизовался из спирта в призматических иглах, т.пл. 216 ° C, [α] _D ²² -32,5 (см. рис.1 ).

Соли, полученные фракционной кристаллизацией, не показывают изменения температуры плавления при перекристаллизации семи раз. Во многих наших экспериментах соли перекристаллизовывали двенадцать раз.

Разделение оксалатов по разнице растворимости

Неочищенное основание, полученное при обработке щавелевой кислотой, дает четкое разделение двух алкалоидных соли. Оксалат эфедрина очень слабо растворяется в холодной воде, а оксалат псевдоэфедрина чрезвычайно растворимые, растворимые и нерастворимые продукты представляют собой разделение двух алкалоидов.

Приготовление чистого эфедрина основания

5 г чистого гидрохлорида эфедрина, растворенного в достаточном количестве воды, подщелачивали твердым K ₂ CO ₃ до образования двух слоев и дважды экстрагировали хлороформом. Раствор хлороформа хорошо высушили. над безводным Na ₂ SO ₄ и дистиллированным. При охлаждении остаток выкристаллизовывался в виде ромбических кристаллов. это было перекристаллизовывается путем растворения в небольшом количестве спирта с последующим добавлением достаточного количества нефти эфир, т.пл. 43 ° C.(см. рис. 2 ).

Свойства чистого эфедрина

Было обнаружено, что эфедрин очень хорошо растворяется в воде, спирте и хлороформе и почти не растворяется в нефти. эфир при охлаждении. Эфедрин является сильным основанием и вытесняет аммиак из его солей. Растворы солей в Вода с концентрацией от 1 до 10 процентов оказалась чрезвычайно стабильной. Никаких изменений силы не произошло после 6 месяцев хранения при комнатной температуре. Растворы вполне соболя при температуре кипения.Его специфическая вращение варьировалось в зависимости от используемых растворителей.

1. [α] _D ²² +13,75 в воде.
2. [α] _D ²² - 5,5 в абсолютном спирте

Часть полученного таким образом чистого эфедрина была преобразована в его соответствующие соли. Они дали следующие физические константы.

Эфедрина гидрохлорид . С ₁₀ H ₁₅ ONHCl
Призматические иглы, т.пл. 216 ° C, [α] _D ²² -32.5. Легко растворяется в спирте и воде. Его водный раствор устойчив при температуре кипения.

Сульфат эфедрина . C ₁₀ H ₁₅ ONH ₂ SO ₄
Пластины с шестигранной головкой; Т.пл. 257 ° C, [α] _D ²² -30. Трудно растворим в спирте, легко растворим в воде, нейтрален к лакмусовой бумаге.

Оксалат эфедрина . 2 C ₁₀ H ₁₅ ONC ₂ H ₂ O ₄ .
Призматические иглы от.вода; Т.пл. 245 ° C. с разложением; нейтральный к лакмусовой бумаге; очень мало растворим в холодной воде (см. рис. 3 ).

Фосфат эфедрина . C ₁₀ H ₁₅ ONH ₃ PO ₄ .
Кристаллизован из спирта в длинные шелковистые иглы; Т.пл. 178 ° С; кислота в лакмус.

Псевдоэфедрин

Спиртовой маточный раствор, полученный после удаления гидрохлорида эфедрина, как указано выше, сначала концентрировали, а затем упаривали досуха на водяной бане.Остаток обрабатывали небольшим количеством воды, подщелачивали K ₂ CO ₃ , экстрагировали хлороформом и перегоняли. Основной остаток превращали в соответствующий сульфат нейтрализацией концентрированной серной кислотой, предварительно разбавленной спиртом. Полученный таким образом неочищенный сульфат в основном состоит из сульфата псевдоэфедрина. Его свободное основание получали растворением в воде, подщелачиванием K ₂ CO ₃ и экстракцией хлороформом.Чистый псевдоэфедрин кристаллизовался из спирта в ромбических призмах, т.пл. 118 ° C, [α] _D ²² +50 (см. рис. 4 ). В отличие от эфедрина, он плохо растворялся в воде. Его соли были приготовлены и дали следующие физические константы.

Псевдоэфедрина гидрохлорид . C ₁₀ H ₁₅ ONHCl.
Кристаллизуется из спирта в толстых иглах; Т.пл. 179-181 ° С, [α] _D ²² +58,75; хорошо растворяется в воде и спирте (см. рис.5 ).

Сульфат псевдоэфедрина . C ₁₀ H ₁₅ ONH ₂ SO ₄ .
Иглы призматические; нет резкого МП; [α] _D ²² +52,5; легко растворим в воде и спирте.

Псевдоэфедрина оксалат . 2 C ₁₀ H ₁₅ ONC ₂ H ₂ O ₄
Иглы; Т.пл. 218 ° С с разложением; трудно растворим в спирте; хорошо растворяется в холоде H ₂ O; нейтральный к лакмусовой бумаге (см. рис.6 ).

Действие HCl на эфедрин. Приготовление псевдоэфедрина.

• 50 г эфедрина HCl
• 350 мл концентрированной HCl
• 175 мл H ₂ O

Осторожно кипятили с обратным холодильником в течение 12 часов. Кислотный раствор упаривали на водяной бане и позволили кристаллизоваться; кристаллизованная соль HCl состояла из почти чистого неизмененного гидрохлорида эфедрина. Если бы раствор кислоты был достаточно концентрированным, практически весь неизмененный гидрохлорид эфедрина выкристаллизовался, отфильтровали, промыли немного разбавленной HCl и использовали фильтрат для препарат псевдоэфедрина.Кислотный фильтрат затем упаривают досуха на водяной бане. В Остаток обрабатывали небольшим количеством воды, подщелачивали K ₂ CO ₃ и экстрагировали хлороформом. В раствор хлороформа, затем хорошо высушенный над безводным Na ₂ SO ₄ и концентрированный, осажденный псевдоэфедрин в ромбические кристаллы. Полученное основание плавилось при 118 ° C и во всех отношениях было идентично псевдоэфедрину. полученный из сырого препарата.

Применение, преимущества и дозировка эфедры

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 5 августа 2020 г.

Научное название: Ephedra equisetina Bge., Ephedra intermedia Schrenk et Meyer, Ephedra sinica Stapf.
Общие названия: Эфедра, Ма хуанг, Пинеллия, Желтое вяжущее средство, Желтая лошадь

Клинический обзор

Применение

Целое растение Ephedra sinica традиционно использовалось для лечения симптомов бронхиальной астмы, простуды, гриппа, аллергии и крапивницы в виде чая или настойки.Из-за побочных эффектов и недостаточной эффективности использование не рекомендуется для похудания или повышения спортивных результатов. Добавки, содержащие эфедру, запрещены к продаже в США.

Дозирование

Пищевые добавки, содержащие эфедру, в настоящее время запрещены в США. Дозировки эфедры более 32 мг / день привели к побочным реакциям.

Противопоказания

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нежелательные явления были зарегистрированы в клинических случаях.

Беременность / лактация

Задокументированные побочные реакции. Избегайте использования.

Взаимодействия

Взаимодействия, вероятно, будут аналогичны взаимодействиям, установленным для синтетического эфедрина, и включают ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), анестетик пропофол, холинергические агенты, такие как трициклические антидепрессанты, кофеин, теофиллин и стероиды, такие как дексаметазон.

Побочные реакции

Зарегистрированные побочные реакции включают аритмию и внезапную смерть, инфаркт миокарда, инсульт, психиатрические симптомы, вегетативную гиперактивность, судороги, ишемический колит и повреждение слизистой оболочки желудка.

Токсикология

Токсикологические данные ограничены. Использование продуктов, содержащих эфедру, в период зачатия было связано с повышенным скорректированным отношением шансов для анэнцефалии.

Научная семья

Ботаника

Виды эфедры представляют собой невысокие кустарниковые растения с небольшими листьями на сочлененных ребристых зеленых стеблях. Они раздельнополые (т.е. мужские и женские цветки обычно находятся на отдельных растениях). Виды из трех источников произрастают в Китае, где надземные части собирают осенью и сушат для использования.Эфедры являются голосеменными и наиболее близки к хвойным, хотя многие аспекты их ботаники отличаются. Существует около 45 видов эфедры, различающихся по содержанию алкалоидов. Считается, что американские, чилийские и европейские виды имеют относительно низкое содержание алкалоидов, в то время как китайские и индийские разновидности содержат большее количество активных алкалоидов.

Корень E. sinica или E. intermedia, известный как «ма хуанг ген», считается китайскими традиционными практикующими лекарственным продуктом, отличным от надземных частей.Глава, посвященная эфедре, была включена в совместный проект завода Flora of China Leee 2011, USDA 2007, Chaw 2000, Bowe 2000, Fu 2000

History

Ма хуан - одно из самых ранних и наиболее известных лекарств традиционной китайской медицины. Он упоминается в Шен Нонг Бен Цао Цзин , одном из досовременных классических произведений китайской медицины, написанном около 100 года нашей эры. Ма хуан использовался, чтобы вызвать потоотделение и лечить симптомы бронхиальной астмы, простуды и гриппа; он по-прежнему используется в традиционной практике.

Самая ранняя научная работа по эфедре, а следовательно, и по эфедрину, приписывается японскому химику-органику и фармакологу Нагайоши Нагаи (1844-1929), за которым последовал его коллега Кинноске Миура (1864-1950), который определил потенциальную токсичность алкалоиды. В качестве средства для похудания эфедра обычно сочетается с кофеином; однако в последнее время компонент эфедры был заменен горьким апельсином в пищевых добавках США. Leee 2011, Fu 2000

Chemistry

Химические исследования эфедры в начале 20 века привели к выделению алкалоидов эфедрина и псевдоэфедрина, которые были идентифицированы как основные фармакологически активные соединения в надземных частях растения.Алкалоиды эфедры имеют 2 соседних хиральных атома, которые могут генерировать 4 возможных изомера для каждой плоской структуры; однако растение производит только 2 возможных изомера. Фройденберг 1932 Синтетический эфедрин и псевдоэфедрин обычно производятся в виде рацемата и, следовательно, содержат все возможные изомеры. Всего 6 основных алкалоидов этого типа обнаружены в 3 видах, известных как Ephedrae herba; основным алкалоидом всех видов является эфедрин, на втором месте по распространенности - псевдоэфедрин, а остальную часть составляют норэфедрин, норпсевдоэфедрин, метилэфедрин и метилпсевдоэфедрин.Jian 1988 Доля отдельных алкалоидов и общее содержание алкалоидов в надземных частях может широко варьироваться, от 0,5% до 2,5%, при этом самая высокая концентрация алкалоидов обнаруживается осенью. Изучен биосинтез алкалоидов эфедры; эфедрин образуется из пирувата и бензойной кислоты. Grue-Srensen 1988, Grue-Srensen 1994 Сверхкритическая флюидная экстракция эфедрина из E. sinica была изучена с использованием смеси диоксида углерода, диэтиламина и метанола. Choi 1999

Большое количество методов анализа алкалоидов эфедры.Использовалась газовая хроматография, а также хиральная газовая хроматография и газовая хроматография-масс-спектрометрия как растительного материала, так и образцов мочи. Cui 1991, Betz 1997, Li 2001, Spyridaki 2001 Были разработаны многочисленные методы высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). 1988, Moriyasu 1984, Gurley 1998, Hurlbut 1998, Li 2002, Hong 2011, включая анализ образцов мочи, Gmeiner 2002 и метод жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для пищевых добавок. Gay 2001 Также применялись капиллярный электрофорез и изотахофорез, с некоторыми методами с использованием циклодекстрина. в качестве матрицы для оптического разделения изомерных алкалоидов.Kasahara 1985, Snopek 1988, Liu 1992, Liu 1993, Flurer 1995, Belder 2011 Ядерный магнитный резонанс углерода-13 также использовался для качественного и количественного анализа алкалоидов эфедры. Yamasaki 1979

Несколько систематических исследований содержания алкалоидов в промышленных образцах эфедры было проведено. В одном исследовании использовался капиллярный электрофорез для анализа 22 образцов с тайваньских рынков трав и было обнаружено, что образцы E. sinica, как правило, были выше по содержанию алкалоидов, чем образцы E. intermedia (1.6% против 1,2% соответственно). Относительные количества конкретных алкалоидов в надземных частях хорошо коррелировали с изучаемыми видами, в то время как образцы корней не содержали обнаруживаемых алкалоидов. Liu 1993 г. Поскольку сырая эфедра может использоваться в качестве исходного вещества для синтеза амфетаминов, профиль примесей был использован для определения происхождение незаконного амфетамина в Японии. Макино 2002 В другом исследовании с помощью ВЭЖХ было изучено 20 различных пищевых добавок с рынка Соединенных Штатов, и было обнаружено, что некоторые продукты не содержали алкалоидов эфедры, некоторые содержали только эфедрин (что предполагает использование синтетического материала), а другие были должным образом маркированы и содержат указанное количество алкалоидов.Обнаружено, что американские виды эфедры Gurley 2000 не содержат алкалоидов или содержат очень мало алкалоидов. Таким образом, такие виды, как Ephedra nevadensis (мормонский чай), не являются подходящими заменителями. Terry 1927

Другие типы соединений также были выделены из ма хуанга. Тетраметилпиразин был идентифицирован как фармакологически активный компонент стеблей, и были разработаны аналитические методы.Spyridaki 2001, Lv 2000, Zhao 2009 В корнях, которые не содержат заметных количеств алкалоидов эфедрина, ферулоилгистамин Hikino 1984 и эфедрадины A-DHikino 1983, Тамада 1979 года были изолированы.Производное флавоноида эфедраннина A также было выделено из корня. Hikino 1982 Полисахарид эфедран AE был выделен из стеблей эфедры. Konno 1985 Корни эфедры дали множество гипотензивных соединений, включая флавоноид эфедраннин AHikino 1982, ферулоилгистамин Hikino 1984 и алкалоиды эфедрадины A-DHikino 1983, не обнаруженные в надземной части.

Применение и фармакология

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) впервые запретило продажу всех пищевых добавок, содержащих эфедру, в апреле 2004 года из-за отсутствия доказательств в поддержку заявлений об эффективности и более 16 000 зарегистрированных случаев побочных реакций.Позднее в апреле 2005 года федеральный судья отменил запрет на продукты, содержащие 10 мг эфедры или меньше. Однако в мае 2007 года запрет был оставлен в силе Верховным судом США на основании окончательного постановления FDA, объявляющего пищевые добавки, содержащие фальсифицированные алкалоиды эфедрина, представляющими необоснованный риск заболевания или травмы в условиях использования, рекомендованных или предложенных на этикетке, или если при обычных условиях использования не предлагаются и не рекомендуются никакие условия использования. FDA 2012, Greenway 2001

Атлетические результаты

Данные о животных

Диетические добавки, содержащие эфедру, запрещены FDA, что делает данные исследований на животных их использования как усилитель производительности не имеет значения.

Клинические данные

Сообщалось об использовании продуктов, содержащих эфедру, в спорте. Tokish 2004, Avois 2006, Dhar 2005 Существует несколько исследований, оценивающих эргогенную эффективность одного эфедрина, и результаты предполагают незначительное влияние на работоспособность. 2003 Однако сообщалось, что комбинации эфедрина и кофеина повышают выносливость в экспериментах по бегу и езде на велосипеде.Dhar 2005, Shekelle 2003 Большинство исследований было проведено одной группой Bell 2001, Bell 2002, и из-за различных изученных типов упражнений (выносливость и мощность ) результаты не могут быть объединены для анализа.Shekelle 2003 Поскольку большинство классов амфетаминов запрещены Международным олимпийским комитетом (за исключением медицинского применения эфедрина), а добавки, содержащие эфедру, запрещены FDA, дальнейшие испытания, оценивающие их эффективность, маловероятны. Tokish 2004, Avois 2006

Потеря веса

Данные о животных

Добавки, содержащие эфедру, запрещены FDA, поэтому данные исследований на животных для использования в качестве средства для похудания неуместны.

Клинические данные

Комбинация эфедрина с добавкой, содержащей кофеин, такой как гуарана или орех кола, наиболее часто используется для похудания.Greenway 2001 Метаанализ, оценивающий эффективность эфедры в снижении веса, опубликованный в 2003 году, обнаружил несколько опубликованных высококачественных исследований. Из этих включенных испытаний объединенные данные отдавали предпочтение эфедре и эфедрину над плацебо в краткосрочной перспективе (менее 6 месяцев), с потерей веса около 0,9 кг / месяц по сравнению с плацебо, но с широкими пределами достоверности. .Pittler 2005, Joyal 2004, Dwyer 2005, Dulloo 2002 Несколько исследований, опубликованных после запрета на продукты из эфедры в 2004 году, пришли к аналогичным выводам с предложенным усиленным термогенезом в качестве механизма действия.Greenway 2001, Vukovich 2005 В то время как в систематическом обзоре трав, используемых для лечения ожирения, в 2009 г. было показано, что различные травы (включая эфедру) эффективно снижают аппетит и потребление пищи, о серьезных побочных эффектах сообщалось только в исследованиях с использованием добавок, содержащих эфедру и кофеин. .Hasani-Ranjbar 2009 Более недавнее исследование с участием 7 добровольцев связывало активность эфедры с потерей веса с изменениями микробиоты кишечника, вызванными потреблением эфедры.Kim 2014

Другие эффекты

Противовирусные

Активность против ограниченного круга вирусов были показаны в некоторых, но не во всех исследованиях in vitro.Soltan 2009, Murakami 2008, Lee 2010 Противомикробная активность была продемонстрирована in vitro другими видами эфедры (Ephedra strobiliacea, Ephedra procedure и Ephedra pachyclada spp.). Parsaeimehr 2010

Воспалительное

Экстракты эфедры продемонстрировали противовоспалительное и иммунное действие в экспериментах на грызунах и исследованиях in vitro. Активация комплемента была подавлена, и E. sinica продемонстрировала защитное действие против последствий повреждения спинного мозга в одном эксперименте. Li 2009 Химические составляющие эфедраннин А и В подавляли транскрипцию фактора некроза опухоли альфа и интерлейкина-1 бета в макрофагах и при индуцированной печеночной недостаточности у мышей.Kim 2010, Yamada 2008 Эфедра сузила изолированную ткань уретры кролика, возможно, через пути арахидоновой кислоты и стимуляцию альфа-адренорецепторов в другом лабораторном эксперименте. Ayajiki 2008

Дозирование

В США действует запрет на продажу всех пищевых добавок, содержащих эфедру. Дозы эфедры более 32 мг / день приводили к побочным реакциям. Andraws 2005

Фармакокинетика эфедры у людей изучалась, при этом эфедрину в сырых травах требуется в два раза больше времени для достижения пиковой концентрации в плазме, чем для лекарственных форм чистого эфедрина.White 1997 Аналогичным образом изучалась комбинация однократной дозы эфедры и кофеина; у эфедрина и псевдоэфедрина были сходные пиковые концентрации через 140–150 минут, тогда как уровни кофеина в крови достигли пика через 90 минут. Общие результаты были аналогичны результатам для отдельных соединений в чистом виде. Haller 2002

Беременность / лактация

Задокументированные побочные реакции. Избегайте использования.Ernst 2002, Fleming 2008 Он может повышать кровяное давление и частоту сердечных сокращений, вызывать активность ЦНС и стимулировать мышцы матки.Использование продуктов, содержащих эфедру, в период зачатия было связано с повышенным скорректированным отношением шансов для анэнцефалии. Bitsko 2008

Взаимодействия

Хотя природные формы эфедры могут содержать другие химические компоненты, чем эфедрин, в целом взаимодействия, вероятно, будут аналогичны взаимодействиям, установленным для синтетической формы последнего, и включают MAOI, анестетик пропофол, холинергические агенты, такие как трициклические антидепрессанты, кофеин, теофиллин и стероиды, такие как дексаметазон.Ulbricht 2008, Scott 2002, Tang 2011

Побочные реакции

Четкая временная связь сердечно-сосудистых и цереброваскулярных побочных реакций и психиатрических симптомов была продемонстрирована при использовании эфедры, но прямую причинно-следственную связь установить трудно. Dhar 2005, Shekelle 2003, Andraws 2005, Figueredo 2011, Maglione 2005 A 2–3 В одном метаанализе было обнаружено кратковременное увеличение риска неблагоприятных психических реакций и учащенного сердцебиения с тенденцией к увеличению риска гипертонии.Shekelle 2003 Обзор сообщений о случаях выявил тенденцию к повышению риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных побочных реакций при дозах ниже, чем те, которые используются для похудания (эфедра 32 мг / день против 90–150 мг / день, соответственно). Andraws 2005

Клиническое испытание, в котором 20 здоровым взрослым людям давали 1 г сухого экстракта эфедры (или плацебо) ежедневно в течение 14 дней, обнаружило увеличение частоты сердечных сокращений после приема эфедры.Chen 2010, Chen 2010

Сообщения о побочных реакциях продолжают появляться в литературе. несмотря на запрет FDA на продукты из эфедры и включает кардиомиопатии, аритмию и внезапную смерть, инфаркт миокарда, аневризму коронарной артерии, инсульт, психиатрические симптомы, вегетативную гиперактивность и судороги.Dhar 2005, Shekelle 2003, Joyal 2004, Vukovich 2005, Andraws 2005, Fleming 2008, Maglione 2005, Haller 2005, Haller 2005, Flanagan 2010, Nazeri 2009, Singh 2008, Cohen 2010 также были продемонстрированы неблагоприятные эффекты на гомеостаз глюкозы и калия, также имеются сообщения о случаях ишемического колита и повреждения слизистой оболочки желудка. Флеминг 2008, Халлер 2005, Лиллегард 2010, Сонг 2008

Данные, собранные в период с 2004 по 2013 год среди 8 центров США в Сети по лечению лекарственно-индуцированных травм печени, показали 15.5% (130) случаев гепатотоксичности были вызваны травами и диетическими добавками, тогда как 85% (709) были связаны с лекарствами. Из 130 связанных случаев повреждения печени, связанных с добавками, 65% были связаны с добавками, не связанными с бодибилдингом, и чаще всего происходили у латиноамериканцев / латиноамериканцев по сравнению с неиспаноязычными белыми и неиспаноязычными чернокожими. Трансплантация печени также была более частой при токсичности добавок, не связанных с бодибилдингом (13%), чем при применении традиционных лекарств (3%) ( P <0,001). В целом, количество случаев тяжелого повреждения печени было значительно выше от добавок, чем от обычных лекарств ( P = 0.02). Из 217 дополнительных продуктов, вызывающих повреждение печени, эфедра входит в 22% (116) продуктов с одним ингредиентом. Navarro 2014

В научном заявлении Американской кардиологической ассоциации от 2016 года относительно лекарств, которые могут вызвать или усугубить сердечную недостаточность, эфедра (ма-хуанг) и продукты, подобные эфедре, признаны продуктами, оказывающими стимулирующее действие на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, а также повышающие риск смертности и заболеваемости, и их следует избегать. В руководстве отмечено, что натуросевтики не рекомендуются для лечения симптомов сердечной недостаточности или для вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий, и что пищевые добавки не рекомендуются для лечения сердечной недостаточности [Низкое качество; Ограничено].Страница 2016

Токсикология

Токсикологические данные по эфедре ограничены. Хотя экстракты эфедры цитотоксичны для культивируемых клеток, цитотоксичность в первую очередь вызвана не эфедрином. Было обнаружено, что в физиологических условиях образуются N-нитрозамины эфедрина и псевдоэфедрина Joyal 2004, Lee 2000. Было показано, что N-нитрозоэфедрин является канцерогеном. Alwan 1986, Tricker 1987 Периодическое употребление продуктов, содержащих эфедру, было связано с повышенным скорректированным отношением шансов для анэнцефалии.Бицко 2008

Список литературы