-
Торговое название колекальциферол
Колекальциферол (Colecalciferol)
КолекальциферолColecalciferolum (род. Colecalciferoli)(3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол
C27h54O- Витамины и витаминоподобные средства
Витамин D3.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.
Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен.Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Cmax в тканях создается через 4–5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.
Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.
Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.
При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.
Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.
При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.
При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.
Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.
Внутрь, в/м.
При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Перейтиwww.rlsnet.ru
Кальция карбонат + Колекальциферол (Calcium carbonate + Colecalciferol)
Кальция карбонат + КолекальциферолCalcii carbonas + Colecalciferolum (род. Calcii carbonatis + Colecalciferoli)Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Регулирует обмен Ca2+ и фосфатов, снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток Ca2+ и витамина D3 в организме, усиливает всасывание Ca2+ в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей. Кальция карбонат — участвует в формировании костной ткани, свертывании крови, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов. Применение Ca2+ и витамина D3 препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона, который является стимулятором повышенной костной резорбции.
Фармакокинетика. Витамин D3 всасывается в тонком кишечнике. Ca2+ всасывается в ионизированной форме в проксимальном отделе тонкого кишечника посредством активного, D-витамин зависимого транспортного механизма.
Показания. Лечение и профилактика дефицита Ca2+ и витамина D3: остеопороз — менопаузный, сенильный, «стероидный», идиопатический и др. (профилактика и дополнение к специфическому лечению), остеомаляция (связанная с нарушением минерального обмена у больных старше 45 лет); гипокальциемия (в т.ч. после соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов); при повышенной потребности — у детей старше 12 лет в период интенсивного роста.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия (в т.ч. как результат гиперпаратиреоза первичного или вторичного), гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, саркоидоз, остеопороз, обусловленный иммобилизацией, фенилкетонурия (содержит аспартам), туберкулез легких (активная форма).
С осторожностью. Почечная недостаточность, доброкачественный гранулематоз, беременность, период лактации, прием гликозидов и тиазидных диуретиков, детский возраст (до 12 лет).
Дозирование. Внутрь, разжевывают или глотают целиком. Дозы взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, преимущественно во время еды, или индивидуально в зависимости от клинической картины.
Побочное действие. Запоры, метеоризм, тошнота, боль в желудке, диарея. Гиперкальциемия и гиперкальциурия. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: жажда и полиурия, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния, кома; при длительном применении: кальциноз сосудов и тканей. Лабораторные показатели при передозировке: гиперкальциурия, гиперкальциемия (содержание Ca2+ в плазме около 2,6 ммоль).
Лечение: регидратация, петлевые диуретики, ГКС, диета с ограничением Ca2+, проведение гемодиализа.
Взаимодействие. Снижает всасывание бифосфонатов, натрия фторида и тетрациклинов (интервал между приемом — не менее 2–3 ч).
Увеличивает риск развития токсичности сердечных гликозидов (необходим контроль ЭКГ и состояния больного).
Фенитоин, барбитураты, ГКС снижают действие витамина D3, витамин А — его токсичность.
ГКС снижают абсорбцию Ca2+.
Колестирамин, слабительные (вазелиновое масло) снижают абсорбцию витамина D.
Тиазидные диуретики увеличивают риск развития гиперкальциемии.
Фуросемид и др. петлевые диуретики увеличивают выведение Ca2+ почками.
Особые указания. В период лечения необходимо постоянно контролировать выведение Ca2+ с мочой и концентрацию Ca2+ и креатинина в плазме (в случае появления кальциурии, превышающей 7,5 ммоль/сут (300 мг/сут), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием).
Содержит аспартам, который метаболизируется в организме в фенилаланин, что необходимо учитывать у больных, страдающих фенилкетонурией.
Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D3 из др. источников. Не применять одновременно с витаминными комплексами, содержащими Ca2+ и витамин D3.
В период беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг Ca2+ и 600 МЕ витамина D3. Передозировка в период беременности может привести к нарушению психического и физического развития ребенка. Ca2+ и витамин D3 проникают в грудное молоко. У пожилых людей потребность в Ca2+ составляет 1,5 г/сут, в витамине D3 — 0,5–1 тыс.МЕ/сут.
[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с. Перейтиwww.rlsnet.ru
Алендроновая кислота + Колекальциферол (Alendronic acid + Colecalciferol)
Алендроновая кислота + КолекальциферолAcidum alendronicum+Colecalciferolum (род. Acidi alendronici+Colecalciferoli)- Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани в комбинациях
- E55 Недостаточность витамина D
- M81.0 Постменопаузный остеопороз
- M81.9 Остеопороз неуточненный
- для профилактики и лечения гиповитаминоза и авитаминоза D;
- при рахите, спазмофилии, остеопорозе, остеомаляции;
- пациентам с нефрогенной остеопатией;
- при несбалансированном и неполноценном питании (диеты, в том числе вегетарианская, парентеральное питание);
- больным гипокальциемией, гипофосфатемией;
- при недостаточной инсоляции;
- алкоголикам;
- при заболеваниях печени, в том числе циррозе и механической желтухе;
- пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, при персистирующей диарее, глютеновой энтеропатии, тропической спру, болезни Крона, при мальабсорбции;
- во время приема барбитуратов и минеральных масел;
- в качестве профилактического средства во время лечения противосудорожными препаратами, примидоном, фенитоином;
- при послеоперационном, идиопатическом гипопаратиреозе, тетании;
- больным псевдогипопаратиреозом.
- при наличии реакций гиперчувствительности к веществу;
- пациентам с гиперкальциурией, гиперкальциемией, кальциевым нефроуролитиазом;
- в большой дозировке у лежачих больных;
- при гиперфосфатемии, почечной остеодистрофии;
- пациентам с саркоидозом;
- при активной форме туберкулеза легких.
- головные боли, обострение туберкулеза легких;
- диарея, запор, побочные действия со стороны пищеварительного тракта, тошнота;
- раздражение почек;
- рвота, нарушения работы сердечно-сосудистой системы, общая слабость и раздражительность.
Комбинация ДВ для лечения остеопороза, в состав которой входят ингибитор костной резорбции (алендроновая кислота) и регулятор кальциево-фосфорного обмена (колекальциферол — витамин D3).
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию, регулирующее кальций-фосфорный обмен.Фармакодинамика
Алендронат
Натрия алендронат — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияние на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.
Колекальциферол (витамин D3)
Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием УФ излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.
Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение в активный кальциймобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии, миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.
Фармакокинетика
Алендронат
Всасывание. Биодоступность алендроната в дозе 5–70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин от в/в дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната в составе комбинации алендроновая кислота + колекальциферол (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в виде алендроната 70 мг.
Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната (среднее увеличение биодоступности составляло 20–44%).
Распределение. Исследования на крысах показывают, что после в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний Vss, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (
www.rlsnet.ru
Колекальциферол
(3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол
Химические свойства
Колекальциферол также известен как витамин D3. По своим физическим свойствам – это белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, растворим в эфире, растительном масле, спирте и хлороформе. К действию света не устойчив, легко подвергается реакциям окисления.
Фармакологическое действие
Регулирующее кальций-фосфорный обмен.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество ускоряет процессы всасывания кальция в пищеварительном тракте и активизирует реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Под действием этого витамина происходит нормальное формирование костного скелета, зубов, сохраняется правильная структура костей. Колекальциферол повышает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран на эпителии кишечника, благодаря чему значительно облегчается транспорт катионов кальция и активизируются процессы вторичного всасывания фосфатов. Стимулирует процессы оссификации.
Усваивается средство в дистальном отделе тонкого кишечника в присутствии желчи, затем проникает в лимфатическую систему, в общий кровоток и ткани печени. Вещество распространяется практически по всему организму (печень, почки, скелетные мышцы, надпочечники, жировая ткань, миокард), имеет высокую степень связывания с альбуминами и глобулинами крови.
Максимальная концентрация витамина в крови наблюдается через 5 часов после приема внутрь. Затем данный показатель несколько снижается, но остается на высоком уровне. Полярные метаболиты средства сосредоточены в мембранах клеток, микросом, ядер и митохондрий. Метаболизм протекает в почках и печени с образованием активных метаболитов.
Выводится вещество с желчью в кишечник, где его производные могут подергаться повторному всасыванию либо выводиться из организма с каловыми массами.
Показания к применению
Лекарство назначают:
Противопоказания
Колекальциферол противопоказан к приему:
Побочные действия
Колекальциферол редко вызывает побочные реакции. Чаще всего, они проявляются из-за злоупотребления лекарством, при гиперкальциемии или гиперкальциурии.
Тем не менее, во время лечения витамином могут проявиться:
Колекальциферол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают для приема внутрь. При этом его применяют в суточной дозировке от 400 до 600 МЕ.
Внутримышечно вводят по 200 тыс МЕ. Дозировка зависит от возраста и показаний.
Для лечения спазмофилии, рахита и недостатка кальция в организме применяют по 200 тыс. МЕ каждые 7 дней в комбинации с солями кальция, в течение двух недель.
При остеомаляции и остеопорозе – по 200 тыс. МЕ, каждые 2 недели, курс лечения – 3 месяца.
Передозировка
Симптомы передозировки также проявляются при повышенной чувствительности пациента к данному веществу. Наблюдаются: тошнота, сбои сердечного ритма, головные боли, рвота, общая слабость, потеря веса, раздражительность, чувство жажды, частые позывы к мочеиспусканию, мочекаменная болезнь, анорексия, повышение артериального давления, запоры, заболевания почек.
Хроническое отравление Колекальциферолом приводит к деминерализации костей, отложению солей кальция в сердце, почках, легких, пищеварительном тракта; к нарушению работы этих органов, вплоть до летального исхода.
В качестве терапии лекарство отменяют, назначают витамин Е, кортикостероиды, препараты магния, витамина С, калия, тиамин и ретинол.
Взаимодействие
Колекальциферол в сочетании с противосудорожными средствами, колестирамином, рифампицином хуже усваивается организмом.
Наблюдается риск возникновения гиперкальциемии при сочетании препарата с тиазидными диуретиками.
Сердечные гликозиды усиливают свое токсическое действие на сердечную мышцу (аритмия).
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы у препаратов Колекальциферола различные условия хранения.
Срок годности
От трех до пяти лет.
Особые указания
Лекарство можно назначать в сочетании с карбонатом кальция.
Особую осторожность соблюдают при лечении лиц преклонного возраста, пациентов на иммобилизации.
При сочетании препарата с тиазидными диуретиками необходим периодический контроль (3-6 месяцев) уровня кальция в крови и моче.
Детям
Для лечения детей необходимо произвести коррекцию дозировки средства. Нельзя назначать более 400-600 тысяч МЕ в течение года. При повышенной инсоляции разовая и курсовая доза должна быть уменьшена.
Пожилым
Для лечения пожилых пациентов необходимо скорректировать дозировку лекарства.
При беременности и лактации
Не рекомендуется назначать Колекальциферол в высокой дозировке беременным женщинам. Во время кормления грудью дозировку также рекомендуется снизить, так как у ребенка может возникнуть передозировка витамина D.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Лекарства, в составе которых есть данное вещество: Вигантол, Видехола раствор в масле, Витамин D3 100 SD/S сухой, Витамин D3 водный р-р, Аквадетрим, Видехол, Витамин D3, Витамин D3 БОН, Холекальциферол.
Кальция карбонат и Колекальциферол входят в состав препаратов: Ревиталь Кальций Д3, Идеос, Кальций Д3 Классик, Кальций-Д3 Никомед Форте, Компливит кальций Д3, Компливит кальций Д3 форте, Ревиталь Кальций Д3, Кальций + Витамин Д3 Витрум, Кальций-Д3 Никомед, Кальций-Д3-МИК, Компливит Кальций Д3 для малышей, Натекаль Д3.
Витамин D3 в комбинации с карбонатом кальция и аскорбиновой кислотой входит в состав лекарственного средства Кальций СЕДИКО.
В сочетании с алендроновой кислотой вещество содержится таблетках Фосаванс Форте.
Отзывы
Отзывы об использовании препаратов Колекальциферола в основном хорошие, лекарство успешно применяются в педиатрической практике, для лечения лиц преклонного возраста. Пациенты подбирают для себя удобную и наиболее эффективную лек. форму витамина. Побочные эффекты, при соблюдении схемы лечения и дозировки возникают крайне редко.
Цена Колекальциферола, где купить
Цена на капли для приема внутрь Аквадетрим, дозировкой по 15 тыс. МЕ на один мл средства составляет примерно 190 рублей за 10 мл флакон. Стоимость масляного раствора для приема внутрь Вигантол, 0,5 мг на мл, флакон, емкостью 10 мл – от 189 до 200 рублей.
medside.ru
Колекальциферол: инструкция по применению, аналоги, статьи
Аллергические реакции. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких. Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения. Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс. МЕ/сут, детей - 2-4 тыс. МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и ССС недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1.8 тыс. МЕ/сут).
Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием Ca2+, потребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, альфа-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях - в/в введение больших количеств 0.9% раствора NaCl, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа.
bz.medvestnik.ru
Колекальциферол - это... Что такое Колекальциферол?
Колекальциферол
Холекальциферол (Cholecalciferol, витамин D3) — жирорастворимый витамин. Образуется в коже под действием УФ-лучей и 7-дегидрохолестерина.
Характеристика: Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с α2-глобулинами и частично — с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Максимальная концентрация в тканях создается через 4—5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть холекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.
Показания
Рахит (профилактика и лечение), спазмофилия, остеомаляция, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемия, тетания, остеопороз, замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.
Ограничения к применению
Органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), активные формы туберкулёза лёгких.
Побочное действие
Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулёзного процесса в лёгких.
Особые указания
При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10—15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
Лекарственное взаимодействие
Эффект снижают дифенин, холестирамин; токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.
Передозировка
При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запоры, почечная недостаточность.
При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу. Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.
Способ применения и дозы
Внутрь, при профилактическом назначении суточная доза — 400 МЕ (10 мкг) для взрослых, 600 МЕ (15 мкг) для людей старше 60 лет. В/м — 200 000 МЕ. Для профилактики рахита — 200 000—400 000 МЕ 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза — 200 000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Для предупреждения приступов тетании (тетания) назначают до 1 000 000 МЕ в день.
Wikimedia Foundation. 2010.
dic.academic.ru
