Противогрибковые антибиотики широкого спектра действия

Противогрибковые антибиотики: классификация, лучшие препараты

Выбор препарата для лечения грибковой инфекции зависит от вида возбудителя – это важно для того, чтобы не запустить болезнь и не позволить патогенным микроорганизмам развить иммунитет к лекарству. Кроме того, классификация противогрибковых антибиотиков позволяет выбрать наиболее оптимальный препарат по показаниям и побочным эффектам.

Принципы классификации противогрибковых антибиотиков

Препараты подразделяют по следующим принципам:

• по химическому строению;
• по основным показаниям;
• по воздействию на грибок. Считаете ли вы, что грибок ногтей это прежде эстетическая проблема?

По химическому строению средства от микоза делят с учётом вещества, на основе которого они изготовлены. Это могут быть:

• полиены;
• неполиены;
• аллиламины;
• азолы;
• эхинокандины;
• синтетические средства.

Все эти лекарства, в свою очередь, группируют в зависимости от применения. Можно выделить три группы:

• лечение глубоких микозов, требующих системного подхода (например, бластомикоз, гистоплазмоз и другие);
• борьба с дерматомикозами,
• лечение заболеваний, спровоцированных условно-патогенными грибами – то есть теми, что живут в организме постоянно, но проявляются при снижении иммунитета (например, кандидоз).

Болезнетворные микроорганизмы, вызывающие грибок, могут сильно отличаться по размеру, способу размножения и другим факторам. Следовательно, у каждого из них свои сильные и слабые места – именно слабости грибка являются целью для лекарств. Можно выделить три таких цели:

• разрушение клеточной стенки, оберегающей бактерию от внешних воздействий;
• нарушение работы клеточного ядра, а именно передачи ДНК, без чего невозможно размножение;
• подрыв работы ферментной системы грибка.

Достижение любой из этих целей ведёт к гибели микробов. Однако не всегда достаточно одного средства, поэтому врач может посоветовать комплекс: например, лекарство для разрушения клеточной мембраны и препарат для уничтожения ядра клетки.

Полиены

Полиеновые антибиотики – препараты природного происхождения. Они являются производными следующих веществ: Streptomyces nodosum, Actinomyces levoris Krass, Streptoverticillium mycoheptinicum и других.

Механизм и характер воздействия на грибок

Препарат связывается с эргостеролом в клеточной мембране гриба. Это приводит к тому, что в ней появляются поры, через которые происходит потеря содержимого цитоплазмы, из-за чего в последующем клетка гибнет.

Показания и противопоказания

Системное применение полиенов позволяет бороться с наибольшим количеством возбудителей грибковых заболеваний. Они используются для борьбы с возбудителями мукомикоза, эндемичных микозов и других грибов.

При наружном использовании они успешно применяются для лечения разных видов кандидозов, однако встречаются устойчивые штаммы. Кроме того, препараты этого класса используют для борьбы с лейшманиями, амёбами и трихоманадами.

Дерматомицеты и псевдоаллешерия невосприимчивы к действию полиенов.

Полиены нельзя применять при аллергической реакции на препараты. Если есть непереносимость одного из препаратов этой группы, другие следует пробовать с особой осторожностью. Амфотерицин В не стоит применять при болезнях печени, почечной недостаточности и сахарном диабете.

Эти антибиотики имеют ряд побочных эффектов. Внутривенное введение Амфотерицина В может вызвать головную боль, лихорадку, рвоту, тремор и судороги. Наружное применение полиенов редко вызывает нежелательные проявления. В некоторых случаях появляются зуд, крапивница и высыпания на коже и слизистых оболочках.

Лучшие представители

Представителями полиенов являются:

• Амфотерицин В (эффективен также против лейшманий и амёб);
• Леворин;
• Микогептин;
• Натамицин (эффективен против трихоманад);
• Нистатин.

Амфотерицин В является самым популярным препаратом из этого списка и выпускается в виде мази, порошка для приготовления инъекций и липосомальных капсул. Последняя форма считается наиболее оптимальным вариантом, так как переносится лучше, чем инъекции, при этом полностью сохраняя эффективность. Это происходит потому, что липомы могут долгое время находится в крови, не контактируя со здоровыми клетками. Активное вещество высвобождается только при встрече с грибком.

Лекарственное средство не проникает в почки, при этом приём липосомальных капсул обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови и меньшее проявление побочных реакций. Однако найти эту форму выпуска препарата на российском рынке довольно сложно.

В форме порошка для инъекций препарат стоит около 40 рублей за упаковку, а мазь – около 30 рублей.

Неполиены

Неполиеновый антимикотик имеет природное происхождение, является производным плесневого гриба Penicillium nigricans.

Механизм и характер воздействия на грибок

Неполиены воздействуют на ДНК-клетки гриба, препятствуя его делению. Подавляется выработка белка и образование клеточной стенки. При этом активное вещество накапливается в клетках кожи и волос, что препятствует возвращению грибка. Выздоровлением считается полная замена поражённых тканей здоровым эпителием, устойчивым к грибковому заражению.

Показания и противопоказания

Препарат используют для борьбы с заболеваниями, вызванными дерматомицетами. К ним относятся микроспория волосистой части головы и кожи, дерматомикоз бороды и усов, фавус, трихофития, эпидермофития паховой зоны и гладкой кожи, онихомикозы.

Препарат бессилен в борьбе с дрожжеподобными и плесневыми грибами, не обладает антибактериальной активностью.

Препарат не следует применять при гиперчувствительности и системных заболеваниях, таких как порфирия, красная волчанка, лейкопения. Злокачественные новообразования, гепатоцеллюлярная недостаточность, а также органические заболевания печени и почек тоже служат противопоказанием к приёму данного лекарства. Запрещён к использованию при беременности.

В период лечения могут появиться следующие побочные эффекты: головная боль, бессонница, тошнота, рвота, желтуха, кандидоз полости рта, волчаночно-подобный синдром.

Лучшие представители

Препаратом этого класса является Гризеофульвин, который выпускается в виде таблеток. Препарат лучше принимать с едой или растительным маслом, дозу устанавливает врач в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания. Для наружного применения препарат не используется ввиду очень слабого эффекта.

Упаковка таблеток Гризеофульвин стоит около 220 рублей.

Аллиламины

Это группа синтетических препаратов, которые используются как для внутреннего, так и для наружного применения.

Механизм и характер воздействия на грибок

Действие аллиламинов обусловлено разрушением мембраны клетки гриба – это происходит из-за вмешательства в ферментную систему гриба, а именно – подавление скваленэпоксидазы.

Показания и противопоказания

Аллиламины имеют очень широкий спектр применения, однако клиническое использование ограничено борьбой с дерматомицетами. При небольшом поражении лекарство применяют местно, при распространённом – внутрь. Кроме того, аллиламины принимают внутрь для борьбы с онихомикозом, хромомикозом и микозом волосистой части головы. Наружное применение уместно при кандидозе кожи и отрубевидном лишае.

К противопоказаниям относятся заболевания печени (как хронические, так и активные), непереносимость лактозы и дефицит лактазы. Препараты этой группы не следует применять при аллергической реакции, беременности, в период грудного вскармливания. Не предназначены аллиламины для лечения детей, не достигших 2 лет.

К побочным эффектам относится ощущение боли и тяжести в животе, снижение аппетита, тошнота, диарея и холестаз при приёме в виде таблеток, покраснение кожи и зуд – при наружном применении.

Лучшие представители

Самым популярным представителем этой группы является Тербинафин, который выпускается как в таблетках для приёма внутрь, так и в виде мази, крема и спрея для наружного применения.

Тербинафин связывается с белками плазмы крови, что обеспечивает его проникновение в дермальный слой кожи, секрет сальных желез и волосяные фолликулы. Приём препарата в зависимости от заболевания может длиться от 2 до 12 недель. Для лиц пожилого возраста дозировка и длительность лечения остаётся без изменений.

Нерегулярное применение Тербинафина или преждевременное прерывание курса лечения часто приводят к рецидиву.

Цены на Тербинафин в разных формах приблизительно такие:

• мазь (15г, 1%) – 65 рублей;
• крем (15г, 1%) –105 рублей;
• спрей (20г 1%) –180 рублей;
• таблетки (250 мг, 14 штук) – 260 рублей.

Азолы

Эта группа синтетических средств является наиболее крупной и представляет собой производные имидазола и триазола. Используется как для системного, так и для местного применения.

Механизм и характер воздействия на грибок

Все азолы имеют одинаковое влияние на грибок: они разрушают клеточную мембрану путём подавления выработки эргостерола – её основного структурного компонента.

Показания и противопоказания

Препараты группы азолов при системном применении активны в отношении большинства возбудителей микозов. Азолы назначают для борьбы с разноцветным лишаем, кандидозом слизистых и кожи, споротрихозом и онихомикозом. Кератомикозы, дерматофитии, микроспория, глубокие эндемические микозы также лечатся представителями этой группы.

Системный приём препаратов запрещён при беременности, кормлении грудью и детском возрасте до 16 лет.

Есть ряд побочных эффектов. При системном приёме азолов могут появиться:

• нарушения работы ЖКТ (боль в животе, потеря аппетита, холестатическая желтуха и другие);
• головокружение и головная боль, сонливость, тремор и судороги;
• аллергические реакции (покраснение, зуд).

При наружном применении побочные эффекты появляются не чаще чем в 5% случаев в виде аллергических реакций: покраснения и жжения.

Лучшие представители

Представители этой группы можно разделить на две категории. К азолам для системного применения относятся:

• Флуконазол;
• Итраконазол;
• Вориконазол.

Вориконазол и Итраконазол выгодно отличаются активностью по отношению к плесневым грибам, а Вориконазол, в свою очередь, считается наиболее эффективным. К перечню его достоинств можно добавить активность по отношению к некоторым возбудителям кандидоза, устойчивых к другим препаратам, и псевдаллешериоза.

В этой группе противогрибковых антибиотиков выделяют ещё и Кетоконазол, однако его назначают крайне редко ввиду высокой токсичности.

Азолы для местного применения:

• Бифоназол (крем, раствор, присыпка);
• Изоконазол (крем Травоген);
• Клотримазол (мазь, крем, раствор, таблетки вагинальные);
• Миконазол (таблетки, гель для перорального приёма, спрей, раствор для инъекций);
• Гино-Дактарин (суппозитории вагинальные);
• Эконазол (суппозитории вагинальные).

Каждый из этих препаратов эффективен в отношении конкретных штаммов бактерий, поэтому лекарство и дозировку должен подбирать врач.

Цены на препараты могут сильно отличаться в зависимости от фирмы-производителя и региона продажи. Стоимость примерно составляет:

• Флуконазол (150 мг) – 180 рублей;
• Итраконазол (100 мг, 14 шт.) – 365 рублей;
• Вориконазол (200 мг, 1 флакон) – 5890 рублей.

Стоимость на препараты для наружного применения зависит от формы (мазь, крем, суппозитории, и другие). В среднем цена за мазь стартует от 170 рублей.

Эхинокандины

Сравнительно новая группа препаратов для борьбы с грибком – исследование веществ, относящихся к этой группе, началось всего 20 лет назад.  Каждый из препаратов этой группы является полусинтетическим липопептидным соединением, синтезированным из продукта ферментации других грибов: Glarea lozoyensis, Coleophoma empetri, Aspergillus nidulans.

Механизм и характер воздействия на грибок

Препараты объединяет один принцип действия: они блокируют синтез глюкана, что в свою очередь делает невозможным формирование клеточной мембраны.

Показания и противопоказания

Эхинокандины используют для терапии заболеваний, вызванных грибком Candida, в том числе штаммов, устойчивых к другим противогрибковым средствам (например, азолам и полиенам, которые имеют другой принцип действия). Кроме того, лекарства класса эхинокандиды используют для лечения аспергиллёза.

Одно из преимуществ препаратов этой лекарственной группы – хорошая переносимость. Побочные эффекты проявляются крайне редко в виде аллергических реакций.

Другое преимущество –небольшое количество противопоказаний. Препараты можно применять при почечной и легкой печеночной недостаточности без коррекции дозировки.

К противопоказаниям относятся гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания и возраст до 18 лет.

Лекарства этого класса обычно рекомендуют в случае непереносимости других препаратов или их неэффективности.

Лучшие представители

Каспофунгин (торговое название – Кансидас) первым появился на российском рынке. Помимо него есть Микафунгин (Микамин) и Анидулафунгин (Эраксис). Все они выпускаются в растворах для инъекций, так как при пероральном приёме эффективность вещества снижается до 1%.

Анидулафунгин применяется исключительно для борьбы с кандидозом, Микафунгин, в свою очередь применяется ещё и при лейкопении, а Каспофунгин – при аспергиллёзах.

Цены на препараты приблизительно следующие:

• Кансидас (70 мг, 10 мл) – 25000 рублей;
• Микамин (50 мг) – 19000 рублей;
• Эраксис (100 мг) – 18500 рублей.

Синтетические противогрибковые антибиотики

Существуют синтетические антибиотики, которые не входят в вышеописанные классы. Они являются производными морфолина, ундециленовой кислоты и циклоспорина.

Механизм и характер воздействия на грибок

Механизм отличается в зависимости от вещества, но цель у препаратов одна – нарушение структуры клеточной мембраны гриба.

Показания и противопоказания

Препараты на основе ундециллиновой кислоты назначают для борьбы с дерматомикозами. Производные морфолина эффективны при лечении онихомикоза, вызванного дрожжевыми и плесневыми грибами. Лекарства на основе циклоспорина эффективны при онихомикозах и вагинальном кандидозе.

Не следует принимать эти лекарства при гиперчувствительности, беременности, кормлении грудью и детском возрасте (до 10 лет).

Лучшие представители

Батрафен – препарат на основе циклопирокса. Выпускается в виде 1%-го крема (стоимость за 15 г – 390 рублей) и 3%-ного лака для ногтей (за 8 мл– 2205 рублей). Длительность применения не должна превышать 2 недели для крема и полугода – для лака. Приём лекарств, улучшающих циркуляцию крови, повышает эффект препарата. Он в свою очередь усиливает действие других противогрибковых средств.

Препараты на основе производного морфолина (Аморолфина) – Экзоролфинлак (5%-ный лак для ногтей, 2,5 мл за 745 рублей), Онихелп (5%-ный лак для ногтей, 5 мл за 1205 рублей).

Препарат на основе ундециленовой кислоты – Микосептин. Выпускается в виде мази (тюбик 30 г) за 380 рублей. В отличие от вышеупомянутых препаратов, предназначен для лечения кожных покровов.

Прочие противогрибковые антибиотики

Существует ряд препаратов, которые не относятся ни к одной из этих групп. К ним относятся препараты на основе флуцитозина и нитрофурана, а также йод.

Механизм и характер воздействия на грибок

Препараты на основе флуцитозина нарушают синтез белка грибка и препятствует его размножению, разрушая ДНК. Препараты на основе нитрофурана имеют не столько противогрибковое, сколько антибактериальное свойство. Механизм действия йода на грибок пока не изучен.

Показания и противопоказания

Лекарства, основанные на флуцитозине, используют для лечения кандидозной септицемии, криптококкоза и других микозов.

Препараты группы нитрофуранов отличаются друг от друга по спектру антимикробного действия:

• Фурацилин используют для борьбы с грамположительными и грамотрицательными бактериями;
• Фуразолидон применим к грамотрицательным бактериям, трихоманадам и лямблям;
• Фуразолин эффективен в борьбе с грамположительными бактериями.

Препараты на основе флуцитозина не следует применять при хронической почечной недостаточности. Все препараты этого класса нельзя применять при беременности, кормлении грудью и детском возрасте до трёх лет.

Побочные эффекты:

• Со стороны флуцитозина: тошнота, боль в области живота, сухость во рту, нарушение функций печени, анемия, лейкопения.
• Со стороны препаратов на основе нитрофуранов: тошнота, горечь во рту, изжога, аллергические реакции.
• Со стороны йода: изменения функции щитовидной железы, воспаление слизистых оболочек.

Лучшие представители

Флуцитозин выпускается в виде раствора для инъекций под торговым названием Анкотил. Этот препарат рекомендуют сочетать с Амфотерцином В, на что есть три причины:

• в комплексе они более эффективны, чем каждый по отдельности;
• единовременный приём позволяет сократить длительность курса терапии;
• больше шансов отсрочить рецидив или вовсе избежать его.

Препараты на основе нитрофуранов, а именно нифуратела, имеют два названия: Макмирор и Нифурател, оба выпускаются в виде таблеток. Раствор Фурацилина также применяют для лечения грибка.

Йод принимают внутрь в виде раствора калия йодида, дозировка рассчитывается по каплям, начиная с 5. Через каждые 8-12 часов дозу увеличивают ещё на 5 капель и так до 25. Длительность курса – 2 месяца.

Противогрибковые антибиотики классифицируют по химическому составу, активности по отношению к определённым видам бактерий, механизму действия, показаниям, форме выпуска и способам применения. Выбор лекарства должен быть обоснован клиническими проявлениями, результатом лабораторных исследований и рекомендацией врача.

gribok.expert

Фармакологическая группа — Противогрибковые средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

- антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

- производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

- производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

- антибиотики (гризеофульвин);

- производные N-метилнафталина (тербинафин);

- производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

- препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

- антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

- производные имидазола (миконазол, клотримазол);

- бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС, уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4–6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

- азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

- азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata, а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp., дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11, кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50–90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20–50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80–90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19–32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6–0,8% абсорбируется здоровой и 2–4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3–10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

- нарушения со стороны органов ЖКТ, в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

- со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — первый препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS1, который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2–5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20–30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12–20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов - 4435; Торговых названий - 221; Действующих веществ - 35

www.rlsnet.ru

Противогрибковые антибиотики

Патогенные и условно-патогенные грибы вызывают заболевания (микозы), имеющие широкое распространение. Различают поверхностные и системные микозы. В зависимости от возбудителя назначают препараты с соответствующим противогрибковым спектром действия.

Классификация:

1.Средства, применяемые при лечении заболевании, вызванных патогенными грибами.

а) При системных или глубоких микозах( кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз,бластомикоз)

Амфотерицин В

Микогептин

б) При эпидермомикозах(дерматомикозах)

Гризеофульвин

2.Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами(например, при кандидамикозе)

Нистатин

Леворин

Амфотерицин В

По химической структуре Нистатин, Леворин, Амфотерицин В, Микогептин- полиеновые химические соединения, для которых характерно наличие сопряженных двойных связей.

Механизм действия: связан с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны. Цитоплазматическая мембрана дрожжеподобных грибов содержит большое количество стеринов (эргостеринов). В клетках человека и бактерий основным липидом является холестерин (с чем связана избирательность действия препаратов). Антибиотики фиксируются в стериновом слое, меняя исходную ориентацию эргостеринов, что приводит к подавлению жизнедеятельности грибов.

Характер действия: фунгистатический и фунгицидный.

Спектр действия:

-дрожжеподобные грибы рода Candida, плесневые грибы (аспергиллы);

-некоторые простейшие (амебы, лейшмании, трихомонады) – Леворин, (лейшмании)- Амфотерицин В;

-патогенные грибы – Амфотерицин В, Микогептин;

Фармакокинетика:

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ. Не всасываются через кожу, слизистые оболочки. Амфотерицин В при в/в введении проникает в ткани, Т½ составляет 15 дней (после отмены обнаруживается в организме в течение нескольких недель). Амфотерицин В проникает через плаценту. Через ГЭБ не проникают.

Применение:

-кандидоз слизистой оболочки рта, гениталий, кожи и внутренних органов (ЖКТ,легких,почек);

-профилактика развития кандидоза при использовании антибиотиков;

-глубокие и системные микозы (Амфотерицин В, микогептин).

Чувствительность: резистентность к Нистатину не развивается, однако некоторые виды Candida обладают естественной резистентностью. Может возникнуть резистентность к Амфотерицину В.

Побочные эффекты:

Нистатин и Леворин малотоксичны. Иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции.

Амфотерицин В:

-аллергические реакции (бронхоспазм, отек Квинке);

-диспептические и диспепсические расстройства (сиьные диареи, гастроэнтерит);

-лихорадка, озноб;

-гипотония или повышение АД, аритмия;

-нейротоксичность (парезы, тремор, судороги);

-нефротоксичность;

-электролитные расстройства (гипокалиемия, гипомагниемия);

-гематотоксичность (анемия, лейкопения);

-местнораздражающее действие (флебиты).

Амфотерицин В - высокотоксичен, он является препаратом выбора.

Микогептин – нефротоксичен, диспепсические нарушения, аллергические реакции.

В связи с тем, что основной проблемой при использовании амфотерицина В является его высокая токсичность, разработаны новые лекарственные формы препарата на основе липидных носителей. Наиболее удачной из таких форм является амфотерицин В, инкапсулированный в липосомы, Афотерицин В липосомальный.

Будучи встроенным в мембраны липосом (жировые пузырьки, получаемые при диспергировании в воде фосфолипидов), амфотерицин В интактен по отношению к нормальным тканям и высвобождается в активной форме только при контакте липосомы с грибковой клеткой. Поэтому главным преимуществом липосомального амфотерицина В является улучшенная переносимость.

Отличия от «стандартного» амфотерицина В:

-практически не проникает в ткань почек, поэтому имеет более низкую нефротоксичность (показан прежде всего пациентам с нарушением функции почек);

-реже вызывает лихорадку, озноб, гипотензию, анемию;

-не требуется введения тест-дозы.

Гризеофульвин (Грицин, Грифульвин)

В медицинскую практику внедрен в 1958 году, явился первым противогрибковым препаратом для лечения дерматомикозов у человека и продолжает оставаться одним из основных средств лечения дерматомикозов. Продуцируется Penicillium griseofulvinum. По химическому строению отличается от других противогрибковых антибиотиков.

Механизм действия: связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот, подавлением митоза в клетках грибов.

Характер действия: фунгистатический.

Спектр действия:

Действует только на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микоспориумы, эпидермофитоны)

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно при приеме с жирной пищей. Избирательно накапливается в роговом слое кожи, матрице ногтей, прикорневых участках волос. В нижних участках рогового слоя а/б обнаруживается уже после трехдневного лечения, в верхних слоях через 4 – 8 недель, что определяет продолжительность лечения. Метаболизируется в печени, выделяется почками и кишечником. Т½- 10-20 ч.

Применение:

-при фавусе (грибковое поражение кожи, волос и ногтей);

-трихофитии и микроспории волосистой части головы и кожи, эпидермофитии гладкой кожи;

-при поражениях ногтей (онихомикоз).

Чувствительность: в ходе лечения может возникнуть резистентность.

Побочные эффекты:

-диспепсические расстройства;

-головная боль, головокружение, явление дезориентации, крапивница, кандидоз полости рта, иногда лейкопения;

-фотосенсибилизация;

-перекрестная аллергия с пенициллинами, так как гризеофульвин продуцируется лучистым грибком рода Penicillium;

-тератогенен.

studfiles.net

Противогрибковые антибиотики

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

АМФОТЕРИЦИН В (AmphotericinumВ)

Синонимы: Амфосфат, Фунгилин, Фунгизон, Сарамицетин, Венцидин и др.

Фармакологическое действие. Активенinvitro(в пробирке) и invivo(в организме) в отношении не только дрожжеподобных грибов, но и многих возбудителей системных микозов (заболеваний, вызываемых паразитарными грибками - гистоплазмоз /заболевание, вызываемое дрожжевыми и дрожжеподобными паразитирующими грибками/, бластомикоз /заболевание преимущественно легких и печени, вызываемое паразитирующими грибками/, криптококкоз/заболевание центральной нервной системы, реже -легких и кожи, вызываемое паразитарными грибками/, споротрихоз /заболевание кожи и подкожной клетчатки, вызываемое паразитарными грибками, и характеризующееся появлением язв по ходу лимфатических сосудов/).

Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и практически нетоксичен при введении внутрь. Как и другие полиеновые антибиотики, обладает значительной токсичностью (повреждающим воздействием) при внутривенном введении.

Показания к применению. Грибковые заболевания, не поддающиеся лечению другими противогрибковыми средствами (гистоплазмоз, бластомикоз, криптококкоз, кандидосепсис и др.).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно капельно в течение 4-6 ч с интервалом между введениями не менее 24 ч из расчета 250 ЕД/кг 2-3 раза в неделю. Общая доза препарата на курс лечения составляет 1 500 000-2 000 000 ЕД. Детям назначают по специальной схеме. Содержимое флакона (50 000 ЕД) растворяют в 10 мл воды для инъекций, затем раствор антибиотика переносят при помощи шприца во флакон, содержащий 450 мл стерильного 5% раствора глюкозы (растворяют extempore- перед применением).

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. Курс лечения - не менее 10 дней.

Побочное действие. Снижение аппетита, повышение температуры, головная боль, тошнота, рвота, снижение артериального давления. Значительную опасность представляет нефротоксическое (повреждающее почки) действие препарата.

Противопоказания. Индивидуальная непреносимость антибиотика, заболевания печени и почек. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Флаконы по 50 000 ЕД в комплекте с 5% раствором глюкозы (450 мл в стеклянном флаконе для кровезаменителей), мазь в тубах по 15 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +4 'С.

АМФОГЛЮКАМИН (Amphoglucaminum)

Водорастворимый препарат антибиотика амфотерицина В. Смесь N-метилглюкаминовой соли амфотерицина В с N-метилглюкамином.

Фармакологическое действие. Активен в отношении дрожжеподобных грибов и возбудителей системных микозов (заболеваний, вызываемых паразитарными грибками - гистоплазмоз/заболевание, вызываемое дрожжевыми и дрожжеподобными паразитирующими грибками/, бластомикоз /заболевание преимущественно легких и печени, вызываемое паразитирующими грибками/, криптококкоз /заболевание центральной нервной системы, реже -легких и кожи, вызываемое паразитарными грибками/, споротрихоз /заболевание кожи и подкожной клетчатки, вызываемое паразитарными грибками, и характеризующееся появлением язв по ходу лимфатических сосудов/, хромомикоз /хроническое заболевание, вызываемое паразитарными грибками, характеризующееся появлением на кожи коричневых или красно-фиолетовых узелков с последующим их изъязвлением).

Показания к применению. Грибковые заболевания желудочно-кишечного тракта и внутренних органов.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь после еды 2 раза в день в течение 10-14 дней. Взрослым по 200 000-500 000 ЕД, детям в зависимости от возраста: до 2 лет - по 25 000 ЕД, от 2 до 6 лет - по 100 000 ЕД, от 6 до 9 лет - по 150 000 ЕД, от 9 до 14 лет - по 200 000 ЕД. При глубоких микозах препарат назначают в течение 3-4 нед. Курс лечения можно повторить через 5-7 дней.

Побочное действие. Нарушение функции почек.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость, заболевания почек с нарушением их функции. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 100 000 ЕД в упаковке по 40 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте при температуре +4 °С.

ЛЕВОРИН (Levorinum)

Антибиоток, продуцируемый StreptomyceslevorisKrass.

Фармакологическое действие. Активен в отношении дрожжеподобных грибов (в частности, рода Candida) и некоторых простейших (Trichomonasvaginalis). Heобладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен.

Показания к применению. Заболевания, вызываемые дрожжеподобным грибом Candida: кандидоз желудочно-кишечного тракта, поражения кожных покровов, слизистых оболочек, женских половых органов, трихомониаз половых органов; с профилактической целью при кандиданосительстве (наличии в организме паразитарных грибков без развития заболевания).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 400 000-500 000 ЕД 2-3 раза в сутки в течение 10-12 дней. Детям до 2 лет назначают из расчета 25 000 ЕД/кг в сутки, от 2 до 6 лет - по 20 000 ЕД/кг в сутки), после 6 лет - в разовой дозе 200 000-250 000 ЕД 3-4 раза в день.

Местно препарат назначают в виде 5% мази на ланолиново-вазелиновой основе и водных взвесей 1:500.

Побочное действие. Кашель, повышение температуры.

Противопоказания. Внутрь не применяют при заболеваниях печени, острых желудочно-кишечных заболеваниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; водные суспензии (взвесь твердых частиц в воде) - при маточных кровотечениях. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Порошок для наружного применения; таблетки по 500 000 ЕД в упаковке по 25 штук; таблетки трансбуккальные (помещаемые за щеку) по 500 000 ЕД в упаковке по 25 штук; порошок 2 000 000 ЕД для приготовления водной суспензии 60 г; мазь в тубах по 30 г (1 г содержит 500 000 ЕД).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +4 °С.

ЛЕВОРИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Levorinum-natrium)

Фармакологическое действие, показания к применению

те же, что и для леворина.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. В виде растворов из расчета 20 000 ЕД в 1 мл для полосканий, спринцеваний (промывания влагалища), смачивания тампонов, клизм 2-3 раза в день. Для ингаляций применяют раствор, приготовленный перед употреблением из расчета 100 000-200 000 ЕД на 5 мл дистиллированной воды. Ингаляции проводят в течение 15-20 мин 1-3 раза в день.

Побочное действие. При ингаляциях кашель, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), повышение температуры.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к леворину, бронхиальная астма. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Флаконы по 200 000 ЕД.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +4 °С.

МИКОГЕПТИН (Mycoheptinum)

Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptoverticilliummycoheptinicum.

Фармакологическое действие. Препарат активен в отношении возбудителей глубоких системных микозов (заболеваний внутренних органов и тканей, вызванных паразитарными грибками - гистоплазмоз /заболевание, вызываемое дрожжевыми и дрожжеподобными паразитирующими грибками/, бластомикоз /заболевание преимущественно легких и печени, вызываемое паразитирующими грибками/, криптококкоз /заболевание центральной нервной системы, реже - легких и кожи, вызываемое паразитарными грибками/, споротрихоз /заболевание кожи и подкожной клетчатки, вызываемое паразитарными грибками, и характеризующееся появлением язв по ходу лимфатических сосудов/, хромомикоз /хроническое заболевание, вызываемое паразитарными грибками, характеризующееся появлением на кожи коричневых или красно-фиолетовых узелков с последующим их изъязвлением) и дрожжеподобных грибов.

При приеме внутрь частично всасывается; выводится с мочой.

Показания к применению. Пре'парат оказывает лечебное действие при висцеральных микозах (заболеваниях внутренних органов и тканей, вызванных паразитарными грибками).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь по 0,25 г (250 000 ЕД) 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При хорошей переносимости можно проводить повторные курсы.

Для лечения наружных проявлений микозов (межпальцевые эрозии -поверхностные дефекты кожи, хейлиты - воспаление красной каймы, слизистой и/или кожи губ; поражения складок кожи и наружных половых органов и др.) применяют мазь, содержащую в 1 г 15 мг (15 000 ЕД) микогептина. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза вдень. Курс лечения - 10-15 дней. При необходимости курс лечения можно повторить. Мазь может применяться самостоятельно или одновременно с приемом таблеток или капсул микогептина внутрь.

Побочное действие. При приеме препарата внутрь возможны нарушения функций почек и желудочно-кишечного тракта. Лечение должно проводиться под контролем содержания остаточного азота крови и при исследовании мочи. При повышении уровня остаточного азота более 28,6 ммоль/л или появлении в моче белка и патологических элементов, а также при обнаружении выраженных диспепсических расстройств (расстройств пищеварения) прием препарата прекращают до исчезновения этих изменений.

В случае аллергических реакций (кожные высыпания, зуд) назначают противогистаминные препараты, при диспепсических явлениях (тошнота, боли в животе) - внутрь раствор новокаина.

При повторении осложнений лечение микогептином прекращают.

Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях функций почек и печени, острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта негрибковой этиологии (причины), индивидуальной непереносимости микогептина.

Мазь не следует применять при наличии раневых поверхностей; обильного раневого отделяемого.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 50 00 и 100 000 ЕД микогептина, в упаковке по 40 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +4 °С.

НИСТАТИН (Nystatinum)

Синонимы: Антикандин, Фунгицидин, Фунгистатин, Микостатин, Моронал, Нистафунгин, Стамииин и др.

Является антибиотическим веществом, продуцируемым актиномицетом Streptomycesnoursei.

Фармакологическое действие. Нистатин действует на патогенные грибы (паразитарные грибки, вызывающие

заболевание человека) и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен. Препарат плохо всасывается; основная масса, принятая внутрь, выделяется с калом.

Показания к применению. Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candidaalbicansи др.); кандидоза (грибкового заболевания, вызываемого дрожжевыми грибками) слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.). С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно при пероральном (через рот) применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.

Способ применения и дозы. Нистатин назначают внутрь в таблетках. Взрослым дают по 500 000 ЕД 3-4 раза в день или по 250 000 ЕД 6-8 раз в день. Суточная доза - 1 500 000-3 000 000 ЕД. При тяжелом генерализованном кандидозе суточная доза может быть увеличена до 4 000 000-6 000 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 100 000-125 000 ЕД, от 1 года до 3 лет -по 250 000 ЕД 3-4 раза в день; старше 3 лет - от 1 000 000 до 1 500 000 ЕД в день в 4 приема.

Средняя продолжительность лечения - 10-14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая.

При поражении слизистых оболочек полости рта, глотки и пищевода таблетки (500 000 ЕД 3-4 раза в день после еды) помещают за щеку, не разжевывая, до полного рассасывания.

При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах (повторяющемся или непрерывном поступлении в кровь грибков типа кандида) проводят повторные курсы лечения с перерывами между курсами 2-3 нед.

При лечении грибковых поражений слизистых оболочек и кожи может применяться нистатиновая мазь. Применение мази можно сочетать с приемом нистатина внутрь.

При кандидозах нижних отделов кишечника, при кольпитах (воспалении влагалища) и вульвовагинитах (воспалении наружных женских половых органов и влагалища) могут применяться ректальные (для введения в прямую кишку) свечи и вагинальные глобули (лекарственная форма для введения во влагалище), содержащие по 250 000 и 500 000 ЕД. Их вводят 2 раза в день, соответственно, в прямую кишку или влагалище; средняя продолжительность курса - 10-14 дней.

Побочные явления. Нистатин малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает, при повышенной чувствительности к антибиотику возможны тошнота, рвота, понос, повышение температуры тела, озноб и др. В подобных случаях уменьшают дозу.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 250 000 и 500 000 ЕД; свечи и суппозитории вагинальные по 250 000 и 500 000 ЕД; мазь в тубах, содержащая по 100 000 ЕД нистатина в 1 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

Нистатин также входит в состав препаратов по лижинакс, таблетки тетрациклина и нистатина, покрытые оболочкой.

www.med74.ru

Виды противогрибковых препаратов

По действующей химической группе, фармакологической активности в классификации противогрибковых препаратов выделяют полиеновые и неполиеновые антибиотики, азолы, группы аллиламинов, пиримидинов, эхинокандинов.

Обладают системным действием и часто назначаются при лечении микозов препараты амфотерицин В, гризеофульвин, микогептин. При дерматомикозах используются противогрибковые антибиотики гризеофульвин, амфоглюкамин, нистатин.

Их все чаще заменяют противогрибковыми средствами Ламизил, Орунгал. При лечении кандидозов предпочтение отдают антимикотикам флуконазол, кетоконазол, леворин, нистатин, миконазол.

Против дерматофитов используют Оксиконазол, Гризеофульвин, Толциклат, Толнафтат. Препаратами выбора служат Нафтифин, Натамицин, Аморолфин, Тербинафин, Батрафен, Амфотерицин В.

В современной классификации противогрибковых препаратов выделяют полиеновые и неполиеновые антибиотики.

Полиеновые антибиотики

Полиеновые противогрибковые антибиотики применяются при тяжелых формах микозов, у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противогрибковый антибиотик натамицин относится к группе макролидов, отличается широким спектром действия, наибольшую активность проявляет по отношению к дрожжеподобным грибкам. Фунгицидное действие натамицина проявляется в разрушении мембран грибов, что вызывает их гибель.

Противогрибковые свечи широкого спектра действия Натамицин, Пифамуцин, Примафунгин, Экофуцин с натамицином в качестве активного вещества используются при лечении молочницы, кожных кандидозов.

Пифамуцин активен по отношению к плесневым грибам аспергиллус, пенициллинам, дрожжеподобным кандида, цефалоспоринам, фузариум.

Препарат Пифамуцин выпускают в виде таблеток, крема, вагинальных свеч, средство относится к противогрибковым лекарствам, разрешенным при беременности и лактации.

Натамицин не эффективен против дерматофтов, псевдоаллешерии.

Амфотерицин В назначают при дерматомикозах, кандидозе внутренних органов, плесневых, глубоких микозах. Препарат выпускается в виде мазей, раствора для инъекций. Амфотерицин В является действующим веществом в Амфоглюкамине, Фунгизоне.

Противогрибковые препараты Нистатин, Леворин проявляют активность в отношении грибов кандида, применяются в комплексной терапии при длительном лечении пенициллиновыми, тетрациклиновыми антибиотиками.

Противогрибковый антибиотик микогептин по спектру действия сходен с амфотерицином В, назначается при плесневых микозах, кандидозах, глубоких микозах.

Микогептин токсичен, в таблетках не назначается при беременности и детям до 9 лет.

Неполиеновые антибиотики

Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик, продуцируемый Penicillium nigricans. Наибольшая эффективность препарата достигается при приеме внутрь.

Гризеофульвин подавляет рост грибов дерматомицетов, является одним из основных препаратов при лечении трихофитии, микроспории кожи головы, фавуса, грибка ногтей.

Гризеофульвин содержат противогрибковые средства Грицин, Грифулин, Грифульвин, Фульцин, Фульвин, Гризефулин, Ламорил, Споростатин.

Гризеофульвин  эффективен при приеме внутрь, в виде таблеток это противогрибковое средство назначают при стригущем лишае.

Противогрибковое средство гризеофульвин в виде суспензии используется для лечения детей до 3 лет. Подросткам и взрослым назначают препарат в таблетках, суточная доза вычисляется из расчета веса больного.

Гризеофульвин не используется при кандидамикозах, не назначается при беременности, лактации. Препарат обладает тератогенным эффектом, опасность для плода сохраняется в течение года после лечения гризеофульвином.

Синтетические антимикотики

Современные противогрибковые средства относятся к синтетическим препаратам, обладают широким спектром действия, используются при местном и системном лечении микозов. В группу синтетических антимикотиков входят азолы, аллиламины, пиримидины.

Противогрибковые препараты из этой группы проявляют фунгистатическое – подавление размножения грибка, и фунгицидное действие.

Фунгицидные свойства выражаются в разрушении клеток гриба, эффект достигается лишь при высоких концентрациях антимикотиков. В группу азолов входят:

• кетоконазол, бифоназол, клотримазол, эконазол, миконазол, оксиконазол, бутоконазол, изоконазол, сертаконазол, фентиконазол – имидазолы;
• вориконазол, флуконазол, итраконазол – триазолы.

Среди триазолов наиболее высокой активностью обладают вориконазол и итраконазол.

Вориконазол

Противогрибковые средства, содержащие вориконазол, имеют широкий спектр действия, эффективны при лечении аспергиллезов, кандидозов, разноцветного лишая, подкожных и глубоких микозов.

Вориконазол входит в состав таблеток и порошка Вифенд, Вориконазол, таблеток Виканд, Бифлурин.

Противогрибковые препараты этой группы используются при лечении тяжелых грибковых инфекций,  длительном приеме антибиотиков, в случае опасности грибкового заражения после пересадки органов.

Итраконазол

Антимикотики, содержащие итраконазол, обладают практически таким же широким спектром активности, как препараты с вориконазолом.

Применяются в виде капсул для приема внутрь при системном лечении плесневых, кандидных микозов кожи, грибка ногтей, вульвовагинального кандидоза, глубоких микозов.

Итраконазол содержится в препаратах Итразол, Итраконазол, Орунгал, Румикоз, Орунит, Итрамикол, Кандитрал, Текназол, Орунгамин, Ирунин.

Флуконазол

Противогрибковые препараты на основе флуконазола эффективны при лечении кандидамикозов, дермафитии, глубоких микозов. Но не активны против плесневых грибов, ряда грибков кандида.

В качестве действующего соединения флуконазол содержат Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, комбинированное средство Сафоцид, Дифлюкан, Флюкостат, Фунголон, противогрибковый гель Флюкорем.

К группе имидазолов относятся, как противогрибковые препараты с хорошо известными свойствами, давно использующиеся в медицинской практике, так и новые препараты.

К новым синтетическим имидазолам, эффективным против грибов кандида, относится противогрибковый препарат широкого спектра действия фентиконазол.

Выпускается в виде капсул для приема внутрь, вагинальных капсул и крема Ломексин.

Препаратом лечат генитальный кандидоз у мужчин и женщин, крем обладает антибактериальной активностью, используется при вагинальном трихомониазе.

Кетоконазол

Имидазол третьего поколения кетоконазол по эффективности и спектру действия близок к итраконазолу, но не активен к плесневым грибам  аспергиллам, а также некоторым штаммам кандида.

Кетоконазол содержат противогрибковые мази Микозорал, Перхотал, Себозол, Микокет, крем и шампунь Низорал, шампуни для людей Кето плюс, Миканисал.

Бифоназол

Противогрибковые лекарства с бифоназолом в качестве действующего вещества используются преимущественно для наружного лечения, проявляют фунгицидную и фунгистатическую активность.

Бифоназол глубоко проникает в кожу, длительно сохраняется в тканях в терапевтической концентрации, выпускается в виде кремов, лосьонов, гелей Канеспор, Бифон, Микоспор, Бифосин, порошка Бифоназол.

Клотримазол

Активное вещество клотримазол входит в состав противогрибковых средств Кандид, Канизон, Амиклон, Канестен, Имидил, Лотримин, Кандизол, Кломегель.

Широко используется для лечения микозов кожи противогрибковое средство Кандид-Б, при молочнице у мужчин – мазь Клотримазол.

Сертаконазол

Препараты, содержащие противогрибковое средство сертаконазол, отличаются широким спектром действия, используется наружно для лечения микозов кожи стоп, головы, бороды у мужчин, туловища, кожных складок.

Сертаконазол содержат крем Залаин, крем и раствор Сертамикол, вагинальные суппозитории с лидокаином Оптигинал.

Сравнительные особенности

В группе азолов наибольшей гепатотоксичностью обладает кетоконазол, препарат используется в основном для местного лечения.

Менее токсичным препаратом из азолов считается флуконазол, однако и он способен вызвать побочные эффекты:

• аллергические реакции;
• головную боль, нарушения сна, судороги, ухудшение зрения;
• тошноту, рвоту, нарушения стула.

Из противогрибковых препаратов группы азолов при беременности разрешен флуконазол.

Его назначают при микозах различной локализации, в том числе и при профилактике грибковой инфекции во время лучевой терапии или лечении я антибиотиками.

Представители аллиламинов — синтетические препараты тербинафин, нафтифин. В классификации противогрибковых препаратов тербинафин в качестве действующего компонента входит в состав антимикотиков нового поколения.

В эту группу входят противогрибковые таблетки, кремы, мази, спреи для кожи Ламизил, Экзифин, Тербинафин, Фунготербин, Ламизил Дермгель, Бинафин, Атифин, Миконорм, гель Микоферон.

Тербинафин обладает фунгистатическим и фунгицидным действием, является препаратом выбора при лечении дерматофитии, кандидоза, хромомикоза, онихомикозов, глубоких микозов.

Препараты с тербинафином активны против всех известных грибковых заболеваний, а также против лейшманиоза и трипаносомоза, вызываемых простейшими.

Противогрибковые препараты с тербинафином используют для приема внутрь в таблетках при микозах гладкой кожи тела, ног, головы, ногтей стоп, кистей.

Лекарства с действующим веществом тербинафином назначают при системном лечении обширных очагов микроспории, трихофитии, кандидозов, отрубевидного лишая, хромомикоза.

Лечение тербинафином от грибка ногтей дает положительный результат в 93% случаев.

К противогрибковым препаратам, содержащим действующее вещество нафтифин, относятся крем и раствор Экзодерил. Лекарства используются для лечения кожи, ногтей, применяется местно 1 раз в сутки.

Эхинокандины

К группе новых противогрибковых препаратов эхинокандинов относятся Анидулафунгин, Каспофунгин, Микафунгин. Противогрибковые препараты эхинокандины не разрешены для лечения детей до 18 лет, при беременности, лактации из-за недостатка данных.

Другие группы антимикотиков

Аморолфин

Препараты с аморолфином Офломил Лак, Лоцерил применяются от микозов ногтей, кандидамикозов ногтей и кожи.

Циклопирокс

Соединение входит в состав лаков, кремов Батрафен, Фонжиаль, вагинального крема и свечей Дафнеджин. Наружные средства эффективны при онихомикозах, кандидозах кожи, дерматофитии.

Флуцитозин

Препарат этой группы Анкотил используется для лечения аспергиллеза, неучтенного микоза, криптококкоза, кандидозной септицемии.

Хлорнитрофенол

Раствор Нитрофунгина используется наружно для лечения микоза стоп, паховой эпидермофитии, кандидоза, грибка ногтей, дерматофитии.

Ниртофунгин ингибирует рост колоний микроорганизмов, убивает клетки гриба, используется при лечении смешанных инфекциях в случае бактериального инфицирования. Противопоказан при беременности и детям до 2 лет.

Наружные средства

Широким спектром действия обладают современные синтетические противогрибковые препараты в таблетках, растворах для инфузий и наружного применения, мазях, кремах, лаках для местного лечения.

При лечении грибка ногтей, стопы чтобы обеспечить доступ противогрибкового средства к очагу поражения, предварительно делают отслойку рогового поверхностного слоя кожи.

К рассасывающим (кератолитическим) мазям относятся нафталан, препараты серы, ихтиол, салициловую кислоту в смеси с молочной, деготь.

От грибка кожи, ногтей лечат противогрибковыми мазями, кремами Травокорт, Лотридерм, Тридерм, Сикортен плюс, Синалар К, Сангвиритрин.

Глубокое действие на ткани оказывают противогрибковые лаки. Лак представляет собой коллодий, в который вводят лекарство от грибка. При нанесении на ногти, кожу, на поверхности образуется тонкая пленочка, оказывающая лечебное действие. Грибок ногтей лечат лаками Лоцерил, Батрафен.

Не утратили значения при лечении от грибка мази, содержащие деготь, серу, ундициленовую кислоту, спиртовой раствор йода, анилиновые красители.

Для лечения волосистой кожи головы пользуются противогрибковыми шампунями Низорал, Микозорал, Циновит, Себипрокс, Миканисал.

Для лечения микозов кожи лица, кожных складок, волосистой части головы, бороды, гладкой кожи туловища используют противогрибковые мази Нистатин, Амиклон, Ламизил.

Противогрибковые мази, как правило, имеют ограничения по возрасту и большой список противопоказаний, не разрешены при беременности, во время лактации.

Самолечение антимикотиками опасно, бесконтрольное применение противогрибковых средств может вызвать аллергию, дерматиты, нарушить работу печени.

Системная терапия противогрибковыми препаратами вызывает меньше побочных явлений при одновременном приеме витаминов, гепатопротекторов.

Нежная кожа новорожденных, грудных детей, малышей до 3 лет более подвержена грибковым заболеваниям, чем кожный покров взрослых. Опрелости на коже служат входными воротами дрожжеподобному грибу кандида.

Для лечения детей разрешена противогрибковая мазь Кандид-Б, при поражении слизистых – капли Пифамуцин.

При пеленочном дерматите используется мазь Нистатин, выпускаются присыпки с нистатином. Пользуясь присыпками, соблюдают осторожность: ребенок не должен вдохнуть порошок.

Малышей до года и старше лечат от кожного кандидоза кремом Клотримазол или его аналогами: Клотримазол-Акри, Кандибене, Имидил, Кандизол.

Противогрибковые мази с клотримазолом используются и у взрослых для лечения урогенитальных инфекций, устранения зуда в интимной зоне, симптомов инфекции.

У детей старше 3-5 лет чаще возникают кожные заболевания волосистой части головы – микроспории, трихофитии, известные, как стригущий лишай, а также эпидермофития стоп.

Противогрибковые препараты для тела, ног, кожи лица с клотримазолом эффективны при всех видах кожного микоза, отличаются доступной ценой, разрешены детям.

Противогрибковыми свойствами обладают многие растения.

Антигрибковую активность проявляет черная смородина, укроп, шалфей, черный чай, имбирь, перечная мята, лимон. При отсутствии аллергии у ребенка слабыми отварами растений протирают кожные складки, опрелости на коже.

Препараты при лечении микозов

Грибковые заболевания лечат комплексно, назначают несколько препаратов для расширения спектра действия, используют разные формы лекарственных средств — мази, кремы, таблетки, растворы.

• Противогрибковые антибиотики амфотерицин В, микогептин.
• Противогрибковые средства на основе миконазола, кетоконазола, итраконазола, флуконазола.

Подробнее смотрите в разделе «глубокие микозы«.

Дерматомикозы

• Противогрибковый антибиотик гризеофульвин.
• Антимикотики с тербинафином, хлорнитрофенолом (нитрофунгин), препараты йода.

Подробнее смотрите в разделе «дерматомикозы«.

Кандидамикозы

• Противогрибковые антибиотики леворин, нистатин, амфотерицин В.
• Противогрибковыек средства с миконазолом, клотримазолом, деквалиния хлоридом.

Подробнее смотрите в разделе «кандидамикозы«.

Комбинированное лечение с использованием нескольких препаратов необходимо для наиболее полного охвата всех возможных возбудителей микоза.

Так, новые противогрибковые препараты из группы эхинокандинов не активны против криптококков. Действие эхинокандинов усиливается назначением амфотерицина В, подавляющего рост криптококков.

Положительные результаты лечения отмечаются при назначении комплексной терапии у больных с иммунодефицитными состояниями. Комбинация антимикотиков подбирается в зависимости от вида грибов, агрессивности, состояния больного.

Советы Елены Малышевой: как вылечить грибок ног и ногтей за месяц

skincenter.ru

Противогрибковые препараты - эффективные и недорогие

Содержание

От поражений грибками страдает огромное количество людей. Избавиться от них помогают противогрибковые препараты – специальные таблетки, мази, крема, свечи, спреи и растворы для лечения, действие которых направлено на то, чтобы уничтожить возбудителей и препятствовать их размножению. Сейчас на рынке представлено огромное количество таких средств. От поражения разными видами грибков не застрахован ни один человек, поэтому каждый должен знать, какие существуют антимикотические лекарства.

Что такое противогрибковые препараты

Так называют все лекарства, которые проявляют специфическую активность к патогенным грибам, подавляя их деятельность и уничтожая. Противогрибковые средства делят на разные группы по структуре химического соединения и спектру активности. Могут содержать как натуральные компоненты, так и химические. Выпускаются в виде таблеток, мазей, кремов, свечей, спреев. Действие препаратов направлено на то, чтобы уничтожить болезнетворные микроорганизмы, не причинив при этом вреда пациенту.

Применение противогрибковых препаратов

Существует огромное количество видов микозов. Они могут поражать кожу, ногти, слизистые оболочки. Антигрибковые препараты созданы специально для того, чтобы уничтожить возбудителей грибка, прекратить его негативное влияние на организм человека. Перечень самых распространенных микотических заболеваний:

• кандидоз;
• отрубевидный лишай;
• криптококковый менингит;
• псевдоаллешериоз;
• стригущий лишай;
• дерматомикоз;
• поражения ногтевых пластин, кожных покровов;
• аспергиллез;
• кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
• споротрихоз;
• фузариоз.

Виды

Типов антигрибковых препаратов много. Их делят на группы по:

• происхождению (синтетические, природные);
• способу применения (внутренний, наружный, парентеральный);
• механизму и спектру действия;
• показаниям к применению (системные либо местные инфекции);
• эффекту воздействия (фунгистатический, фунгицидный);
• уровню активности (широкого и узкого спектра действия).

Мази

Местные препараты этого типа назначаются, как правило на начальных стадиях микозных заболеваний. Противогрибковые мази борются с инфекцией, вызываемой возбудителем, избавляют от неприятных симптомов. Преимущества их применения:

• широкий ассортимент противогрибковых средств, как по доступным ценам, так и более дорогостоящих;
• удобство применения;
• возможность приобретения без рецепта врача (в большинстве случаев).

Выделяют определенные группы мазей по участку применения. Препараты общего действия:

1. Залаин. Мазь с сертаконазолом. Препятствует распространению возбудителей болезни. Курс лечения составляет месяц.
2. Экзодерил. Эффективная мазь, вещества которой не проникают в кровь. Вылечивает грибок за один-два месяца, но может вызвать побочные действия: аллергические реакции, головную боль, вздутие живота, диарею, крапивницу, тошноту, рвоту.
3. Кандид. Подходит для любого участка кожи. Может использоваться при беременности, в период лактации. Лечение курсовое, длится до полугода. Противопоказан при индивидуальной непереносимости составляющих.
4. Салициловая мазь. Подходят для обработки пораженных участков кожи и накладывания компрессов.
5. Кетоконазол. Препарат эффективен против многих грибков, но опасен из-за своей токсичности.
6. Микозан. Содержит кетоконазол. Очень быстро снимает зуд, а остальные симптом приблизительно за месяц.
7. Цинковая мазь. Препарат не имеет побочных действий. Применяется до полного устранения симптомов грибка.
8. Ламизил. Содержит тербинафин. Устраняет симптомы грибка за месяц.

Есть ряд препаратов в виде мазей, которые предназначены для лечения микоза в интимной зоне:

1. Клотримазол. Эту мазь разрешается наносить не только на кожу, но и на слизистые оболочки. Курс лечения составляет максимум 1 месяц.
2. Нитрофунгин. Мазь с хлорнитрофенолом, подавляющим рост грибка и обладающим антисептическим эффектом.
3. Кетоконазол. Применяется для кожи и слизистых оболочек. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Таблетки

Микоз, особенно на запущенных стадиях, не пройдет без системного лечения. Таблетки от грибковых заболеваний способны уничтожить возбудителя или блокировать его действие, поэтому они эффективнее любых местных препаратов. Такие средства разрешается принимать только по назначению врача и при этом строго следовать его указаниям, потому что у них много противопоказаний и побочных эффектов. Перечень препаратов в таблетках очень широк, поэтому удобнее всего разделить их на группы по действующему веществу.

1. С кетоконазолом. Препятствует размножению грибов. Антимикотические препараты с этим активным веществом в составе: Низорал, Кетозол, Дермазол, Кетозорал, Кетоконазол, Микозорал.
2. С итраконазолом. Это вещество особенно эффективно против дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Его содержат такие таблетки: Итраконазол, Итрунгар, Орунгал, Спорагал, Итракон, Эсзол, Изол.
3. С тербинафином. Вещество, нарушающее жизнеспособность грибка. Прием препаратов с ним эффективен при дерматомикозах любого участка тела. Входит в состав таких таблеток: Ламизил, Бинафин, Тербинафин, Ламикон.
4. С флуконазолом. Вещество является производной триазола с ярко выраженным противогрибковым действием. Особенно эффективны таблетки с флуконазолом в отношении дрожжевых грибов. Подходят для лечения онихомикоза, кандидоза слизистых оболочек. Перечень таблеток с этим веществом: Флузон, Флуконазол, Медофлюкон, Фуцис, Микосист, Дифлюзол, Дифлюкан.
5. Гризеофульвин. Таблетки носят такое же название, как и главное действующее вещество в их составе. Системный препарат эффективен против трихофитонов, микроспорумов, эпидермофитонов. Подавляет процесс деления клеток грибка. Противопоказан при патологиях сердца, почечной недостаточности, нарушениях работы нервной системы.

Кремы

Препараты в этой форме выпуска обладают местным воздействием. От мазей крема отличаются тем, что содержат меньше жиров в составе. Они быстрее впитываются, смягчают кожу. Перечень эффективных противогрибковых кремов:

1. Низорал.
2. Тинедол. Содержит климбазол и много вспомогательных веществ. Восстанавливает клетки кожи, заживляет, обеззараживает. Подходит для лечения грибка и профилактики.
3. Микроспор.
4. .
5. Тербинафин. Помогает при грибковом поражении стоп, кожи, слизистых оболочек, ногтей. Наносится тонким слоем на инфицированный участок. Длительность лечения, в зависимости от тяжести поражения, может составить от нескольких недель до полугода.
6. Ламизил.
7. Нафтифин. Эффективен при паховой эпидермофитии, онихомикозах, кандидозах.
8. Кетоконазол.
9. Клотримазол. Помогает от плесневых, дрожжевых грибов, дерматофитов. Не рекомендуется к применению в период беременности и при гиперчувствительности к компонентам. Лечение кремом составляет месяц-полтора.
10. Лоцерил.

Капсулы

Препараты, выпущенные в такой форме, практически не отличаются принципом действия от таблеток. Какие противогрибковые капсулы существуют:

• Флуконазол;
• Орунгал;
• Румикоз;
• Итразол;
• Ирунин;
• Дифлазон;
• Дифлюкан;
• Микомакс;
• Микосист;
• Флюкостат;
• Форкан.

Свечи

Препараты в этой форме назначают женщинам от молочницы. Заболевание вызывается дрожжеподобными грибками. Его симптомы проявляются в интимной зоне. Избавиться от них максимально быстро помогают вагинальные (в редких случаях ректальные) суппозитории. Они изготовлены из лекарственных и дополнительных компонентов, позволяющих свечам оставаться твердыми при комнатной температуре. Суппозитории удобно использовать. Они действуют местно и не причиняют вреда почкам, печени, органам пищеварительной системы.

Перечень самых эффективных свечей:

• Пимафуцин;
• Залаин;
• Ливарол;
• Гинезол 7;
• Гино-Певарил;
• Гексикон;
• Бетадин;
• Метронидазол;
• Осарбон;
• Нистатин;
• Гино-Дактанол;
• Кетоконазол;
• Виферон;
• Клион-Д;
• Тержинан;
• Полижинакс;
• Ломексин.

Классификация

Есть много признаков, по которым противомикотические препараты подразделяют на категории. Чаще принято объединять их по химической группе и фармакологической активности. Эта классификация помогает специалисту выбрать и порекомендовать пациенту тот препарат, который будет самым эффективным в лечении диагностированного вида грибка. Выделяют противогрибковые средства широкого и узкого спектра действия.

Группа азолов

Синтетические противогрибковые средства, оказывающие фунгицидное и фунгистатическое действия. Помогают при лечении микозов кожи, ногтей, слизистых оболочек, волосистой части головы. Представители группы:

1. Кетоконазол (аналоги Фунгавис, Ороназол, Низорал, Микозорал). Эффективен против дрожжеподобных, диморфных, высших грибов, дерматофитов.
2. Вориконазол (Вифенд, Бифлурин, Виканд). Препараты, эффективные при кандидозах, разноцветном лишае, аспергиллезе, глубоких подкожных микозах.
3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Итразол, Румикоз, Итразол, Орунгал, Кандитрал). Назначаются при тяжелых поражениях плесневыми, кандидными грибами.
4. Флуконазол (Дифлюкан, Микофлюкан, Медофлюкон, Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, Микосист, Микомакс). Препараты, подавляющие рост и размножение грибов.

Полиеновые антибиотики

Препараты этой группы обладают самым широким спектром действия. Их назначают пациентам, у которых ослабленный иммунитет. Представители:

1. Нистатин. Эффективен против кандидоза кожи, полости рта и глотки, кишечника.
2. Леворин. Препарат с широким перечнем показаний, особенно эффективен против кандидоза и простейших грибков.
3. Пимафуцин. Препарат, оказывающий фунгицидное действие на плесневые и патогенные дрожжевые грибы.
4. Амфотерицин В (Амбизом, Фунгизон, Амфоглюкамин, Амфолип, Амфоцил). Применяется при прогрессирующих грибковых инфекциях, представляющих серьезную угрозу для жизни.

Группа аллиламинов

Синтетические противогрибковые средства, эффективные против дерматомикозов, поражающих ногти, волосы, кожу. Препараты группы аллиламинов:

1. Тербинафин (Ламизил, Тербинокс, Брамизил, Тербизил, Экзитерн). Эффективен при дерматомикозах, поразивших значительные по размеру участки тела.
2. Нафтифин (Экзодерил). Эффективен при грибковых заболеваниях ногтей и кожи, вызванных чувствительными возбудителями.

Противогрибковые препараты для детей

Организм ребенка подвергается повышенному риску микотических поражений, потому что их иммунная система еще работает неполноценно. Однако, не все препараты подходят для лечения пациентов детского возраста. Если ребенок заразился, то противогрибковое лекарство для него должен подбирать врач, определив вид возбудителя и проведя дополнительную диагностику. Какие препараты могут быть назначены детям:

1. Местные. Микозан, Нистатин, Аморолфин, Ламизил.
2. Системные. Гризеофульфин, Микосептин, Флюцитозин, Тербинафин, Флюцитозин, Флуконазол.

Противогрибковые препараты широкого спектра

Такие лекарства обладают одновременно фунгицидным и фунгистатическим эффектом. Они препятствуют размножению грибка и уничтожают уже существующих возбудителей. В зависимости от действующего вещества каждый препарат работает по-своему:

1. Кетоконазол (Ороназол, Фунгавис, Микозорал). Препятствует синтезу компонентов клеточной мембраны грибка.
2. Гризеофульвин. Препятствует делению грибковых клеток.
3. Итраконазол (Ирунин, Орунит, Орунгал). Препятствует образованию эргостерола (компонент грибковой клетки).
4. Тербинафин. Предотвращает синтез эргостерола на начальной стадии.
5. Флуконазол (Дифлюкан, Флюкстат, Микомакс). Препятствует образованию новых спор и ликвидирует существующие.

Как выбрать

Если вы обнаружили грибок, то самым разумным будет обратиться к дерматологу. Специалист определит вид возбудителя, оценит степень поражения и общее состояние организма. Проанализировав полученные данные, он разработает тактику терапии, порекомендует вам самые эффективные и безопасные препараты. Самолечение может не только не дать положительного эффекта, но и причинить вашему организму вред.

Цена

Препараты вы можете заказать в обыкновенной аптеке, купить в интернет-магазине, выбрав в каталоге подходящий вам вариант. Цена зависит от широкого перечня факторов. С приблизительной стоимостью некоторых препаратов можете ознакомиться в таблице ниже:

Видео

Базисная фармакология противогрибковых средств

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

sovets.net

Смотрите также

• 
  Что лечит аугментин
• 
  Лечение гепатита б препараты с лучшими результатами лечения
• 
  Анализ крови креатин
• 
  Растяжение сухожилий на руке лечение
• 
  Винная диета для похудения
• 
  При беременности запор что делать в домашних условиях
• 
  Лечение цистита у женщин дома
• 
  Отсутствие половой жизни
• 
  Свищи как лечить
• 
  Витамины трихолоджик для волос
• 
  Питание для похудения мужчинам